8,14-二羟基二氢吗啡酮 | 109440-85-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 菲及其衍生物
• 中文名称: 8,14-二羟基二氢吗啡酮
• 英文名称: 8-hydroxyoxymorphone
• 英文别名: (4R,4aS,7aR,12bS)-4a,5,9-trihydroxy-3-methyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one
• CAS: 109440-85-9
• 化学式: C₁₇H₁₉NO₅
• 分子量: 317.342
• InChiKey: HOSFHYGBKYBERC-ZJDSXEOWSA-N

物化性质

• 熔点：
  220-222 °C
• 沸点：
  569.5±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.59±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  90.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8,14-二羟基二氢吗啡酮 、 乙酸酐 、 氢羟吗啡酮 以 甲基叔丁基醚 为溶剂， 反应 48.0h， 以91%的产率得到(5alpha)-17-甲基-6-氧代-4,5-环氧吗喃-3,14-二基二乙酸酯
  参考文献：
  名称：

  WO2006/84412

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  奥列巴文 在 甲酸 、 硫酸 、 双氧水 、 甲醇 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 39.5h， 以73.2%的产率得到oxymorphone sulfate
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR IMPROVED OXYMORPHONE SYNTHESIS

  摘要：

  提供制备氧吗啡的工艺。该工艺包括一步，在三氟乙酸和/或一种二元醇的存在下对14-羟基吗啡酮盐进行氢化的步骤。

  公开号：

  US20170022209A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR OBTAINING 3,14-DIACETYLOXYMORPHONE FROM ORIPAVINE<br/>[FR] PROCÉDÉ D'OBTENTION DE 3,14-DIACÉTYLOXYMORPHONE À PARTIR D'ORIPAVINE
  申请人：ALCALIBER INVESTIGACIÓN DESARROLLO E INNOVACIÓN S L

  公开号：WO2017207519A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  The present invention relates to a new process for obtaining 3,14-diacetyloxymorphone from oripavine, a process to transform the obtained 3,14-diacetyloxymorphone into a noroxymorphone and a process to transform said noroxymorphone into naloxone, naltrexone, nalbuphine, nalfurafine or nalmefene.

  本发明涉及一种从欧洲罂粟碱中获得3,14-二乙酰氧吗啡酮的新工艺，将获得的3,14-二乙酰氧吗啡酮转化为诺罂吗啡的过程，以及将所述诺罂吗啡转化为纳洛酮、纳曲酮、纳布啡、纳福啡或纳美非那的工艺。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF OXYMORPHONE FREEBASE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'OXYMORPHONE SOUS FORME DE BASE LIBRE
  申请人：NORAMCO INC

  公开号：WO2016187522A1

  公开（公告）日：2016-11-24

  The present invention is directed to a process for the preparation oxymorphone freebase, comprising hydrogenation of 14-hydroxymorphinone in DMF, to yield oxymorphone freebase, preferably oxymorphone freebase of improved appearance, purity and / or yield. The present invention is further directed to oxymorphone freebase with improved impurity profile. The present invention is further directed to an HPLC or UPLC system/method for analysis of opioid compounds.

  本发明涉及一种制备羟吗啡自由基的方法，包括在DMF中对14-羟基吗啡酮进行氢化，得到羟吗啡自由基，优选具有改善外观、纯度和/或产率的羟吗啡自由基。本发明还涉及具有改善杂质谱的羟吗啡自由基。本发明还涉及用于分析阿片类化合物的HPLC或UPLC系统/方法。
• [EN] PROCESS FOR IMPROVED OXYMORPHONE SYNTHESIS<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR UNE MEILLEURE SYNTHÈSE DE L'OXYMORPHONE
  申请人：RHODES TECHNOLOGIES

  公开号：WO2015107472A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  Processes for preparing oxymorphone are provided. Said processes encompass a step which is a hydrogenation of an 14-hydroxymorphinone salt in the presence of trifluoroacetic acid and/or a glycol.

  提供了制备氧吗啡的工艺。该工艺包括在三氟乙酸和/或乙二醇存在下对14-羟基吗啡酮盐进行氢化的步骤。
• [EN] PROCESS FOR IMPROVED OPIOID SYNTHESIS<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA SYNTHÈSE AMÉLIORÉE D'OPIOÏDES
  申请人：RHODES TECHNOLOGIES

  公开号：WO2014013313A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  Compounds and compositions for use as starting materials or intermediate materials in the preparation of opioids including, e.g., oxymorphone base and/or an oxymorphone salt; processes for preparing these compounds and compositions; uses of these compounds and compositions in the preparation of APIs and pharmaceutical dosage forms; and uses of said APIs and pharmaceutical dosage forms in the treatment of medical conditions.

  用作制备阿片类药物的起始物质或中间物质的化合物和组合物，例如氧吗啡基和/或氧吗啡盐; 制备这些化合物和组合物的过程; 在制备API和制药剂量形式中使用这些化合物和组合物的用途; 以及在治疗医疗状况中使用所述API和制药剂量形式的用途。
• Process For The Preparation Of Oxymorphone Freebase
  申请人：Noramco, Inc.

  公开号：US20160340362A1

  公开（公告）日：2016-11-24

  The present invention is directed to a process for the preparation oxymorphone freebase, comprising hydrogenation of 14-hydroxymorphinone in DMF, to yield oxymorphone freebase, preferably oxymorphone freebase of improved appearance, purity and/or yield. The present invention is further directed to oxymorphone freebase with improved impurity profile. The present invention is further directed to an HPLC or UPLC system/method for analysis of opioid compounds.

  本发明涉及一种制备氧吗啡游离基的方法，包括在DMF中对14-羟基吗啡酮进行氢化，以得到氧吗啡游离基，优选外观、纯度和/或收率改善的氧吗啡游离基。本发明进一步涉及具有改善杂质谱的氧吗啡游离基。本发明还涉及一种用于分析阿片类化合物的HPLC或UPLC系统/方法。