二(对硝基苯基)叠氮膦酸酯 | 51250-91-0

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 叠氮
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 二(对硝基苯基)叠氮膦酸酯
• 中文别名: 双(4-硝基苯基)叠氮基磷酸酯；叠氮磷酸二(对硝基苯)酯；双(P-硝基苯基)叠氮基磷酸酯
• 英文名称: bis(p-nitrophenyl) azidophosphonate
• 英文别名: bis(p-nitrophenyl) phosphorazidate；bis(p-nitrophenyl)azidophosphonate；bis(p-nitrophenyl)phosphorazidate；di(p-nitrophenyl) phosphorazidate；di-p-nitrophenyl phosphorazidate；bis(p-nitrophenyl) phosphoric azide；Bis(4-Nitrophenyl) phosphorazidate；1-[azido-(4-nitrophenoxy)phosphoryl]oxy-4-nitrobenzene
• CAS: 51250-91-0
• 化学式: C₁₂H₈N₅O₇P
• 分子量: 365.199
• InChiKey: XNXROBVMVVUMAV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  142
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 海关编码：
  2931900090
• 储存条件：
  室温且干燥环境下使用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二(对硝基苯基)叠氮膦酸酯 、 对甲基苯甲醛 在 C₄₈H₃₆Cl₂N₄Ru 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以99%的产率得到bis(4-nitrophenyl) (4-methylbenzoyl)phosphoramidate
  参考文献：
  名称：

  Ruthenium(iv) porphyrin catalyzed phosphoramidation of aldehydes with phosphoryl azides as a nitrene source

  摘要：

  [RuIV(por)Cl2]（por = 卟啉二元离子）可以高效地催化腈插入醛 C-H 键，并以磷酰叠氮化物作为腈源，从而得到 N-酰基磷酰胺，收率高。

  DOI：

  10.1039/c2cc31686b
• 作为产物：
  描述：

  叠氮磷酸二苯酯 在 硝酸 作用下， 反应 0.5h， 以59%的产率得到二(对硝基苯基)叠氮膦酸酯
  参考文献：
  名称：

  在芳族碱存在下由酰胺和叠氮化磷酸酯实际合成四唑

  摘要：

  在芳族碱的存在下，使用叠氮化磷酸二苯酯或双（对硝基苯基）叠氮化磷酸酯由酰胺有效地合成了四唑。各种酰胺经历了所提出的环加成反应以提供相应的四唑。还进行了手性底物外消旋化的研究。总体而言，所提出的合成方法能够在不使用有毒或爆炸性试剂的情况下制备 1,5-二取代和 1-取代四唑和 5-取代 1 H-四唑。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2022.132642
• 作为试剂：
  描述：

  2,2'-二羟基-4,4'-二甲氧基二苯甲酮 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 二(对硝基苯基)叠氮膦酸酯 、 水 、 potassium carbonate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 30.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  JP6283774

  摘要：

  公开号：

文献信息

• HYDROXYTRIAZINE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：US20170057943A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  The present invention provides a compound having an mPGES-1 inhibitory activity and useful for the prophylaxis or treatment of pain, rheumatism, osteoarthritis, fever, Alzheimer's disease, multiple sclerosis, arteriosclerosis, glaucoma, ocular hypertension, ischemic retinal disease, systemic scleroderma and/or cancer including colorectal cancer. The present invention relates to a compound of formula [I-a], [I-b] or [I-c] or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein each symbol is as defined in the specification.

  本发明提供了一种具有mPGES-1抑制活性的化合物，用于预防或治疗疼痛、风湿病、骨关节炎、发热、阿尔茨海默病、多发性硬化症、动脉硬化、青光眼、眼压增高、缺血性视网膜疾病、全身性硬皮病和/或包括结直肠癌在内的癌症。本发明涉及具有化学式[I-a]、[I-b]或[I-c]的化合物或其药学上可接受的盐：其中每个符号如规范中所定义。
• Process for the preparation of azide derivatives
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US05986088A1

  公开（公告）日：1999-11-16

  A process for the preparation of azide derivatives useful as drugs, perfumes or intermediates of dyes by reacting an alcohol derivative with di-p-nitrophenyl phosphorazidate in the presence of 1,8-diazabicyclo[5.4.0]-7-undecene.

