5-(4-(3-bromopropoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 5-(4-(3-bromopropoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione
• 英文别名: 5-[[4-(3-Bromopropoxy)phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione；5-[[4-(3-bromopropoxy)phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
• 化学式: C₁₃H₁₄BrNO₃S
• 分子量: 344.229
• InChiKey: MUIOAQVRROHKRI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  80.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-(3-bromopropoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione 、 小檗碱 在 sodium hydride 作用下， 以 二甲基亚砜 、 mineral oil 为溶剂， 反应 6.0h， 以4.9 g的产率得到9-(3-(4-((2,4-thiazolidinedione-5-yl)methyl)phenoxy)propoxy)-O-berberine hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  9-位取代的双功能团小檗碱衍生物的制备方 法及用途

  摘要：

  本发明提供式一种9‑位取代双功能团小檗碱衍生物合成方法，属药物合成领域。通过药理学方面实验发现，该类衍生物具有多种价值的药物活性，特别是其容易吸收的性能是其他药物所不具备的，具体地该类衍生物在动物实验中显示出优异调节2型糖尿病大鼠血糖和血脂作用。其主要作用体现在可以改善口服葡萄糖耐量、促进胰岛素分泌、改善胰岛素抵抗、降低甘油三酯的量等。

  公开号：

  CN106146488B
• 作为产物：
  描述：

  5-(4-羟基苄基)噻唑烷-2,4-二酮 、 1,3-二溴丙烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.5h， 以84%的产率得到5-(4-(3-bromopropoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  9-位取代的双功能团小檗碱衍生物的制备方 法及用途

  摘要：

  本发明提供式一种9‑位取代双功能团小檗碱衍生物合成方法，属药物合成领域。通过药理学方面实验发现，该类衍生物具有多种价值的药物活性，特别是其容易吸收的性能是其他药物所不具备的，具体地该类衍生物在动物实验中显示出优异调节2型糖尿病大鼠血糖和血脂作用。其主要作用体现在可以改善口服葡萄糖耐量、促进胰岛素分泌、改善胰岛素抵抗、降低甘油三酯的量等。

  公开号：

  CN106146488B

文献信息

• MULTIBINDING AGENTS THAT MODULATE PPARgamma AND RXR RECEPTORS
  申请人：Advanced Medicine, Inc.

  公开号：EP1083888A1

  公开（公告）日：2001-03-21
• [EN] MULTIBINDING AGENTS THAT MODULATE PPAR gamma AND RXR RECEPTORS<br/>[FR] AGENTS A LIAISONS MULTIPLES MODULANT LES RECEPTEURS PPAR gamma ET RXR
  申请人：——

  公开号：WO1999063983A9

  公开（公告）日：2000-03-23

  [EN] Disclosed are novel multi-binding compounds (agents) which bind to PPAR gamma receptors. The compounds of this invention comprise a plurality of ligands each of which can bind to such receptors thereby modulating the biological processes and/or functions thereof. The ligands are capable of binding to either a PPAR gamma receptor or a RXR receptor, so long as at least one ligand of the multi-binding compound binds to a PPAR gamma receptor. Each of the ligands is covalently attached to a linker or linkers which may be the same or different to provide for the multi-binding compound. The linker is selected such that the multi-binding compound so constructed demonstrates increased modulation of the biological processes mediated by the PPAR gamma receptor.
  [FR] L'invention concerne de nouveaux composés (agents) à liaisons multiples qui se lient aux récepteurs PPAR gamma . Les composés de cette invention renferment plusieurs ligands, chacun de ces ligands pouvant se lier à ces récepteurs de manière à moduler les processus et/ou les fonctions biologiques de ceux-ci. Ces ligands sont par ailleurs capables de se lier soit à un récepteur PPAR gamma , soit à un récepteur RXR, pour autant qu'au moins un ligand desdits composés à liaisons multiples se lie à un récepteur PPAR gamma . Chaque ligand est en outre fixé par covalence à un segment de liaison ou à plusieurs segments de liaison, lesquels peuvent être identiques ou différents afin de former ledit composé à liaisons multiples. Le segment de liaison est choisi de sorte que le composé à liaisons multiples ainsi construit présente une modulation améliorée des processus biologiques ayant pour origine ledit récepteur PPAR gamma .