oxalic acid monohydrazide | 6292-65-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: oxalic acid monohydrazide
• 英文别名: acetic acid hydrazide；acetic hydrazide；oxalyl hydrazide；Oxalsaeure-monohydrazid；hydrazino(oxo)acetic acid；Oxalsaeuremonohydrazid；2-hydrazinyl-2-oxoacetic acid
• CAS: 6292-65-5
• 化学式: C₂H₄N₂O₃
• mdl: MFCD00083038
• 分子量: 104.065
• InChiKey: UXWAJSLYHVAVKJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  92.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  oxalic acid monohydrazide 、 水杨醛 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以80%的产率得到(E)-N'-(2-hydroxybenzylidene)acetohydrazide
  参考文献：
  名称：

  旨在增强抗癌活性的混合配体Cu（II）complex配合物

  摘要：

  配体的数量，配体类型和配位几何形状对金属基复合物的抗癌活性具有重要影响。根据先前报道的1：1 Cu（II）/配体配合物（[Cu（L1）Cl]·2H 2 O 1a，[Cu（L2）Cl]·H 2 O 2a和[Cu（ L2）NO 3 ]·H 2 O 3a），我们随后设计，开发和表征了一系列相应的1：1：1 Cu（II）/配体/共配体配合物（[Cu（L1）（Py）Cl ]·H 2 O 1b，[Cu（L2）（Py）Cl] 2b和[Cu（L2）（Py）NO 3 ] 3b），其中L1 =（E）-N'-（2-羟基亚苄基）乙酰肼，L 2 ＝（E）-N ′-（2-羟基亚苄基）苯并酰肼，Py ＝吡啶。评估了所有六种Cu（II）复合物对一组人类癌细胞的体外抗癌特性，其中包括抗顺铂A549cisR细胞系。有趣的是，我们观察到1：1：1的Cu /配体/共配体混合配体Cu（II）配合物比相应的1：1的Cu（II）/配体

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2018.07.022
• 作为产物：
  描述：

  草氨酸 在 一水合肼 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 oxalic acid monohydrazide
  参考文献：
  名称：

  肼基草酸的水解导致形成具有聚合物结构的肼基草酰肼草酸盐/草酸铀物质

  摘要：

  一系列新的式[M（Hox）2（H 2 O）2 ]· n H 2 O的金属酰肼基草酸盐，其中M = Co（1），Ni（2）和Zn（3）；Hox =草酸乙二醛; n  = 0（Co），1（Ni）和5（Zn），以及（N 2 H 6）0.5 [Cd（Hox）2 ] NO 3（4）和肼基铀酰草酸酯（N 2 H 6） [（UO 2）2（C 2 O 4）3 ]·2H合成了2 O（5）。在五个合成的化合物，的结构1，4和5是由单晶X射线衍射来表征。合成中生成的肼基阳离子和草酸根阴离子衍生自化合物4和5中存在的肼基草酸。化合物1的结构由围绕钴的八面体配位组成，该配位由两个螯合的（N，O）酰肼配体组成，通过顺式中的羰基氧原子和肼基氮原子配位-时尚和两个单齿水分子。有趣的是，阴离子羧酸盐部分不参与配位。与钴不同，无水镉化合物（4）由肼基（+2）阳离子，硝酸根阴离子和中性肼基草酸镉络合物组成。在该络合物中，Cd（

  DOI：

  10.1016/j.poly.2014.11.031
• 作为试剂：
  描述：

  碘苯 、 苄胺 在 oxalic acid monohydrazide 、 C₁₂H₁₃N₃O 、 四丁基溴化铵 作用下， 以 二乙二醇 为溶剂， 反应 0.03h， 以95%的产率得到苯甲基苯胺
  参考文献：
  名称：

  一种以N,N-二取代酰肼为配体的铜催化C-N 偶联方法

  摘要：

  本发明公开了一种以N,N‑二取代酰肼为配体的铜催化C‑N偶联方法，该方法以芳香卤代物与胺类化合物为原料，以醇类化合物为溶剂，以铜或铜的化合物为催化剂，以结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示的N,N‑二取代酰肼为配体，碱存在下，在10‑130℃发生C‑N偶联反应生成N‑芳基类化合物：本发明反应条件温和，化学选择性高，底物适用范围广，操作简单、产物简单易于分离及绿色环保，得到的产物收率更高。其中，R1、R2选自甲基、苯基、4‑甲氧基苯基、4‑硝基苯基、2‑甲基苯基、2‑异丙基苯基；R3为氢或甲氧基。

  公开号：

  CN106883132B

文献信息

• [EN] CHEMOKING RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE CHIMIOKINES
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2013010453A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  Disclosed herein are chemokine receptor antagonists of formula (I) wherein G1, X1, X2, and X3 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.

