3-Phenoxybenzyl iodide | 258870-57-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-Phenoxybenzyl iodide
• 英文别名: 1-(iodomethyl)-3-phenoxybenzene
• CAS: 258870-57-4
• 化学式: C₁₃H₁₁IO
• 分子量: 310.134
• InChiKey: BHIUNIKMGDDAGW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  351.8±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.589±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Phenoxybenzyl iodide 在 氢氧化钾 、 sodium hydroxide 、 硫酸 、 sodium ethanolate 、 sodium hydride 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 78.0h， 生成 (Z)-2-{4-[(5-methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)methoxy]benzyloxyimino}-2-(3-phenoxyphenyl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  Studies on Non-Thiazolidinedione Antidiabetic Agents. 1. Discovery of Novel Oxyiminoacetic Acid Derivatives.

  摘要：

  合成了一系列新型氧亚氨基乙酸衍生物，旨在开发不含有2,4-噻唑烷二酮部分的强效抗糖尿病药物。这些化合物在遗传性肥胖和糖尿病的KKAy小鼠中评估了其降低血糖和血脂的效果。其中几种化合物显示出强大的抗糖尿病活性，包括在过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）-γ上的功能活性。(Z)-2-[4-[(5-甲基-2-苯基-1,3-噁唑-4-基)甲氧基]苄氧亚氨基]-2-(4-苯氧基苯基)乙酸（25）即使在饮食中含量仅为0.001%的剂量下，也能显著降低血浆葡萄糖水平（33%，p<0.01）和血浆甘油三酯水平（43%，p<0.01）。同时还报道了25的药代动力学分析。

  DOI：

  10.1248/cpb.50.1349
• 作为产物：
  描述：

  3-苯氧基苄氯 在 sodium iodide 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 生成 3-Phenoxybenzyl iodide
  参考文献：
  名称：

  Use of small molecule radioligands to discover inhibitors of amyloid-beta peptide production and for diagnostic imaging

  摘要：

  本发明涉及一种新的筛选beta-淀粉样蛋白产生抑制剂的方法，并通过鉴定这种抑制剂作为神经和其他涉及APP处理和beta-淀粉样蛋白产生的治疗药物。本发明还涉及识别APP处理和beta-淀粉样蛋白产生中涉及的大分子。此外，通过本发明筛选方法鉴定的抑制剂可用于治疗神经疾病，如阿尔茨海默病，这些疾病涉及Aβ肽水平升高。

  公开号：

  US06737038B1

文献信息

• <i>N</i>-Hydroxyphthalimide-Mediated Electrochemical Iodination of Methylarenes and Comparison to Electron-Transfer-Initiated C–H Functionalization
  作者：Mohammad Rafiee、Fei Wang、Damian P. Hruszkewycz、Shannon S. Stahl

  DOI：10.1021/jacs.7b09744

  日期：2018.1.10

  electrochemical method has been developed for selective benzylic iodination of methylarenes. The reactions feature the first use of N-hydroxyphthalimide as an electrochemical mediator for C-H oxidation to nonoxygenated products. The method provides the basis for direct (in situ) or sequential benzylation of diverse nucleophiles using methylarenes as the alkylating agent. The hydrogen-atom transfer mechanism for

  已经开发了一种用于甲基芳烃的选择性苄基碘化的电化学方法。该反应的特点是首次使用 N-羟基邻苯二甲酰亚胺作为 CH 氧化为非氧化产物的电化学介质。该方法为使用甲基芳烃作为烷化剂对不同亲核试剂进行直接（原位）或顺序苄基化提供了基础。CH 碘化的氢原子转移机制允许 CH 氧化在对基板电子特性的依赖性最小的情况下进行，并且电极电位比直接电化学 CH 氧化低 0.5-1.2 V。
• Succinoylamino lactams as inhibitors of A-beta protein production
  申请人：Olson E. Richard

  公开号：US20050245501A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  This invention relates to novel lactams having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

  本发明涉及具有药物和生物作用特性的新型内酰胺、它们的药物组合物和使用方法。这些新化合物抑制淀粉样前体蛋白的处理，更具体地抑制Aβ肽的产生，从而防止神经淀粉样蛋白沉积物的形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的治疗，例如阿尔茨海默病和唐氏综合症。
• Benzo-1,4-diazepin-2-ones as inhibitors of Aβ protein production
  申请人：Olson Richard E.

  公开号：US06962913B2

  公开（公告）日：2005-11-08

  This invention relates to novel compounds of the class of succinoyl lactams, such as diazepinee of Formula (Id), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as described above, having drug and bio-affecting properties. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of Alzheimer's disease.

  本发明涉及一类琥珀酰基内酰胺化合物，例如式（Id）的苯二氮平或其药学上可接受的盐，具有药物和生物影响特性。这些新型化合物抑制淀粉样前体蛋白的加工，更具体地抑制Aβ-肽的产生，从而防止神经元淀粉样蛋白沉积的形成。更具体地，本发明涉及治疗阿尔茨海默病。
• Succinoylamino lactams as inhibitors of a-beta protein production
  申请人：Olson E. Richard

  公开号：US20060264417A1

  公开（公告）日：2006-11-23

  This invention relates to novel lactams having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

  本发明涉及具有药物和生物影响性质的新型内酰胺，其制药组合物和使用方法。这些新化合物抑制淀粉样前体蛋白的处理，更具体地抑制Aβ-肽的产生，从而防止神经沉积物的淀粉样蛋白的形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的治疗，例如阿尔茨海默病和唐氏综合症。
• Organic Compounds
  申请人：Chen Zhuoliang

  公开号：US20090069294A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present disclosure relates to XIAP inhibitor compounds of the formula I.

  本公开涉及式I的XIAP抑制剂化合物。