7-bromo-1-methylindoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 7-bromo-1-methylindoline
• 英文别名: 7-Bromo-1-methylindoline；7-bromo-1-methyl-2,3-dihydroindole
• 化学式: C₉H₁₀BrN
• 分子量: 212.089
• InChiKey: OYUZHJRNIYATQD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-bromo-1-methylindoline 在 正丁基锂 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 5.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZACYCLIC DERIVATIVE AND MEDICAL APPLICATION THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ AZACYCLIQUE ET SON APPLICATION MÉDICALE
  [ZH] 一种氮杂并环衍生物及其在医药上的应用

  摘要：

  本发明涉及一种通式（I）所述的化合物或者其立体异构体、互变异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，及其中间体和制备方法，以及在制备治疗与USP1活性或表达量相关疾病的药物中的应用。

  公开号：

  WO2023143424A1
• 作为产物：
  描述：

  7-溴吲哚 在 sodium hydride 、 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 7-bromo-1-methylindoline
  参考文献：
  名称：

  菲啶骨架石蒜科生物碱的合成

  摘要：

  报道了合成金缕梅科生物碱的策略，包括克林达西定，三叶啶，双色氨酸，N-甲基肉桂酸，5,6-二氢双色氨酸，加兰地吲哚，赖氨酸A和赖氨酸B。还证明了对接近双色氨酸，5，6-二氢双色氨酸，三叶啶和N-甲基肉桂酸的任选合成途径的研究。此外，以铃木偶合反应为关键步骤，简明地制备了三种结构相关的生物碱加兰索尔，溶血素A和溶血素B。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2016.07.065

文献信息

• [EN] NITROGEN-CONTAINING FUSED BICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS UBIQUITIN-SPECIFIC-PROCESSING PROTEASE 1 (USP1) INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES FUSIONNÉS CONTENANT DE L'AZOTE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉASE 1 DE TRAITEMENT SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE
  申请人：KSQ THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021247606A1

  公开（公告）日：2021-12-09

  The present disclosure provides compounds having Formula (I): (I) and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, R1, R2, R6, R6', R7, and R7' are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula (I) to inhibit a USP1 protein and/or to treat a disorder responsive to the inhibition of USP1 proteins and USP1 activity. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating cancer.

  本公开提供具有以下式（I）的化合物：（I）及其药学上可接受的盐和溶剂化合物，其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、R1、R2、R6、R6'、R7和R7'的定义如规范中所述。本公开还涉及使用式（I）的化合物来抑制USP1蛋白和/或治疗对USP1蛋白和USP1活性抑制具有响应的疾病。本公开的化合物特别适用于治疗癌症。
• Cu-catalyzed aerobic oxidative dehydrogenation of tertiary indolines to indoles using azo/hydrazide redox
  作者：Santanu Maiti、Jun Soo Kim、Jinho Kim

  DOI：10.1039/d3nj05172b

  日期：——

  reactions and dehydrogenations. However, the azo compounds or their corresponding hydrazides have never been investigated in the catalytic dehydrogenation of tertiary amines. Herein, we report a co-catalytic system using CuCl, 4-(dimethylamino)pyridine (DMAP), and 2-(4-nitrophenyl)hydrazine-1-carboxylate for the aerobic oxidative dehydrogenation of tertiary indolines to their corresponding indoles.

  偶氮化合物用途广泛，用途广泛。它们是光延反应和脱氢反应中的关键试剂。然而，偶氮化合物或其相应的酰肼从未在叔胺催化脱氢中进行过研究。在此，我们报道了一种使用 CuCl、4-(二甲基氨基)吡啶 (DMAP) 和 2-(4-硝基苯基)肼-1-羧酸酯的共催化系统，用于将叔吲哚啉有氧氧化脱氢为其相应的吲哚。
• Substituted dihydropyrrolopyrazole derivative
  申请人：UBE INDUSTRIES, LTD.

  公开号：US10894798B2

  公开（公告）日：2021-01-19

  The present invention provides a compound represented by the general formula (Ia) or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the general formula (Ia), two R moieties each independently represent a C1-3 alkyl group or the like; and R1, R2 and R3 each independently represent an optionally substituted linear or branched C1-4 alkyl group.

  本发明提供了通式（Ia）所代表的化合物或其药理学上可接受的盐。在通式（Ia）中，两个 R 子各自独立地代表一个 C1-3 烷基或类似物；R1、R2 和 R3 各自独立地代表一个任选取代的直链或支链 C1-4 烷基。
• Iodine-mediated oxidative triple functionalization of indolines with azoles and diazonium salts
  作者：Yifeng Liu、Xiaoting Gu、Xiaoxiang Zhang、Meilan Xu、Zhuan Zhang、Taoyuan Liang

  DOI：10.1039/d4cc00856a

  日期：——

  innovative synthetic strategy for the generation of polysubstituted indoles from indolines, aryldiazonium salts, and azoles. The methodology encompasses an electrophilic substitution reaction affording C5-indoline intermediates which undergo an iodine-mediated oxidative transformation coupled with C–H functionalization to yield the indole derivatives.

  我们报告了一种从二氢吲哚、芳基重氮盐和唑类生成多取代吲哚的创新合成策略。该方法包括亲电取代反应，产生 C5-吲哚啉中间体，该中间体经历碘介导的氧化转化以及 C-H 官能化，产生吲哚衍生物。
• WO2021023813A5
  申请人：——

  公开号：WO2021023813A5

  公开（公告）日：2023-08-15