  一种制备偶氮衍生物的方法，可用作药物、香料或染料中间体，通过在1,8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一烯存在下，将醇衍生物与二对硝基苯磷酰叠氮酸酯反应。
• INDOLE DERIVATIVE
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP1464645A1

  公开（公告）日：2004-10-06

  There is provided an indole derivative represented by the above formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof which is useful for the treatment of malignant tumor or a brain neurodegenerative disease:    (wherein C ring represents a benzene ring or a cyclohexene ring; X and Y are the same or different and each represent -CH2-, -CH(OH)-, -CH(ORX)-, -CH(SRY)- or carbonyl; R1 and R2 are the same ordifferent and each represent a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted lower alkenyl or substituted or unsubstituted lower alkanoyl or R1 and R2 form a benzene ring together two carbon atoms each being adjacent thereto; and R3, R4 and R5 are the same or different and each represent a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, etc.)

  提供一种吲哚衍生物，其化学式如上所示（I），或其药用盐，用于治疗恶性肿瘤或脑神经退行性疾病：（其中C环代表苯环或环己烯环；X和Y相同或不同，每个代表-CH2-，-CH(OH)-，-CH(ORX)-，-CH(SRY)-或羰基；R1和R2相同或不同，每个代表氢原子，取代或未取代的较低烷基，取代或未取代的较低烯基或取代或未取代的较低烷酰基，或R1和R2共同形成苯环，两个相邻的碳原子；而R3、R4和R5相同或不同，每个代表氢原子，取代或未取代的较低烷基等。）
• Amino Acids and Peptides. X. Phosphorus in Organic Synthesis. V. On the Mechanism for the Peptide Synthesis by Diphenyl Phosphorazidate
  作者：TAKAYUKI SHIOIRI、SHUNICHI YAMADA

  DOI：10.1248/cpb.22.855

  日期：——

  The peptide bond formation reaction by some analogs of diphenyl phosphorazidate (DPPA) was investigated, proving that DPPA is much superior in the Young test to diethyl phosphorazidate, di-p-nitrophenyl phosphorazidate, dimorpholyl phosphorazidate, and diphenyl phosphorochloridate. Some spectroscopic investigations on the DPPA method were also made. Possible mechanisms for the DPPA method are presented in Chart 1.

  研究了磷酸二苯酯（DPPA）的一些类似物的肽键形成反应，证明 DPPA 在 Young 试验中优于磷酸二乙酯、磷酸二对硝基苯酯、磷酸二甲酰基酯和磷酸二苯酯。此外，还对 DPPA 方法进行了一些光谱学研究。DPPA 法的可能机理见图 1。
• Synthesis of 1,5-Disubstituted Tetrazoles from Nitrones by Using Bis(p-nitrophenyl) Phosphorazidate in the Presence of 4-(Dimethylamino)pyridine
  作者：Masato Matsugi、Kotaro Ishihara、Takayuki Shioiri

  DOI：10.1055/a-1800-2011

  日期：2022.5

  A novel method has been developed for the synthesis of 1,5-disubstituted tetrazoles from nitrones by using bis(p-nitrophenyl) phosphorazidate in the presence of 4-(dimethylamino)pyridine. By this approach, various nitrones were converted into the corresponding tetrazoles. This method permits the preparation of 1,5-disubstituted tetrazoles without the need for toxic or explosive reagents.

  开发了一种在4-(二甲氨基)吡啶存在下使用叠氮化双(对硝基苯基)磷酸酯从硝酮合成1,5-二取代四唑的新方法。通过这种方法，各种硝酮转化为相应的四唑。该方法允许制备 1,5-二取代四唑，而不需要有毒或爆炸性试剂。