  本文揭示了化学受体拮抗剂的化学式(I)，其中G1、X1、X2和X3如规范中所定义。还描述了包含这种化合物的组合物；以及使用这种化合物和组合物治疗疾病和疾病的方法。
• SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIMIDINES AND TRIAZOLOPYRIMIDINES
  申请人：Siegel Stephan

  公开号：US20100113441A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  The invention relates to substituted imidazopyrimidines and triazolopyrimidines, to methods for the production thereof, and to the use of same for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially haematological diseases, preferably leucopenia and neutropenia.

  本发明涉及取代的咪唑[嘧啶]和三唑[嘧啶]，及其生产方法，以及用于生产用于治疗和/或预防疾病，特别是血液病，尤其是白血球减少症和粒细胞减少症的药物的应用。
• [EN] COMPOSITIONS, FORMULATIONS AND METHODS FOR TREATING OCULAR DISEASES<br/>[FR] COMPOSITIONS, FORMULATIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES OCULAIRES
  申请人：AERPIO THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014145068A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Disclosed herein are compounds effective for activation of Tie-2 and inhibition of HPTP-beta. The compounds can provide effective therapy for conditions associated with angiogenesis, for example, ocular conditions. Formulations for increased solubility are disclosed. Combination therapy with antibodies and PK/PD data are also disclosed.

  本文披露了一些能够激活Tie-2并抑制HPTP-beta的化合物。这些化合物可以为与血管生成相关的疾病，例如眼部疾病，提供有效的治疗。还披露了增加溶解度的配方。同时也披露了与抗体的联合治疗以及PK/PD数据。
• [EN] PHENYL-3-AZA-BICYCLO[3.1.0]HEX-3-YL-METHANONES AND THE USE THEREOF AS MEDICAMENT<br/>[FR] PHÉNYL-3-AZA-BICYCLO[3.1.0]HEX-3-YL-MÉTHANONES ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENT
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013017657A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  The present inventions relates to substituted phenyl-3-aza-bicyclo[3.1.0]hex-3-yl- methanones of general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as herein described or salts thereof, preferably pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to the manufacture of said compounds, pharmaceutical compositions comprising a compound according to general formula (I), and the use of said compounds for the treatment of various conditions such as conditions concerning positive and negative symptoms of schizophrenia as well as cognitive impairments associated with schizophrenia, Alzheimers Disease and other neurological and psychiatric disorders. The compounds of the invention show glycine transporter-1 (GlyT1) inhibiting properties.

  本发明涉及通式（I）所示的取代苯基-3-氮杂双环[3.1.0]己-3-基甲酮，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所述或其盐，优选为其药学上可接受的盐。本发明还涉及所述化合物的制备，包含符合通式（I）的化合物的药物组合物，以及利用所述化合物治疗各种疾病的用途，如涉及精神分裂症的阳性和阴性症状以及与精神分裂症、阿尔茨海默病和其他神经和精神障碍相关的认知障碍。本发明的化合物显示甘氨酸转运蛋白-1（GlyT1）抑制性能。
• Development of a Bulk Enabling Route to Maraviroc (UK-427,857), a CCR-5 Receptor Antagonist
  作者：Sarah J. Haycock-Lewandowski、Alexander Wilder、Jens Åhman

  DOI：10.1021/op8000614

  日期：2008.11.21

  A bulk enabling synthesis of the CCR-5 receptor antagonist, Maraviroc (UK-427,857) (1), is presented. Synthesis of the three key fragments, β-amino ester 3, 4,4-difluorohexanecarboxylic acid (2), and 1,3,4-triazole-substituted tropane fragment 4 are described. Coupling strategies for these fragments are discussed and described, including synthetic challenges, protection strategies, impurity generation

  提出了能够合成CCR-5受体拮抗剂Maraviroc（UK-427,857）（1）的物质。三个关键片段的合成，β氨基酯3，4,4- difluorohexanecarboxylic酸（2），和1,3,4-三唑基取代的莨菪烷片段4中描述。对这些片段的偶联策略进行了讨论和描述，包括合成挑战，保护策略，杂质生成以及最终发展成1的路线的最终放大。