quin-8-oxyphosphorodichloridate | 300768-80-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: quin-8-oxyphosphorodichloridate
• 英文别名: quinolin-8-yl phosphorodichloridate；8-dichlorophosphoryloxyquinoline
• CAS: 300768-80-3
• 化学式: C₉H₆Cl₂NO₂P
• 分子量: 262.032
• InChiKey: JKSJWCNSAFCALR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  DL-1-(5-氯-2-(甲基氨基)苯基)-1,2,3,4-四氢异喹啉 、 quin-8-oxyphosphorodichloridate 在 三乙胺 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 2.0h， 以70%的产率得到2-chloro-5-methyl-6-quinolin-8-yloxy-9,13b-dihydro-8H-isoquinolino[2,1-c][1,3,2]benzodiazaphosphinine 6-oxide
  参考文献：
  名称：

  异喹诺[2,1-c][1,3,2]苯并二氮杂磷衍生物：癌症化疗的新潜在药物

  摘要：

  摘要 合成了 2-chloro-5,8,9,13b-四氢-5-methyl-6H-Isoquino[2,1-GI[1,3,2]benzodiazaphosphorine 6-oxides及其硫化物的三种衍生物。评估其抗肿瘤特性的目的。发现 21 种化合物中的 3 种在艾氏腹水癌筛查中具有显着活性（抑制肿瘤生长 > 80%）。在该筛选中显示了抗肿瘤活性的几种构效关系。氮丙啶基取代衍生物，双-（2-氯乙基）氨基取代 (3) 也表现出显着的抑制 P-388 淋巴细胞白血病细胞在雄性 BDF、小鼠中的生长的活性（% T/C = 147；% T/C > 125被认为是重要的）。活性比较的参考是环磷酰胺或环磷酰胺，即[双（2-氯乙基）氨基]-5,6-二氢-2H-1,3，

  DOI：

  10.1080/10426500008045223
• 作为产物：
  描述：

  三氯氧磷 、 8-羟基喹啉 、 三乙胺 在 三乙胺盐酸盐 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 0.42h， 以to give a clear pale yellow syrup (870 mg, 54%)的产率得到quin-8-oxyphosphorodichloridate
  参考文献：
  名称：

  Phosphoramidate Derivatives of Guanosine Nucleoside Compunds for Treatment of Viral Infections

  摘要：

  本发明提供了从鸟嘌呤碱基衍生的磷酰胺化合物，具有增强的治疗效力，特别是对于治疗病毒感染，如丙型肝炎病毒，具有增强的效力。本发明还提供了制备该化合物的制药组合物、制备该化合物的方法以及使用该化合物和组合物治疗病毒感染的方法。

  公开号：

  US20120052046A1

文献信息

• Phosphoramidate derivatives of guanosine nucleoside compounds for treatment of viral infections
  申请人：Chamberlain Stanley

  公开号：US08759318B2

  公开（公告）日：2014-06-24

  Phosphoramidate compounds derived from guanine bases having enhanced therapeutic potency are provided, and these compounds in particular have enhanced potency with respect to treatment of viral infections, such as hepatitis C virus. Pharmaceutical compositions, methods of preparing the compounds, and methods of using the compounds and compositions to treat viral infections are also provided.

  提供了从鸟嘌呤碱基衍生的磷酰胺化合物，具有增强的治疗效力，这些化合物特别具有增强的治疗病毒感染的效力，例如丙型肝炎病毒。还提供了制药组合物，制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物和组合物治疗病毒感染的方法。
• Zubair; Oladosu, South African Journal of Chemistry, 2006, vol. 59, p. 122 - 124
  作者：Zubair、Oladosu

  DOI：——

  日期：——
• PHOSPHORAMIDATE DERIVATIVES OF GUANOSINE NUCLEOSIDE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS
  申请人：University College Cardiff Consultants, Ltd.

  公开号：EP2385951A2

  公开（公告）日：2011-11-16
• US8759318B2
  申请人：——

  公开号：US8759318B2

  公开（公告）日：2014-06-24
• [EN] PHOSPHORAMIDATE DERIVATIVES OF GUANOSINE NUCLEOSIDE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHOSPHORAMIDATE DE COMPOSÉS GUANOSINE NUCLÉOSIDE POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS VIRALES
  申请人：UNIV CARDIFF

  公开号：WO2010081082A2

  公开（公告）日：2010-07-15

  Phosphoramidate compounds derived from guanine bases having enhanced therapeutic potency are provided, and these compounds in particular have enhanced potency with respect to treatment of viral infections, such as hepatitis C virus. Pharmaceutical compositions, methods of preparing the compounds, and methods of using the compounds and compositions to treat viral infections are also provided.