Boc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH | 45315-76-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH
• 英文别名: Nalpha-(Nalpha,Nepsilon-Bis(t-butoxycarbonyl)-L-lysinoyl)-Nepsilon-(t-butoxycarbonyl)-L-lysine；(2S)-2-[[(2S)-2,6-bis[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]hexanoyl]amino]-6-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]hexanoic acid
• CAS: 45315-76-2
• 化学式: C₂₇H₅₀N₄O₉
• 分子量: 574.715
• InChiKey: CXRXVXCGIOOTOH-OALUTQOASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  20
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  181
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  使用亲和引导的多价有机催化剂进行化学细胞表面受体工程

  摘要：

  催化剂有望成为化学蛋白质修饰的工具。然而，催化剂或催化剂介导的反应对蛋白质的应用直到最近才开始得到解决，主要是在体外系统中。通过从根本上改进我们之前报道的亲和引导的 DMAP（4-二甲氨基吡啶）（AGD）催化剂（Koshi, Y.；Nakata, E.；Miyagawa, M.；Tsukiji, S.；Ogawa, T.；Hamachi, IJ Am. Chem. Soc. 2008, 130, 245.)，在这里我们开发了一种新的基于有机催化剂的方法，该方法允许对活细胞表面的受体蛋白进行特定的化学酰化。催化剂由一组“多价”DMAP 基团（酰基转移催化剂）组成，这些基团与目标蛋白的特异性配体融合。体外实验清楚地表明，催化剂多价能够显着提高标记三种不同蛋白质的蛋白质酰化效率：congerin II、Src 同源 2 (SH2) 结构域和 FKBP12。使用多价 AGD 催化剂和包含所选探针的优化酰基供体，我们成功地实现了缓激肽

  DOI：

  10.1021/ja204422r
• 作为产物：
  描述：

  L-赖氨酸盐酸盐 在 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 palladium 10% on activated carbon 、 水 、 氢气 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 62.25h， 生成 Boc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH
  参考文献：
  名称：

  Serine- and threonine-derived diamine equivalents for site-specific incorporation of platinum centers in peptides, and the anticancer potential of these conjugates

  摘要：

  提供一种模块化策略，可以访问肽-Pt共轭物及其抗癌潜力的库。

  DOI：

  10.1039/c7nj03999a

文献信息

• [EN] PROCESS FOR GALNAC OLIGONUCLEOTIDE CONJUGATES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CONJUGUÉS OLIGONUCLÉOTIDIQUES DE GALNAC
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018215391A1

  公开（公告）日：2018-11-29

  The invention comprises a process for the preparation of therapeutically valuable GalNAc cluster oligonucleotide conjugates. The process comprises the coupling of an alkali metal salt, earth alkali metal salt or a tetraalkylammonium salt of an oligonucleotide with a GalNAc cluster compound or with a salt thereof and a subsequent purification.

  这项发明涉及一种制备具有治疗价值的GalNAc簇寡核苷酸共轭物的过程。该过程包括将寡核苷酸的碱金属盐、碱土金属盐或四烷基铵盐与GalNAc簇化合物或其盐偶联，然后进行纯化。
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF GALNAC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉS POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS ACIDES DE GALNAC
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2017021385A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  The invention comprises a new process for the preparation of GalNAc derivatives of the formula I wherein n is an integer between 0 and 10 and its salts, corresponding enantiomers and/ or optical isomers thereof. The GalNAc acid derivative of formula I can be used for the preparation of therapeutically valuable GalNAc oligonucleotide conjugates.

  这项发明涉及一种制备式I的GalNAc衍生物的新工艺，其中n是0到10之间的整数，以及其盐、相应的对映体和/或光学异构体。式I的GalNAc酸衍生物可用于制备具有治疗价值的GalNAc寡核苷酸共轭物。
• Affinity-Guided Oxime Chemistry for Selective Protein Acylation in Live Tissue Systems
  作者：Tomonori Tamura、Zhining Song、Kazuma Amaike、Shin Lee、Sifei Yin、Shigeki Kiyonaka、Itaru Hamachi

  DOI：10.1021/jacs.7b07339

  日期：2017.10.11

  modification method using a catalytic acyl transfer reaction. However, because of the high electrophilicity of the thioester acyl donor molecule, AGD chemistry suffers from nonspecific reactions to proteins other than the target protein in crude biological environments, such as cell lysates, live cells, and tissue samples. To overcome this shortcoming, we here report a new acyl donor/organocatalyst system that

  催化剂介导的蛋白质修饰是一种强大的天然蛋白质成像和工程方法。我们以前开发了亲和引导的 4-二甲氨基吡啶 (AGD) 化学作为使用催化酰基转移反应的有效蛋白质修饰方法。然而，由于硫酯酰基供体分子的高亲电性，AGD 化学会在原始生物环境（如细胞裂解物、活细胞和组织样本）中与目标蛋白以外的蛋白质发生非特异性反应。为了克服这一缺点，我们在此报告了一种新的酰基供体/有机催化剂系统，可以进行更具体和有效的蛋白质修饰。在该方法中，高度亲核的吡啶鎓肟 (PyOx) 催化剂与目标蛋白的特异性配体结合。配体连接的 PyOx 选择性地与目标蛋白质结合，并促进蛋白质表面上温和的亲电 N-酰基-N-烷基磺酰胺酰基供体的酰基转移反应。我们证明了称为 AGOX（亲和性引导肟）化学的新催化系统可以修饰试管和细胞裂解物中的靶蛋白，比 AGD 化学更具选择性和效率。活细胞中内源性细胞膜蛋白、碳酸酐酶 XII 和叶酸受体的低背
• [EN] GLUCOSE-RESPONSIVE INSULIN CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS D'INSULINE SENSIBLES AU GLUCOSE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2020247297A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  Glucose-responsive insulin conjugates that contain one or more linear oligomer sugar cluster are provided. Such insulin conjugates that may display a pharmacokinetic (PK) and/or pharmacodynamic (PD) profile that is responsive to the systemic concentrations of a saccharide such as glucose or alpha-methylmannose, even when administered to a subject in need thereof in the absence of an exogenous multivalent saccharide-binding molecule.

  提供含有一个或多个线性寡聚糖团簇的葡萄糖响应胰岛素共轭物。这种胰岛素共轭物可能表现出对体内葡萄糖或α-甲基甘露糖等糖类的系统浓度响应的药代动力学（PK）和/或药效动力学（PD）特性，即使在向需要的受试者施用时，也无需外源多价糖结合分子。
• DIPEPTIDE ACETYLENE CONJUGATES AND A METHOD FOR PHOTOCLEAVAGE OF DOUBLE STRAND DNA BY DIPEPTIDE ACETYLENE CONJUGATES
  申请人：Alabugin Igor

  公开号：US20120288940A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  Photoreactive DNA cleaving conjugate compounds are provided comprising a DNA cleaving moiety which comprises an aryl alkyne group and a polyfunctional pH-regulated DNA-binding moiety which comprises at least one or two amino groups.

  提供了光反应性DNA切割共轭化合物，其中包含一个含有芳基炔基团的DNA切割部分和一个含有至少一个或两个氨基团的多功能pH调节DNA结合部分。