6-(7-(benzyloxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide | 1058137-70-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 6-(7-(benzyloxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide
• 英文别名: 6-((7-(benzyloxy)-6-methoxyquinolin-4-yl)oxy)-N-methyl-1-naphthamide；6-(6-methoxy-7-phenylmethoxyquinolin-4-yl)oxy-N-methylnaphthalene-1-carboxamide
• CAS: 1058137-70-4
• 化学式: C₂₉H₂₄N₂O₄
• 分子量: 464.521
• InChiKey: QSECJEMOANFRCH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  69.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(7-(benzyloxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide 在 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 potassium iodide 作用下， 以 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 反应 55.0h， 生成 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING THE ANTI-TUMOR AGENT 6-(7-((1-AMINOCYCLOPROPYL) METHOXY)-6-METHOXYQUINOLIN-4-YLOXY)-N-METHYL-1-NAPHTHAMIDE AND ITS CRYSTALLINE
  [FR] PROCÉDÉ POUR L'ÉLABORATION D'UN AGENT ANTITUMORAL, LA 6-(7-((1-AMINO-CYCLO-PROPYL)-MÉTHOXY)-6- MÉTHOXYQUINOLIN-4-YLOXY)-N-MÉTHYL-1-NAPHTHAMIDE,ET DE SA FORME CRISTALLINE

  摘要：

  本发明涉及一种新的合成过程，通过在稀释或弱酸性条件下去保护取代苄基1-((6-甲氧基-4-(5-(甲基氨甲酰)萘-2-氧基)喹啉-7-氧基)-甲基)环丙基氨基甲酸酯（化学式I），合成6-(7-((1-氨基环丙基)-甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺（AL3810）通过脱保护。同时还制备了6-(7-((1-氨基环丙基)-甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺的稳定晶型。

  公开号：

  WO2014113616A1
• 作为产物：
  描述：

  6-羟基-1-萘甲酸 在 copper(l) iodide 、 caesium carbonate 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙酰丙酮 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 6-(7-(benzyloxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING THE ANTI-TUMOR AGENT 6-(7-((1-AMINOCYCLOPROPYL) METHOXY)-6-METHOXYQUINOLIN-4-YLOXY)-N-METHYL-1-NAPHTHAMIDE AND ITS CRYSTALLINE
  [FR] PROCÉDÉ POUR L'ÉLABORATION D'UN AGENT ANTITUMORAL, LA 6-(7-((1-AMINO-CYCLO-PROPYL)-MÉTHOXY)-6- MÉTHOXYQUINOLIN-4-YLOXY)-N-MÉTHYL-1-NAPHTHAMIDE,ET DE SA FORME CRISTALLINE

  摘要：

  本发明涉及一种新的合成过程，通过在稀释或弱酸性条件下去保护取代苄基1-((6-甲氧基-4-(5-(甲基氨甲酰)萘-2-氧基)喹啉-7-氧基)-甲基)环丙基氨基甲酸酯（化学式I），合成6-(7-((1-氨基环丙基)-甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺（AL3810）通过脱保护。同时还制备了6-(7-((1-氨基环丙基)-甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺的稳定晶型。

  公开号：

  WO2014113616A1

文献信息

• Spiro Substituted Compounds As Angiogenesis Inhibitors
  申请人：Chen Guoqing Paul

  公开号：US20080227812A1

  公开（公告）日：2008-09-18

  The present invention relates to spiro (tetracarbon) substituted compound of Formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states associated with angiogenesis, such as cancers associated with protein tyrosine kinases, to their use as medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinases reducing effects in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及Formula I的螺环（四碳）取代化合物，以及其制备方法、含有其作为活性成分的药物组合物、用于治疗与血管生成相关的疾病状态的方法，如与蛋白酪氨酸激酶相关的癌症，以及它们作为药物在生产中用于减少温血动物（如人类）中酪氨酸激酶抑制效果的用途。
• Process for preparing the anti-tumor agent 6-(7-((1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide and its crystalline
  申请人：Advenchen Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US09783498B2

  公开（公告）日：2017-10-10

  The present invention relates a new process to synthesize 6-(7-((1-aminocyclo-propyl)-methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide (AL3810) by deprotection of substituted benzyl 1-((6-methoxy-4-(5-(methylcarbamoyl)naphthalen-2-yloxy)quinolin-7-yloxy)-methyl)cyc-lopropylcarbamate (Formula I) under a diluted or weak acidic condition. A stable crystalline form of 6-(7-((1-aminocyclo-propyl)-methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide has also been prepared.

  本发明涉及一种通过在稀释或弱酸性条件下去保护取代苄基1-((6-甲氧基-4-(5-(甲基氨基)naphthalen-2-yloxy)quinolin-7-yloxy)-甲基)cyc-lopropylcarbamate (公式I)合成6-(7-((1-氨基环丙基)-甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺(AL3810)的新工艺。同时，还制备了一种稳定的晶体形态6-(7-((1-氨基环丙基)-甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺。
• SPIRO SUBSTITUTED COMPOUNDS AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  申请人：CHEN Guoqing Paul

  公开号：US20120165371A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention relates to spiro (tetracarbon) substituted compound of Formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states associated with angiogenesis, such as cancers associated with protein tyrosine kinases, to their use as medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinases reducing effects in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及一种式子I的螺环（四羰基）取代化合物，其制备方法，含有其作为活性成分的制药组合物，用于治疗与血管生成相关的疾病状态的方法，例如与蛋白酪氨酸激酶相关的癌症，以及它们作为药物用于在温血动物（如人类）中产生抑制酪氨酸激酶的减少效果。
• US8163923B2
  申请人：——

  公开号：US8163923B2

  公开（公告）日：2012-04-24
• US8513283B2
  申请人：——

  公开号：US8513283B2

  公开（公告）日：2013-08-20