2-n-butyl 3-[4-(3-di-n-butylamino-propoxy)benzoyl] 5-methylsulfonamido benzofuran oxalate | 141626-37-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-n-butyl 3-[4-(3-di-n-butylamino-propoxy)benzoyl] 5-methylsulfonamido benzofuran oxalate
• 英文别名: N-[2-butyl-3-[4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl]-1-benzofuran-5-yl]methanesulfonamide;oxalic acid
• CAS: 141626-37-1
• 化学式: C₂H₂O₄*C₃₁H₄₄N₂O₅S
• 分子量: 646.802
• InChiKey: HLMJCTHRHPBKES-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.2
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  172
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-n-butyl 3-[4-(3-di-n-butylamino-propoxy)benzoyl] 5-methylsulfonamido benzofuran oxalate 在 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以0.75 g的产率得到决奈达隆
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARATION OF DRONEDARONE BY REMOVAL OF HYDROXYL GROUP

  摘要：

  本发明涉及一种制备式（I）的多奈达鲁酮及其药用可接受盐的过程，其特征在于从式（II）的化合物中去除羟基，隔离所得产物，并如有需要将其转化为药用可接受的盐。

  公开号：

  US20150005515A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[2-butyl-3-{4-[(3-amino)propoxy]benzoyl}-1-benzofuran-5-yl]-methansulfonamide 在 吡啶 、 sodium iodide 作用下， 以 丁酮 为溶剂， 反应 23.25h， 生成 2-n-butyl 3-[4-(3-di-n-butylamino-propoxy)benzoyl] 5-methylsulfonamido benzofuran oxalate
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARATION OF DRONEDARONE BY N-BUTYLATION

  摘要：

  这项发明涉及一种新型制备多奈达酮（I）及其药用可接受盐的方法，其中式化合物（II）或其盐与式化合物L-(CH2)3—CH3(III)发生反应，其中L是一个离去基团，然后分离得到的产物，并如有需要，将其转化为其药用可接受盐。该发明还涉及一些新型中间体化合物及其制备方法。

  公开号：

  US20140114081A1

文献信息

• COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET FORME GALENIQUE A BASE DE DRONEDARONE ET SON PROCEDE DE PREPARATION
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2637645B1

  公开（公告）日：2018-02-21
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND DOSAGE FORM COMPRISING DRONEDARONE, AND PREPARATION METHOD THEREOF
  申请人：SANOFI

  公开号：US20130245115A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The disclosure relates to a pharmaceutical composition for oral administration, containing, as active principle, a benzofuran derivative having antiarrhythmic activity, in particular dronedarone and the pharmaceutically acceptable salts thereof, and at least one lipid carrier, said pharmaceutical composition being intended to be used in unit dosage form of the capsule type, in particular with a hard shell. This pharmaceutical composition and the dosage form comprising such a composition aim to limit the meal time effect following oral administration in humans. The lipid carrier allows: the solubilization of the active principle of the invention; and the shielding thereof from the negative effects of pH in the intestinal tract, thereby allowing same to be spared from the meal effect to a significant extent.
• US5223510A
  申请人：——

  公开号：US5223510A

  公开（公告）日：1993-06-29
• US9018250B2
  申请人：——

  公开号：US9018250B2

  公开（公告）日：2015-04-28
• PROCESS FOR PREPARATION OF DRONEDARONE BY N-BUTYLATION
  申请人：Friesz Antal

  公开号：US20140114081A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The invention relates to a novel process for preparation of dronedarone (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof where the compound of formula (II) or salt thereof is reacted with a compound of formula L-(CH 2 ) 3 —CH 3 (III), where L is a leaving group, and isolating the obtained product and, if desired, converting it into a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to some novel intermediary compounds and the preparation thereof.

  这项发明涉及一种新型制备多奈达酮（I）及其药用可接受盐的方法，其中式化合物（II）或其盐与式化合物L-(CH2)3—CH3(III)发生反应，其中L是一个离去基团，然后分离得到的产物，并如有需要，将其转化为其药用可接受盐。该发明还涉及一些新型中间体化合物及其制备方法。