L-dopamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: L-dopamide
• 英文别名: levodopa amide；2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanamide；(S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanamide；(2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanamide
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₃
• 分子量: 196.206
• InChiKey: DXOJUCNAHCVBRU-LURJTMIESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  左旋多巴 在 ammonium hydroxide 、 氯化亚砜 、 甲烷 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 L-dopamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING PURIFIED LEVODOPA AMIDE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'AMIDE DE LÉVODOPA PURIFIÉ

  摘要：

  本文揭示了大规模纯化L-多巴胺药用盐的过程，以及制备纯化的药用L-多巴胺和基本上不含L-多巴的药用L-多巴胺盐的过程。这些过程对于提供用于治疗神经退行性疾病如帕金森病的L-多巴胺是有用的。

  公开号：

  WO2019038638A1

文献信息

• [EN] CRYSTALLINE SALT FORMS OF LEVODOPA AMIDE AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] FORMES DE SEL CRISTALLIN D'AMIDE DE LÉVODOPA ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：NEURODERM LTD

  公开号：WO2019038637A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  The present disclosure discloses various salts of levodopa amide, and crystalline forms thereof, and pharmaceutical compositions comprising the salts or crystalline forms, which are useful in treatment of diseases or disorders characterized by neurodegeneration and/or reduced levels of brain dopamine such as Parkinson's disease.

  本公开揭示了左旋多巴酰胺的各种盐及其晶体形式，以及包含这些盐或晶体形式的药物组合物，这些药物组合物在治疗以神经退行性和/或大脑多巴胺水平降低为特征的疾病或障碍，如帕金森病中非常有用。
• [EN] LIQUID COMPOSITIONS COMPRISING A LEVODOPA AMINO ACID CONJUGATE AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS LIQUIDES COMPRENANT UN CONJUGUÉ D'ACIDES AMINÉS DE LÉVODOPA ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NEURODERM LTD

  公开号：WO2021044420A1

  公开（公告）日：2021-03-11

  Disclosed herein are liquid pharmaceutical formulations comprising levodopa amino acid conjugates that may further comprise a decarboxylase inhibitor, such as carbidopa, an antioxidant, a solvent, or any other pharmaceutically acceptable excipient. Further disclosed are methods of treating generative conditions and/or conditions characterized by reduced levels of dopamine in the brain, such as Parkinson's disease, comprising administering the disclosed liquid pharmaceutical formulations. Disclosed also are LDAA conjugate compounds.

  本文披露了包含左多巴氨基酸共轭物的液体药物配方，该共轭物可能进一步包含一个脱羧酶抑制剂，如卡比多巴，一种抗氧化剂，一种溶剂或任何其他药学上可接受的辅料。进一步披露了治疗神经退行性疾病和/或大脑中多巴胺水平降低的疾病的方法，例如帕金森病，包括给予披露的液体药物配方。还披露了LDAA共轭物化合物。
• [EN] CRYSTALLINE LEVODOPA AMIDE FREE BASE AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] BASE LIBRE D'AMIDE DE LÉVODOPA CRISTALLIN ET PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：NEURODERM LTD

  公开号：WO2019038639A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  A crystalline levodopa amide free base and a process of making it are provided. Particularly, a substantially pure crystalline levodopa amide free base is disclosed, suitable for the preparation of pharmaceutical compositions for treatment of diseases or disorders characterized by neurodegeneration and/or reduced levels of brain dopamine such as Parkinson's disease.

  本发明提供了一种晶体左旋多巴酰胺游离基及其制造方法。特别地，本发明揭示了一种适用于制备用于治疗神经退行性疾病或症状，如帕金森病等，其特征为神经退化和/或脑多巴胺水平降低的制药组合物的显著纯净的晶体左旋多巴酰胺游离基。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING PURIFIED LEVODOPAMIDE FREE BASE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE BASE LIBRE DE LÉVODOPAMIDE PURIFIÉE
  申请人：NEURODERM LTD

  公开号：WO2020035853A1

  公开（公告）日：2020-02-20

  Disclosed herein, in part, are processes making and purifying L-dopamide free base, such as purified pharmaceutically acceptable L-dopamide free base substantially free of L-dopa. Such processes are useful for providing L-dopamide for the treatment of neurodegenerative disorders such as Parkinson's disease.

  本文部分披露了制备和纯化L-多巴胺自由基的过程，例如纯化的药用可接受的L-多巴胺自由基，基本上不含L-多巴胺。这些过程对于提供L-多巴胺治疗神经退行性疾病如帕金森病是有用的。
• NEW COMPOUNDS HAVING TRIPLE ACTIVITIES OF THROMBOLYSIS, ANTITHROMBOTIC AND RADICAL SCAVENGING, AND SYNTHESIS, NANO-STRUCTURE AND USE THEREOF
  申请人：Shanghai Lumosa Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：EP3006454B1

  公开（公告）日：2021-01-13