[EN] 1,2-SUBSTITUTED IMIDAZOLYL COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATION<br/>[FR] COMPOSES D'IMIDAZOLYLE SUBSTITUES EN POSITIONS 1 ET 2, CONVENANT AU TRAITEMENT DE L'INFLAMMATION
申请人:G.D. SEARLE & CO.
公开号:WO1996003388A1
公开(公告)日:1996-02-08
(EN) A class of imidazolyl compounds is described for use in treating inflammation. Compounds of particular interest are defined by formula (II), wherein R3 is a radical selected from hydrido, alkyl, haloalkyl, aralkyl, heterocycloalkyl, acyl, cyano, alkoxy, alkylthio, alkylthioalkyl, alkylsulfonyl, cycloalkyloxy, cycloalkyloxyalkyle, cycloalkylthio, cycloalkylthioalkyl, cycloalkylsulfonyl, cyanoalkyl, cycloalkylsulfonylalkyl, haloalkylsulfonyl, azidoalkyl, arylsulfonyl, halo, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, arylthio, alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aralkylcarbonyl, aryloxy, heterocycloalkylcarbonyl, alkylaminoalkyl, N-arylaminoalkyl, N-alkyl-N-arylaminoalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, alkoxycarbonyl, haloalkylcarbonyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonylalkyl, aralkylthio, heteroarylalcoxyalkyl, heteroaryloxyalkyl, aralkoxy, heteroarylthioalkyl, heteroaralkoxy, heteroaralkylthio, heteroarylalkylthioalkyl, heteroaryloxy, heteroarylthio, arylthioalkyl, aryloxyalkyl, aralkylthioalkyl, aralkoxyalkyl, aryl and heteroaryl, wherein the aryl and heteroaryl radicals are optionally substitued at a substitutable position with one or more radicals selected from halo, alkylthio, alkylsufinyl, alkyl, cyano, haloalkyl, hydroxyl, alkoxy, hydroxyalkyl and haloalkoxy; wherein R7 is a radical selected from alkyl and amino; and wherein R8 is one or more radicals selected from hydrido, halo, alkyl, haloalkyl, alkoxy, amino, haloalkoxy, cyano, carboxyl, hydroxyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, alkylamino, nitro and alkylthio.(FR) La présente invention concerne une classe de composés d'imidazolyle convenant au traitement de l'inflammation. Les composés concernés en l'occurrence sont décrits par la formule générale (II). Dans cette formule générale (II), 'R3' représente un radical choisi parmi hydrido, alkyle, haloalkyle, aralkyle, hétérocycloalkyle, acyle, cyano, alcoxy, alkylthio, alkylthioalkyle, alkylsulfonyle, cycloalkyloxy, cycloalkyloxyalkyle, cycloalkylthio, cycloalkylthioalkyle, cycloalkylsulfonyle, cyanoalkyle, cycloalkylsulfonylalkyle, haloalkylsulfonyle, azidoalkyle, arylsulfonyle, halo, hydroxyalkyle, alcoxyalkyle, arylthio, alkylcarbonyle, arylcarbonyle, aralkylcarbonyle, aryloxy, hétérocycloalkylcarbonyle, alkylaminoalkyle, N-arylaminoalkyle, N-alkyl-N-arylaminoalkyle, carboxyalkyle, alcoxycarbonylalkyle, alcoxycarbonyle, haloalkylcarbonyle, aminocarbonyle, alkylaminocarbonylalkyle, aralkylthio, hétéroarylalcoxyalkyle, hétéroaryloxyalkyle, aralcoxy, hétéroarylthioalkyle, hétéroaralcoxy, hétéroaralkylthio, hétéroarylalkylthioalkyle, hétéroaryloxy, hétéroarylthio, arylthioalkyle, aryloxyalkyle, aralkylthioalkyle, aralcoxyalkyle, aryle et hétéroaryle, les radicaux aryle et hétéroaryle étant éventuellement substitués à des positions admettant la substitution par au moins un radical choisi parmi halo, alkylthio, alkylsulfinyle, alkyle, cyano, haloalkyle, hydroxyle, alcoxyle, hydroxyalkyle et haloalcoxy. 'R7' représente un radical choisi parmi alkyle et amino. 'R8' représente au moins un radical choisi parmi hydrido, halo, alkyle, haloalkyle, alcoxy, amino, haloalcoxy, cyano, carboxyle, hydroxyle, hydroxyalkyle, alcoxyalkyle, alkylamino, nitro et alkylthio.
描述了一类咪唑基化合物,用于治疗炎症。特别感兴趣的化合物由式(II)表示,其中R3为选自氢、烷基、卤代烷基、芳烷基、杂环烷基、酰基、氰基、烷氧基、烷硫基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、环烷氧基、环烷氧基烷基、环烷硫基、环烷硫基烷基、环烷基磺酰基、氰基烷基、环烷基磺酰基烷基、卤代烷基磺酰基、硝基烷基、芳基磺酰基、卤素、羟基烷基、烷氧基烷基、芳硫基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、 aryloxy、杂环烷基羰基、烷基氨基烷基、N-芳基氨基烷基、N-烷基-N-芳基氨基烷基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、烷氧羰基、卤代烷基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基烷基、芳烷硫基、杂环烷基羰基烷基、杂芳基氧基烷基、杂芳氧基烷基、芳烷氧基、杂芳基硫代烷基、杂芳烷氧基、杂芳烷硫基、杂芳基烷硫基烷基、杂芳氧基、杂芳基硫基、芳基硫代烷基、芳氧基烷基、芳烷硫基烷基、芳烷氧基烷基、芳基和杂芳基的基团,其中所述芳基和杂芳基基团在可取代的位置上任选地被一个或多个卤素、烷基硫基、烷基磺酰基、烷基、氰基、卤代烷基、羟基、烷氧基、羟基烷基和卤代烷氧基取代;其中R7为选自烷基和氨基的基团;并且R8为一个或多个选自氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、氨基、卤代烷氧基、氰基、羧基、羟基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷基氨基、硝基和烷基硫基的基团。