甲烷磺酸2-氟乙酯 | 461-31-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 中文名称: 甲烷磺酸2-氟乙酯
• 英文名称: 2-fluoroethyl methanesulfonate
• 英文别名: (2-monofluoroethyl) methanesulfonate；(S)-tetrahydrofuran-3-yl methanesulfonate；2-fluoroethyl mesylate；2-fluoroethyl tosylate；2-monofluoroethanol methanesulfonate
• CAS: 461-31-4
• 化学式: C₃H₇FO₃S
• mdl: MFCD01715279
• 分子量: 142.151
• InChiKey: DLFIXPTUMHDGCB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  118-119 °C(Press: 12 Torr)
• 密度：
  1.281±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲烷磺酸2-氟乙酯 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 1-azido-2-fluoroethane
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMAGING NEURAL ACTIVITY
  [FR] ACTIVITÉ NEURALE D'IMAGERIE

  摘要：

  本发明提供了一种新型放射性氟化合物，用于成像电压门控钠通道（VGSCs），比已知的放射性氟代苯氧基苯基吡唑羧酸化合物更容易合成。本发明的化合物在关键组织中表现出特异性摄取和保留以及良好的体内稳定性。本发明还提供了一种放射性药物组合物，包括本发明的放射性氟化合物、前体化合物以及合成所述放射性氟化合物的方法和使用所述放射性氟化合物的方法。

  公开号：

  WO2013131872A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基磺酰氯 在 氯化锑(V) 作用下， 反应 8.0h， 以44%的产率得到甲烷磺酸2-氟乙酯
  参考文献：
  名称：

  Method for sulphonylating a hydroxylated organic compound

  摘要：

  这项发明涉及一种对羟基有机化合物进行磺酰化的方法。该发明特别涉及脂肪族羟基化合物，尤其是那些在其脂肪链上包含电子亲合基团的化合物。对羟基有机化合物进行磺酰化的方法的特点在于，它包括将所述化合物与磺酰化剂在Lewis酸的存在下反应，反应中需要足够量的Lewis酸。

  公开号：

  US20040024257A1
• 作为试剂：
  描述：

  tert-butyl [(1S,2S)-3-(4-hydroxyphenyl)-2-(3-cyanophenyl)-1-methylpropyl]carbamate 在 甲烷磺酸2-氟乙酯 、 caesium carbonate 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (2S,3S)-2-(N-tert-butoxycarbonyl)amino-3-(3-cyanophenyl)-4-[4-(2-fluoroethoxy)phenyl]butane
  参考文献：
  名称：

  [EN] RADIOLABELED CANNABINOID-1 RECEPTOR MODULATORS
  [FR] MODULATEURS RADIOMARQUES DU RECEPTEUR DE CANNABINOIDE-1

  摘要：

  本发明涉及特定的放射标记的大麻素-1（CB1）受体调节剂，以及使用这些调节剂进行哺乳动物，特别是人类大麻素-1受体的标记和诊断成像的方法。此外，还公开了用于合成放射标记的大麻素-1受体调节剂的中间体，以及用于合成放射标记的大麻素-1受体调节剂的过程。此外，还描述了放射标记的大麻素-1受体化合物的配方。

  公开号：

  WO2005009479A1

文献信息

• COMPOUNDS FOR USING IN IMAGING AND PARTICULARLY FOR THE DIAGNOSIS OF NEURODEGENERATIVE DISEASES
  申请人：CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE

  公开号：US20190211011A1

  公开（公告）日：2019-07-11

  The invention relates to compounds of formula (II) for using in imaging and particularly for the diagnosis of neurodegenerative diseases

  该发明涉及公式（II）的化合物，用于影像学，特别是用于诊断神经退行性疾病。
• Mandelic acid derivatives and their use as throbin inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040019033A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  There is provided a compound of formula I 1 wherein R a , R 1 , R 2 , Y and R 3 have meanings given in the description and pharmaceutically acceptable derivatives (including prodrugs) thereof, which compounds and derivatives are useful as, or are useful as prodrugs of, competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and thus, in particular, in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is required (e.g. thrombosis) or as anticoagulants.

  提供了一种公式I的化合物 1 其中R a , R 1 , R 2 , Y和R 3 具有说明书中给出的含义以及药学上可接受的衍生物（包括前药），这些化合物和衍生物可用作竞争性胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂，如凝血酶，因此，特别是用于需要抑制凝血酶的情况（例如血栓形成）或作为抗凝剂。
• Inhibitors of Protein Tyrosine Kinase Activity
  申请人：Raeppel Stëphane

  公开号：US20110257100A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions and ophthalmic diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如，抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和条件以及眼科疾病、障碍和条件的化合物、组合物和方法。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMBINATION<br/>[FR] COMBINAISON PHARMACEUTIQUE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2003101956A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  There is provided a combination product comprising: (1) a compound of claim 1 in WO 02/44145 or a compound of claim 20 in WO 02/44145 (or derivative thereof)or a pharmaceutically-acceptable derivative thereof; and (1) a compound as defined in claim 1 of WO 01/28992 or (2) a compound of Claim 34 of WO 01/28992 or (3) Compound A or B or C or D (or pharmaceutically-acceptable salts thereof) for use in treating arrhythmia or a coagulation controlled complication thereof.

  提供了一种组合产品，包括：(1) WO 02/44145中权利要求1的化合物或WO 02/44145中权利要求20的化合物（或其衍生物）或药用可接受的衍生物；以及（1）WO 01/28992中权利要求1定义的化合物或（2）WO 01/28992中权利要求34的化合物或（3）化合物A或B或C或D（或药用可接受的盐）用于治疗心律不齐或其凝血控制的并发症。
• 2-ARYLBENZOTHIOPHENE DERIVATIVES OR PHARCEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARCEUTICAL COMPOSITION FOR THE DIAGNOSIS OR TREATMENT OF DEGENERATIVE BRAIN DISEASE CONTAINING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：Chi Dae Yoon

  公开号：US20100261727A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  2-arylbenzothiophene derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for the diagnosis or treatment of degenerative brain disease containing the same as an active ingredient. Since the 2-arylbenzothiophene derivatives of Formula 1 have a relatively high binding affinity for β-amyloid, they can be used as diagnostic reagents for diagnosing Alzheimer's disease at an early stage by non-invasive techniques when they are labeled with radioisotopes: wherein R 1 -R 4 , V, W, X, Y and Z are as defined in the Detailed Descript of the specification. Further, when the pharmaceutical composition containing the 2-arylbenzothiophene derivative binds with a low-molecular weight β-amyloid peptide binding compound, generation of malignant high-molecular weight β-amyloid deposits is minimized. Accordingly, the pharmaceutical composition can be used as a therapeutic agent of degenerative brain disease such as Alzheimer's disease.

  2-芳基苯并噻吩衍生物或其药用可接受盐，其制备方法，以及包含其作为活性成分的用于诊断或治疗退行性脑疾病的药物组合物。由于式1中的2-芳基苯并噻吩衍生物具有相对较高的β-淀粉样蛋白结合亲和力，因此当它们与放射性同位素标记时，它们可以作为诊断试剂用于通过非侵入性技术早期诊断阿尔茨海默病： 其中R1-R4，V，W，X，Y和Z如规范的详细描述中所定义。此外，当含有2-芳基苯并噻吩衍生物的药物组合物与低分子量β-淀粉样蛋白结合化合物结合时，最小化了恶性高分子量β-淀粉样蛋白沉积物的生成。因此，该药物组合物可用作治疗阿尔茨海默病等退行性脑疾病的治疗剂。