6-chloro-3-nitro-2-(tetrahydropyran-4-yloxy)pyridine | 1211758-88-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 6-chloro-3-nitro-2-(tetrahydropyran-4-yloxy)pyridine
• 英文别名: 6-Chloro-3-nitro-2-(tetrahydro-pyran-4-yloxy)-pyridine；6-chloro-3-nitro-2-(oxan-4-yloxy)pyridine
• CAS: 1211758-88-1
• 化学式: C₁₀H₁₁ClN₂O₄
• 分子量: 258.661
• InChiKey: PGVYRZBWPWYMGZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  393.1±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.405±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  77.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-3-nitro-2-(tetrahydropyran-4-yloxy)pyridine 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 5-Amino-6-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy]-2-pyridinecarbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  这项发明涉及一种新型的配方(I)的磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。

  公开号：

  WO2014072244A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡喃-4-醇 、 2,6-二氯-3-硝基吡啶 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 0.5h， 以58%的产率得到6-chloro-3-nitro-2-(tetrahydropyran-4-yloxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  这项发明涉及一种新型的配方(I)的磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。

  公开号：

  WO2014072244A1

文献信息

• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：BLUM Andreas

  公开号：US20140135309A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula I wherein Ar, R 1 and R 2 are as defined herein, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及公式I的新型磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如本文所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• [EN] THIENOPYRIMIDINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] THIÉNOPYRIMIDINES POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2010023181A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising thienopyrimidine compounds according to formula (I). Moreover, the present invention relates to the use of the thienopyrimidine compounds of the invention for the production of pharmaceutical compositions for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof wherein X is selected from CH or N.

  本发明涉及包含按照式(I)的噻吡嘧啶化合物的新型药物组合物。此外，本发明涉及利用该发明的噻吡嘧啶化合物制备用于预防和/或治疗受Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）激酶活性抑制影响的疾病的药物组合物，其中X从CH或N中选取。
• THIENOPYRIMIDINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Austen Matthias

  公开号：US20120128686A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  The present invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising thienopyrimidine compounds. Moreover, the present invention relates to the use of the thienopyrimidine compounds of the invention for the production of pharmaceutical compositions for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

  本发明涉及含有噻唑嘧啶化合物的新型药物组合物。此外，本发明涉及使用本发明的噻唑嘧啶化合物制备用于预防和/或治疗可以受到Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及/或其变体激酶活性抑制影响的疾病的药物组合物。
• Thienopyrimidines for pharmaceutical compositions
  申请人：Austen Matthias

  公开号：US08486953B2

  公开（公告）日：2013-07-16

  The present invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising thienopyrimidine compounds. Moreover, the present invention relates to the use of the thienopyrimidine compounds of the invention for the production of pharmaceutical compositions for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

  本发明涉及一种包含噻唑嘧啶化合物的新型药物组合物。此外，本发明还涉及使用该发明中的噻唑嘧啶化合物制备预防和/或治疗可以通过抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及/或其变体的激酶活性而影响的疾病的药物组合物。
• Sulfoximine substituted quinazolines for pharmaceutical compositions
  申请人：Blum Andreas

  公开号：US08901138B2

  公开（公告）日：2014-12-02

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula I wherein Ar, R1 and R2 are as defined herein, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  本发明涉及式I的新型硫氧化亚胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar，R1和R2如本文所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，包含它们的制药组合物，以及使用它们作为治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药物的方法。