14-methyl-20-oxa-5,7,14,27-tetraazatetracyclo-[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2,4,6,8,10,12(26),16,21,23-decaene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 14-methyl-20-oxa-5,7,14,27-tetraazatetracyclo-[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2,4,6,8,10,12(26),16,21,23-decaene
• 英文别名: TG02 (Double bond E)；14-methyl-20-oxa-5,7,14,27-tetrazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2(27),3,5,8,10,12(26),16,21,23-decaene
• 化学式: C₂₃H₂₄N₄O
• 分子量: 372.47
• InChiKey: VXBAJLGYBMTJCY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  50.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  14-methyl-20-oxa-5,7,14,27-tetraazatetracyclo-[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2,4,6,8,10,12(26),16,21,23-decaene 在 盐酸 作用下， 生成 14-Methyl-20-oxa-5,7,14,27-tetrazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2(27),3,5,8,10,12(26),16,21,23-decaene;hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Solid state forms of macrocyclic kinase inhibitors

  摘要：

  本文提供了大环蛋白激酶抑制剂的盐形式，包含这些盐形式的药物组合物，制备和使用这些化合物和组合物的方法，用于治疗由激酶活性介导的增殖性疾病。

  公开号：

  US09120815B2
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基苯硼酸 在 RuCl2(1,3-dimesityl-imidazolidin-2-yl)(PCy3)(=CHPh) 、 盐酸 、 palladium diacetate 、 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 正丁醇 为溶剂， 生成 14-methyl-20-oxa-5,7,14,27-tetraazatetracyclo-[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2,4,6,8,10,12(26),16,21,23-decaene
  参考文献：
  名称：

  Solid state forms of macrocyclic kinase inhibitors

  摘要：

  本文提供了大环蛋白激酶抑制剂的盐形式，包含这些盐形式的药物组合物，制备和使用这些化合物和组合物的方法，用于治疗由激酶活性介导的增殖性疾病。

  公开号：

  US09120815B2

文献信息

• COMBINATION THERAPIES FOR CANCER
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3659621A1

  公开（公告）日：2020-06-03

  Combination therapies are disclosed. The combination therapies can be used to treat or prevent cancerous conditions and/or disorders.

  本文公开了组合疗法。组合疗法可用于治疗或预防癌症病症和/或紊乱。
• Combination therapies
  申请人：Novartis AG

  公开号：US11344620B2

  公开（公告）日：2022-05-31

  Disclosed is a combination comprising an immunomodulator and a second therapeutic agent for use in treating cancer, wherein the immunomodulator is an inhibitor of an immune checkpoint molecule or an activator of a costimulatory molecule, or a combination thereof; and the second therapeutic agent is chosen from one or more of: 1) a c-MET inhibitor; 2) a CDK4/6 inhibitor; 3) a PI3K inhibitor; 4) a BRAF inhibitor; 5) an FGFR inhibitor; 6) a MEK inhibitor, or 7) a BCR-ABL inhibitor. The combination therapies can be used to treat or prevent cancerous conditions and/or disorders.

  公开了一种包含免疫调节剂和第二种治疗剂的组合物，用于治疗癌症，其中免疫调节剂是免疫检查点分子的抑制剂或成本刺激分子的激活剂，或其组合；第二种治疗剂选自以下一种或多种：1）c-MET抑制剂；2）CDK4/6抑制剂；3）PI3K抑制剂；4）BRAF抑制剂；5）FGFR抑制剂；6）PI3K抑制剂：1) c-MET 抑制剂；2) CDK4/6 抑制剂；3) PI3K 抑制剂；4) BRAF 抑制剂；5) FGFR 抑制剂；6) MEK 抑制剂或 7) BCR-ABL 抑制剂。组合疗法可用于治疗或预防癌症病症和/或紊乱。
• SOLID STATE FORMS OF MACROCYCLIC KINASE INHIBITORS
  申请人：Tragara Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2531197B1

  公开（公告）日：2017-05-17
• COMBINATION THERAPIES OF ALK INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3191126B1

  公开（公告）日：2020-05-13
• COMBINATION THERAPIES
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3200775B1

  公开（公告）日：2019-11-20