1-(4-Imidazolylethyl)-3-aminoguanidine hydroiodide | 86799-09-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(4-Imidazolylethyl)-3-aminoguanidine hydroiodide
• 英文别名: 1-amino-2-[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]guanidine;hydroiodide
• CAS: 86799-09-9
• 化学式: C₆H₁₂N₆*HI
• 分子量: 296.114
• InChiKey: IQVNNJPCILEHKK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.65
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-Imidazolylethyl)-3-aminoguanidine hydroiodide 、 2,4-二甲基苯甲醛 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以72%的产率得到1-(4-Imidazolylethyl)-3-<(2,4-dimethylbenzyliden)amino>guanidine hydroiodide
  参考文献：
  名称：

  部分氨基胍和脒腙衍生物的合成及降压活性

  摘要：

  一些亚苄基氨基胍、脒腙和 1,2,4-三唑衍生物的合成已有描述。已在自发性高血压大鼠身上评估了这些化合物的抗高血压活性。氨基胍衍生物的活性比参考药物胍那苯的活性稍弱。脒腙衍生物显示出显着的抗高血压特性，而相应的 1,2,4-三唑衍生物的活性则是次要的。

  DOI：

  10.1002/ardp.19883211002
• 作为产物：
  描述：

  组胺 、 S-甲基异硫氨基脲盐酸盐 以 乙醇 为溶剂， 生成 1-(4-Imidazolylethyl)-3-aminoguanidine hydroiodide
  参考文献：
  名称：

  Cationic antiprotozoal drugs. Trypanocidal activity of 2-(4'-formylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridinium guanylhydrazones and related derivatives of quaternary heteroaromatic compounds

  摘要：

  A series of quaternary 2-phenylimidazo[1,2-a]pyridinum salts has been prepared and evaluated for antiparasitic activity. Primary attention was focused on derivatives with amido, substituted hydrazone, and heterocyclic functionality at the para position of the phenyl substituent. Guanylhydrazones and N-substituted guanylhydrazones of the 4'-formyl-substituted compounds are very active against the blood state Trypanosoma rhodesiense in mice by subcutaneous or oral administration. The most potent compounds attain 100% survival for 30 days at doses of less than 1.0 mg/kg (sc) and greater than 5.0 mg/kg (po). Weaker activity is noted for certain other 4'-substituents such as carboxamidines and carboxamide oximes. Considerable variation in structure, including replacing of the imidazo [1,2-a]pyridinium ring by other cationic heterocyclic rings and insertion of linking groups between the heterocyclic ring and phenyl group, can be done, and a high level of activity is maintained. Relationships between these structural changes and biological activity are discussed.

  DOI：

  10.1021/jm00163a049

文献信息

• Mamolo; Vio; Fabris, Farmaco, Edizione Scientifica, 1986, vol. 41, # 11, p. 873 - 880
  作者：Mamolo、Vio、Fabris、Fischetti、Carretta、Giraldi

  DOI：——

  日期：——
• VIO, L.;MAMOLO, M. G., FARMACO ED. SCI., 1983, 38, N 4, 255-264
  作者：VIO, L.、MAMOLO, M. G.

  DOI：——

  日期：——
• MAMOLO M. G.; VIO L.; FABRIS B.; FISCHETTI F.; CARRETTA R.; GIRALDI T., FARMACO. ED. SCI., 41,(1986) N 11, 873-880
  作者：MAMOLO M. G.、 VIO L.、 FABRIS B.、 FISCHETTI F.、 CARRETTA R.、 GIRALDI T.

  DOI：——

  日期：——
• VIO, LUCIANO;MAMOLO, MARIA GRAZIA;PELLIZER, GIORGIO, ARCH. PHARM., 321,(1988) N 10, C. 713-717
  作者：VIO, LUCIANO、MAMOLO, MARIA GRAZIA、PELLIZER, GIORGIO

  DOI：——

  日期：——