5-羟基-2-甲基-L-正缬氨酸 | 66856-17-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 5-羟基-2-甲基-L-正缬氨酸
• 英文名称: 2-amino-5-hydroxy-2-methylpentanoic acid
• 英文别名: 2-amino-5-hydroxy-2-methylvaleric acid；α-(γ-Oxy-propyl)-alanin；2-Amino-5-oxy-pentan-carbonsaeure-(2)；2-Amino-5-hydroxy-2-methyl-valeriansaeure；α-Amino-δ-oxy-α-methyl-n-valeriansaeure；2-Amino-2-methyl-5-hydroxypentanoic acid；5-Hydroxy-2-methylnorvaline
• CAS: 66856-17-5
• 化学式: C₆H₁₃NO₃
• 分子量: 147.174
• InChiKey: RIXOERQXXDKBPZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-羟基-2-甲基-L-正缬氨酸 在 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 13.5h， 生成 (R)-2-tert-butoxycarbonylamino-5-hydroxy-2-methylpentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  一种光学活性2-甲基脯氨酸的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种光学活性2‑甲基脯氨酸的制备方法。本发明以5‑羟基‑2‑戊酮(式1)为起始原料，先与氰化试剂缩合然后水解得到2‑氨基‑5‑羟基‑2‑甲基戊酸(式2)，2‑氨基‑5‑羟基‑2‑甲基戊酸(式2)与拆分剂成盐析出进一步调pH析出光学活性的2‑氨基‑5‑羟基‑2‑甲基戊酸(式4)；式4经氨基保护剂保护后得到式5，式5经氯化试剂氯化同时脱掉氨基保护基团得到式6化合物，然后一锅法环合得到光学活性2‑甲基脯氨酸(式7)。该制备方法的综合收率高、成本低、反应条件温和、易于放大生产。

  公开号：

  CN111138335B
• 作为产物：
  描述：

  potassium cyanide 、 5-羟基-2-戊酮 在 碳酸氢铵 、 乙醇 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以84.6%的产率得到5-羟基-2-甲基-L-正缬氨酸
  参考文献：
  名称：

  一种光学活性2-甲基脯氨酸的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种光学活性2‑甲基脯氨酸的制备方法。本发明以5‑羟基‑2‑戊酮(式1)为起始原料，先与氰化试剂缩合然后水解得到2‑氨基‑5‑羟基‑2‑甲基戊酸(式2)，2‑氨基‑5‑羟基‑2‑甲基戊酸(式2)与拆分剂成盐析出进一步调pH析出光学活性的2‑氨基‑5‑羟基‑2‑甲基戊酸(式4)；式4经氨基保护剂保护后得到式5，式5经氯化试剂氯化同时脱掉氨基保护基团得到式6化合物，然后一锅法环合得到光学活性2‑甲基脯氨酸(式7)。该制备方法的综合收率高、成本低、反应条件温和、易于放大生产。

  公开号：

  CN111138335B

文献信息

• Novel compounds and methods for synthesis and therapy
  申请人：——

  公开号：US20040053999A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  Novel compounds are described. The compounds generally comprise an acidic group, a basic group, a substituted amino or N-acyl and a group having an optionally hydroxylated alkane moiety. Pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention are also described. Methods of inhibiting neuraminidase in samples suspected of containing neuraminidase are also described. Antigenic materials, polymers, antibodies, conjugates of the compounds of the invention with labels, and assay methods for detecting neuraminidase activity are also described.

  描述了新化合物。这些化合物通常包括一个酸性基团，一个碱性基团，一个取代氨基或N-酰基和一个具有可选择羟基化的烷基部分的基团。还描述了包括本发明的抑制剂的药物组合物。还描述了在疑似含有神经氨酸酶的样品中抑制神经氨酸酶的方法。还描述了抗原材料、聚合物、抗体、本发明化合物与标记物的结合物以及用于检测神经氨酸酶活性的测定方法。
• Method and compositions for identifying anti-HIV therapeutic compounds
  申请人：Arimilli N. Murty

  公开号：US20050239054A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  Methods are provided for identifying anti-HIV therapeutic compounds substituted with carboxyl ester or phosphonate ester groups. Libraries of such compounds are screened optionally using the novel enzyme GS-7340 Ester Hydrolase. Compositions and methods relating to GS-7340 Ester Hydrolase also are provided.

