PG-NH2 | 49864-48-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: PG-NH2
• 英文别名: Pro-Gly-NH2；2-[(L-prolyl)amino]acetamide；L-Prolyl-glycinamide；Prolylglycinamide；(2S)-N-(2-amino-2-oxoethyl)pyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 49864-48-4
• 化学式: C₇H₁₃N₃O₂
• 分子量: 171.199
• InChiKey: MZKZJHTZJCEFKZ-YFKPBYRVSA-N

物化性质

• 沸点：
  495.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.204±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  84.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  PG-NH2 在 氢溴酸 、 氢气 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 luliberin
  参考文献：
  名称：

  Luliberin及其类似物的合成方案

  摘要：

  WillardineB3°-（人胰岛素）的甲酯（II）。Rf 0.51 (CsHsN--C4HgOH--CH3CO2H--H20, (10:15:3:12)), 0.92 (iso-C3HTOH--25% NH4OH, (7:4:6)), 0.56 (iso-C3HTOH --25% NH4OH--H20, C7:1:2)), 0.95 (CsHsN--CH3COCH3--H20, (1:1:2))（TLCon SilufolUV-254 板，用保利试剂显露斑点 [5 ] 和来自它们的紫外线吸收 [3]）。电泳迁移率：1.5（在Whatman No. 1纸上电泳，pH 1.9，450 V，7 mA，沉积标准：人胰岛素B链的双-S-磺酸盐）。UV 吸收，ima x 267-269 nm，log ~，4.04 (1% CH3CO2H)。氨基酸分析：Asp 3.10 (3)、Thr 1.67 (2)、Ser

  DOI：

  10.1007/bf00714941
• 作为产物：
  描述：

  苄氧羰基-脯氨酰-甘氨酰胺 在 氢气 作用下， 生成 PG-NH2
  参考文献：
  名称：

  Luliberin及其类似物的合成方案

  摘要：

  WillardineB3°-（人胰岛素）的甲酯（II）。Rf 0.51 (CsHsN--C4HgOH--CH3CO2H--H20, (10:15:3:12)), 0.92 (iso-C3HTOH--25% NH4OH, (7:4:6)), 0.56 (iso-C3HTOH --25% NH4OH--H20, C7:1:2)), 0.95 (CsHsN--CH3COCH3--H20, (1:1:2))（TLCon SilufolUV-254 板，用保利试剂显露斑点 [5 ] 和来自它们的紫外线吸收 [3]）。电泳迁移率：1.5（在Whatman No. 1纸上电泳，pH 1.9，450 V，7 mA，沉积标准：人胰岛素B链的双-S-磺酸盐）。UV 吸收，ima x 267-269 nm，log ~，4.04 (1% CH3CO2H)。氨基酸分析：Asp 3.10 (3)、Thr 1.67 (2)、Ser

  DOI：

  10.1007/bf00714941

文献信息

• [DE] NEUE CARBONSÄUREAMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL<br/>[EN] NOVEL CARBOXAMIDES, THE PRODUCTION AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS<br/>[FR] NOUVEAUX AMIDES D'ACIDE CARBOXYLIQUE, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MEDICAMENTS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2004056784A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue substituierte Carbonsäureamide der allgemeinen Formel (I), in der A, B und R1 bis R5 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I) sowie deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, und deren Stereoisomere weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xa-inhibierende Wirkung.

  本发明涉及一种新的取代羧酰胺，其通式为(I)，其中A、B和R1至R5如权利要求1所定义，其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，特别是其与无机或有机酸或碱形成的生理相容盐，具有有价值的特性。上述通式(I)的化合物及其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，特别是其与无机或有机酸或碱形成的生理相容盐，以及其立体异构体具有有价值的药理特性，特别是抗血栓作用和Xa因子抑制作用。
• Pyroglutamyl-histidyl-tryptophanyl-seryl-tyrosyl hydrazides
  申请人：Parke, Davis & Company

  公开号：US04128540A1

  公开（公告）日：1978-12-05

  A new decapeptide having the formula, pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-NO.sub.2 Arg-Pro-Gly(NH.sub.2); salts thereof; production thereof by reacting pGlu-His-Trp-Ser-Tyr(N.sub.3) with Gly-Leu-NO.sub.2 Arg-Pro-Gly(NH.sub.2), by reacting pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly(N.sub.3) with Leu-NO.sub.2 Arg-Pro-Gly(NH.sub.2), or by reacting pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu(N.sub.3) with NO.sub.2 Arg-Pro-Gly(NH.sub.2); certain peptide intermediates and their salts used in the production thereof; and the use thereof in the preparation of luteinizing hormone releasing factor.

  一种新的十肽，其化学式为pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-NO.sub.2 Arg-Pro-Gly(NH.sub.2)；其盐；通过将pGlu-His-Trp-Ser-Tyr(N.sub.3)与Gly-Leu-NO.sub.2 Arg-Pro-Gly(NH.sub.2)反应，将pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly(N.sub.3)与Leu-NO.sub.2 Arg-Pro-Gly(NH.sub.2)反应，或将pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu(N.sub.3)与NO.sub.2 Arg-Pro-Gly(NH.sub.2)反应而制备；在其制备过程中使用的某些肽中间体及其盐；以及在制备促黄体生成素释放因子方面的用途。
• 2-BENZIMIDAZOLYL-6-MORPHOLINO-4- (AZETIDINE, PYRROLIDINE, PIPERIDINE OR AZEPINE) PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PI3K AND MTOR INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISORDERS
  申请人：Butterworth Sam

  公开号：US20100022534A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The invention concerns pyrimidine derivatives of Formula (I) wherein each of p, R 1 , R 2, q, R 3 , r, R 4 , s, t, X 1 and Q 1 have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in a method for producing an anti-proliferative effect in a warm blooded animal such as man.

  本发明涉及式（I）的嘧啶衍生物，其中p，R1，R2，q，R3，r，R4，s，t，X1和Q1中的每一个都具有描述中定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的制药组合物以及它们在制造抗增殖效应的方法中的用途，该方法适用于温血动物，例如人类。
• CARBOXYLIC ACID AMIDES, THE PREPARATION THEREOF, AND THEIR USE AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Gillard James

  公开号：US20080132496A1

  公开（公告）日：2008-06-05

  Substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B, and R 1 to R 5 are as defined herein, and the tautomers and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties, such as antithrombotic activity and factor Xa-inhibiting activity.

  通式为的取代羧酸酰胺，其中A、B和R1至R5的定义如本文所述，以及它们的互变异构体和盐，特别是与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，具有有价值的性质，如抗血栓活性和Xa因子抑制活性。
• CARBOHYDRATE-BASED DRUG DELIVERY POLYMERS AND CONJUGATES THEREOF
  申请人：Kozlowski Antoni

  公开号：US20110171716A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  Provided herein are water-soluble carbohydrate polymers which are monoderivatized at their reducing terminus, such that the carbohydrate polymers can be selectively conjugated at a single location. Also provided are methods of preparation and conjugation of the monoderivatized carbohydrate polymers.

  本文提供的是水溶性碳水化合物聚合物，它们在其还原端单一衍生化，因此可以在单一位置选择性地结合碳水化合物聚合物。还提供了制备和结合单一衍生化碳水化合物聚合物的方法。