N-hydroxy-7-carboxyheptanamide | 149647-86-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: N-hydroxy-7-carboxyheptanamide
• 英文别名: N-hydroxy-7-carboxyheptamide；8-(hydroxyamino)-8-oxooctanoic acid；suberohydroxamic acid
• CAS: 149647-86-9
• 化学式: C₈H₁₅NO₄
• 分子量: 189.211
• InChiKey: YNBDVONJRSJFLP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  126 °C
• 密度：
  1.192±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  86.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-hydroxy-7-carboxyheptanamide 、 苯胺 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 potassium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以82.4%的产率得到伏立诺他
  参考文献：
  名称：

  一种抗癌药物伏立诺他的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种抗癌药物伏立诺他的制备方法，该方法包括以下步骤：1)将亲水基片与辛二酸接触进行自组装得到辛二酸‑基片自组装膜；2)在1,3‑二环己基碳二亚胺存在下，将辛二酸‑基片自组装膜与盐酸羟胺在THF中接触，反应结束，加入4M HCl溶液搅拌反应，二氯甲烷萃取得N‑羟基‑7‑羧基‑庚酰胺；3)在1,3‑二环己基碳二亚胺和碱的存在下，N‑羟基‑7‑羧基‑庚酰胺与苯胺反应得伏立诺他。本发明提供的伏立诺他的制备方法提供了伏立诺他新的合成途径。采用本发明提供的制备伏立诺他的方法，条件温和，选择性好，反应的时间特别是与苯胺酰胺化反应的时间大大降低，同时伏立诺他的收率大大提高。

  公开号：

  CN106008267B
• 作为产物：
  描述：

  辛二酸 在 盐酸羟胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N-hydroxy-7-carboxyheptanamide
  参考文献：
  名称：

  利用改性介孔材料一锅法制备伏立诺他的方 法

  摘要：

  本发明提供了一种在改性介孔二氧化硅偶联/催化体系中一锅法制备伏立诺他的方法，该方法包括以下步骤：制备亲水性的改性介孔二氧化硅作为偶联/催化剂；在混合溶剂中用亲水性改性介孔二氧化硅预处理辛二酸制备预处理液；向预处理完毕的混合液中加入羟胺或其盐酸盐反应物以及反应促进剂，搅拌反应1‑2小时；用碱调整混合液pH至10‑12，加入苯胺反应2‑3h制得伏立诺他。本发明方法无需分离和纯化中间体产物，缩短了反应时间，特制的催化剂降低了后处理难度，提高了伏立诺他的收率和纯度。

  公开号：

  CN109096148B

文献信息

• Cross metathesis-mediated synthesis of hydroxamic acid derivatives
  作者：Shital Kumar Chattopadhyay、Subhankar Ghosh、Suman Sil

  DOI：10.3762/bjoc.14.285

  日期：——

  An alternative synthesis of α,ß-unsaturated hydroxamates via cross metathesis between a class-I olefin and N-benzyloxyacrylamide is reported. The reaction proceeds better in the presence of Grubbs' second generation catalyst within short time and in good yields (57-85%) with a range of substrates. Subsequent hydrogenation of each of the CM products delivers the title compounds in moderate to very good

  据报道，通过I类烯烃和N-苄氧基丙烯酰胺之间的交叉复分解，可以合成α，ß-不饱和异羟肟酸酯。在格拉布斯第二代催化剂的存在下，该反应在短时间内以多种底物在较高收率下（57-85％）更好地进行。随后，每种CM产品的氢化反应都会以中等至非常高的收率（70-89％）提供标题化合物。该协议的一个重要证明是生物活性环状肽Chap-31的异常氨基酸成分的制备。
• [EN] CARBOLINE AND BETACARBOLINE DERIVATIVES FOR USE AS HDAC ENZYME INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE CARBOLINE ET DE BETACARBOLINE INHIBITEURS DE L'ENZYME HDAC
  申请人：CHROMA THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2004113336A1

  公开（公告）日：2004-12-29

  Compounds of formula (IA) and (IB) are inhibitors of histone deacetylase activity and useful for the treatment of, inter alia, cancers: wherein fused rings A1 and A2 are optionally substituted; linker radical R1 represents a radical of formula

  式（IA）和（IB）的化合物是组蛋白去乙酰化酶活性的抑制剂，用于治疗癌症等疾病：其中融合的环A1和A2可以选择性地被取代；连接基团R1代表一个公式的基团。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES
  申请人：Johansen Lisa M.

  公开号：US20100009970A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The present invention features compositions, methods, and kits useful in the treatment of viral diseases. In certain embodiments, the viral disease is caused by a single stranded RNA virus, a flaviviridae virus, or a hepatic virus. In particular embodiments, the viral disease is viral hepatitis (e.g., hepatitis A, hepatitis B, hepatitis C, hepatitis D, hepatitis E) and the agent or combination of agents includes sertraline, a sertraline analog, UK-416244, or a UK-416244 analog. Also featured are screening methods for identification of novel compounds that may be used to treat a viral disease.

  本发明涉及用于治疗病毒性疾病的组合物、方法和试剂盒。在某些实施方式中，病毒性疾病是由单链RNA病毒、黄病毒科病毒或肝病毒引起的。在特定实施方式中，病毒性疾病是病毒性肝炎（例如甲型肝炎、乙型肝炎、丙型肝炎、丁型肝炎、戊型肝炎），药剂或药剂组合包括舍曲林、舍曲林类似物、UK-416244或UK-416244类似物。还包括用于鉴定可用于治疗病毒性疾病的新化合物的筛选方法。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF VORINOSTAT
  申请人：Gore Vinayak G.

  公开号：US20110263712A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention relates to an improved process for the preparation of the active pharmaceutical ingredient vorinostat. In particular it relates to a process for preparing vorinostat substantially free from impurities, involving suberic acid, aniline and hydroxylamine as starting materials.

  本发明涉及一种改进的制备活性药用成分维利诺斯他的方法。具体而言，它涉及一种制备基本无杂质的维利诺斯他的方法，涉及亚麻酸、苯胺和羟胺作为起始原料。
• Isoform Selective HDAC Inhibitors
  申请人：Kozikowski Alan P.

  公开号：US20100196502A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  One aspect of the invention relates to isoform-selective HDAC inhibitors. Also provided are methods of sensitizing a cancer cell to the cytotoxic effects of radiotherapy. The invention also provides methods for treating cancer, methods for treating neurological diseases and methods for treating malaria. Additionally, the invention provides pharmaceutical compositions comprising an HDAC inhibitor of the invention; and kits comprising a an HDAC inhibitor of the invention.

  本发明的一个方面涉及选择性同工酶HDAC抑制剂。还提供了一种使癌细胞对放疗的细胞毒性效应敏感的方法。本发明还提供了治疗癌症、神经系统疾病和疟疾的方法。此外，本发明还提供包含本发明的HDAC抑制剂的制药组合物；以及包含本发明的HDAC抑制剂的试剂盒。