4-(苄基氨基)-3,5-二氟-2,6-二甲氧基苯甲酸 | 651734-52-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-(苄基氨基)-3,5-二氟-2,6-二甲氧基苯甲酸
• 英文名称: 4-(benzylamino)-3,5-difluoro-2,6-dimethoxybenzoic acid
• CAS: 651734-52-0
• 化学式: C₁₆H₁₅F₂NO₄
• 分子量: 323.296
• InChiKey: WJARTJXTFKFRFB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(苄基氨基)-3,5-二氟-2,6-二甲氧基苯甲酸 在 三甲基氯硅烷 、 甲烷磺酸 、 palladium on activated charcoal 、 水 、 甲酸铵 、 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 50.25h， 生成 培米加替尼
  参考文献：
  名称：

  DERIVATIVES OF AN FGFR INHIBITOR

  摘要：

  本公开涉及一种成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂的衍生物（例如，羟基，酮基，葡萄糖醛酸盐，磺酸盐和氘代物），包括其制备方法以及在制备过程中有用的中间体，这些衍生物在治疗FGFR介导的疾病如癌症方面是有用的。

  公开号：

  US20210171522A1
• 作为产物：
  描述：

  五氟苯甲酸甲酯 在 甲醇 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 26.5h， 生成 4-(苄基氨基)-3,5-二氟-2,6-二甲氧基苯甲酸
  参考文献：
  名称：

  DERIVATIVES OF AN FGFR INHIBITOR

  摘要：

  本公开涉及一种成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂的衍生物（例如，羟基，酮基，葡萄糖醛酸盐，磺酸盐和氘代物），包括其制备方法以及在制备过程中有用的中间体，这些衍生物在治疗FGFR介导的疾病如癌症方面是有用的。

  公开号：

  US20210171522A1

文献信息

• [EN] USE OF KINASE INHIBITORS TO PROMOTE NEOCHONDROGENESIS<br/>[FR] UTILISATION D'INHIBITEURS DE KINASES POUR FAVORISER LA NEOCHONDROGENESE
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2006038112A1

  公开（公告）日：2006-04-13

  This invention provides methods for utilizing compounds that inhibit cyclin­dependent kinase and tyrosine kinase enzymes in the promotion of neochondrogenesis and the enhancement, protection and repair of cartilage. In certain embodiments the invention relates to methods of using compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, to promote neochondrogenesis, wherein, R1,R2, R3, R4, R5, R6, A, B, D, and E have any of the values defined therefor in the specification.

  本发明提供了一种利用抑制周期素依赖性激酶和酪氨酸激酶的化合物来促进新软骨生成以及增强、保护和修复软骨的方法。在某些实施方式中，本发明涉及使用公式(I)的化合物以及药用可接受的盐来促进新软骨生成，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、D和E具有说明书中为其定义的任何值。
• Kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040019210A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  This invention provides phenyl-substituted pyrimidopyrimidines, dihydropyrimido-pyrimidines, pyridopyrimidines, naphthyridines, and pyridopyrazines of the general formula: 1 that inhibit cyclin-dependent kinase and tyrosine kinase enzymes, methods and intermediate compounds for their synthesis, as well as pharmaceutical compositions and methods for their use in treating, inhibiting or preventing maladies associated with cell proliferative disorders, including angiogenesis, atherosclerosis, restenosis, and cancer.

  本发明提供了抑制周期蛋白依赖性激酶和酪氨酸激酶酶的通用公式： 1 的苯基取代嘧啶嘧啶、二氢嘧啶嘧啶、嘧啶嘧啶、萘啶和嘧啶吡唑，以及用于合成它们的中间化合物、药物组合物和用于治疗、抑制或预防与细胞增殖紊乱相关的疾病，包括血管生成、动脉粥样硬化、再狭窄和癌症。
• [EN] SULFONE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS DE SULFONE ET LEURS COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES, ET LEURS APPLICATIONS THÉRAPEUTIQUES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：CURA THERAPEUTICS LLC

  公开号：WO2021007478A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  Provided herein are sulfone compounds, for example, a compound of Formula A, or an enantiomer, a mixture of enantiomers, a mixture of two or more diastereomers, a tautomer, a mixture of two or more tautomers, or an isotopic variant thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, or prodrug thereof; and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein are methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a disorder, disease, or condition.

  本文提供了砜类化合物，例如，化合物A的化合物，或对映体，对映体混合物，两种或两种以上的异构体混合物，互变异构体，两种或两种以上的互变异构体混合物，或其同位素变体；或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物或前药；以及其制剂。本文还提供了其用于治疗、预防或缓解一种或多种疾病、疾病或症状的方法。
• [EN] KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2004011465A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  This invention provides phenyl-substituted pyrimidopyrimidines, dihydropyrimido-pyrimidines, pyridopyrimidines, naphthyridines,and pyridopyrazines of the general formula (I) that inhibit cyclin-dependent kinase and tyrosine kinase enzymes, methods and intermediate compounds for their synthesis,as well as pharmaceutical compositions and methods for their use in treating, inhibiting or preventing maladies associated with cell proliverative disorders, including angiogenesis, atherosclerosis, restenosis, and cancer.

  该发明提供了通式（I）中的苯基取代的嘧啶嘧啶、二氢嘧啶嘧啶、吡啶嘧啶、萘嘧啶和吡啶吡嗪，这些化合物可以抑制细胞周期依赖性激酶和酪氨酸激酶酶，同时提供了其合成的方法和中间体化合物，以及用于治疗、抑制或预防与细胞增殖紊乱相关的疾病，包括血管生成、动脉粥样硬化、再狭窄和癌症的制剂和方法。
• [EN] SOLID FORMS OF AN FGFR INHIBITOR AND PROCESSES FOR PREPARING THE SAME<br/>[FR] FORMES SOLIDES D'UN INHIBITEUR DE FGFR ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2019213544A3

  公开（公告）日：2019-12-26