  提供了一种识别含有羧酸酯或磷酸酯基团取代的抗HIV治疗化合物的方法。可以选择使用新型酶GS-7340酯水解酶对这类化合物库进行筛选。还提供了与GS-7340酯水解酶相关的组合物和方法。
• Nitrile-containing enzyme inhibitors and ruthenium complexes thereof
  申请人：The Ohio State University Research Foundation

  公开号：US20140100173A1

  公开（公告）日：2014-04-10

  The invention provides nitrile-containing protease inhibitors caged to ruthenium compounds. The nitrile-caged ruthenium compounds provide inactivated inhibitors that can be delivered to surface or site for activation, for example, but exposure to light. The invention also provides methods for delivering protease inhibitors to subjects for the therapeutic treatment of conditions such as cancer.

  这项发明提供了与钌化合物结合的含腈基蛋白酶抑制剂。这些腈基蛋白酶抑制剂与钌化合物结合后形成失活的抑制剂，可以通过光照等方式被释放到表面或部位进行激活。该发明还提供了将蛋白酶抑制剂传递给受试者以治疗癌症等疾病的方法。
• Blood cell deficiency treatment method
  申请人：——

  公开号：US20030083231A1

  公开（公告）日：2003-05-01

  The invention relates to the use of compounds to treat a number of conditions, such as thrombocytopenia, neutropenia or the delayed effects of radiation therapy. Compounds that can be used in the invention include methyl-2,3,4-trihydroxy-1-O-(7,17-dioxoandrost-5-ene-3&bgr;-yl)-&bgr;-D-glucopyranosiduronate, 16&agr;,3&agr;-dihydroxy-5&agr;-androstan-17-one or 3,7,16,17-tetrahydroxyandrost-5-ene, 3,7,16,17-tetrahydroxyandrost-4-ene,3,7,16,17-tetrahydroxyandrost-1-ene or 3,7,16,17-tetrahydroxyandrostane that can be used in the treatment method.

  该发明涉及使用化合物治疗多种疾病，如血小板减少症、中性粒细胞减少症或放疗延迟效应。可以用于该发明的化合物包括甲基-2,3,4-三羟基-1-O-(7,17-二氧代雄烯-3β-基)-β-D-葡糖吡喃糖醛酸酯、16α,3α-二羟基-5α-雄甾酮-17-酮或3,7,16,17-四羟基雄烷-5-烯、3,7,16,17-四羟基雄烷-4-烯、3,7,16,17-四羟基雄烷-1-烯或3,7,16,17-四羟基雄烷可用于治疗方法中。
• COMBINATION USES OF DICHLOROACETATE AND OXAMATE, AND THEIR PRODRUGS, FOR CANCER TREATMENT
  申请人：The South Dakota Board of Regents

  公开号：US20150315131A1

  公开（公告）日：2015-11-05

  The invention novel compounds, pharmaceutical compositions and methods useful for preventing or treating cancer in animals and humans. Also, the invention provides novel prodrugs useful for reducing tumor size, and inhibiting the growth of cancers, inhibiting tumor cell growth and tumor cell proliferation, and promoting apoptosis of tumor cells. When used in combination with chemoradiation thereapy, the novel compounds, compositions and prodrugs provided herein can improve the effectiveness of chemoradiation therapy. The novel compounds, compositions and prodrugs of the invention inhibit PDK and LDH in unique and effective ways.

  本发明提供了一种新型化合物、药物组合物和方法，用于预防或治疗动物和人类的癌症。此外，本发明提供了新型前药，用于减小肿瘤大小，抑制癌症生长，抑制肿瘤细胞生长和增殖，并促进肿瘤细胞凋亡。当与化学放疗联合使用时，本发明提供的新型化合物、组合物和前药可以提高化学放疗治疗的效果。本发明的新型化合物、组合物和前药以独特和有效的方式抑制PDK和LDH。