N-acryloyl ciprofloxacin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-acryloyl ciprofloxacin
• 英文别名: 1-Cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl)quinoline-3-carboxylic acid
• 化学式: C₂₀H₂₀FN₃O₄
• 分子量: 385.395
• InChiKey: CUZFBKDXZJQIEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  81.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  环丙沙星 、 丙烯酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.25h， 以78%的产率得到N-acryloyl ciprofloxacin
  参考文献：
  名称：

  Switchable Control of Antibiotic Activity: A Shape-Shifting “Tail” Strategy

  摘要：

  细菌抗药性正逐渐成为一种全球威胁，部分原因是病原体持续暴露于亚致死浓度的抗生素中。因此，能够使抗生素失效的新型分子方法，防止其在环境中最终累积，显得极为重要。在此，我们报告了一种新颖的机械策略的原理验证，用于可切换控制抗生素活性，该策略通过外部触发短的共价附加“尾部”的形状变化来调控抗生素在革兰氏阴性细菌外膜的摄取。这一策略的理论基础是大多数抗生素利用孔蛋白通道的尺寸选择性来获得细胞内靶标，因此，这代表了一种控制抗生素在环境中可用性的普遍方法，从而减轻对抗药性的过度选择压力。

  DOI：

  10.1021/acs.bioconjchem.7b00599

文献信息

• NANOPARTICLES CARRYING ANTIBIOTICS
  申请人：TUROS EDWARD

  公开号：US20190133944A1

  公开（公告）日：2019-05-09

  The subject invention pertains to polyacrylate homopolymers produced from acrylolated drug monomers. The homopolymers can be produced in the form of nanoparticles. The nanoparticles comprising the homopolymers can be produced via a free radical-induced emulsion polymerization of the acrylolated drug monomers to produce an aqueous emulsion of uniformly sized nanoparticles. The homopolymers of the invention containing acrylolated antibiotic monomers can be active against Gram-positive and Gram-negative bacteria, such as Staphylococcus aureus and Escherichia coil. Accordingly, methods are provided of treating a disease, for example, an infection, by administering to a subject the homopolymers, homopolymeric nanoparticles, or emulsions containing homopolymeric nanoparticles of the invention.

  本发明涉及从丙烯酰基药物单体制备的聚丙烯酸酯均聚物。这些均聚物可以以纳米粒子的形式制备。通过自由基诱导的乳液聚合反应，可以将丙烯酰基药物单体聚合成均匀大小的纳米粒子的水性乳液。本发明中含有丙烯酰基抗生素单体的均聚物可以对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有活性，例如金黄色葡萄球菌和大肠杆菌。因此，本发明提供了通过向受体施用本发明中的均聚物、均聚纳米粒子或含有均聚纳米粒子的乳液来治疗疾病，例如感染的方法。
• 1-Cyclopropyl-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-(oxoalkyl)-1-piperazinyl)-3-chinolincarbonsäuren und ihre Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese enthaltende antibakterielle Mittel
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0113092A1

  公开（公告）日：1984-07-11

  1-Cyclopropyl-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-7-[4-(oxoalkyl)-1-piperazinyl]-3-chinolincarbonsäuren der Formel in der R1, R2, R3, R4 und R5 sowie X die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, sind antibakteriell wirksam und sollen als Wirkstoffe von Arzneimitteln verwendet werden.

  1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-[4-(氧代烷基)-1-哌嗪基]-3-喹啉羧酸，其式中 R1、R2、R3、R4 和 R5 以及 X 具有说明中给出的含义，具有抗菌活性，可用作药物的活性成分。
• Polyacrylate Nanoparticle Drug Delivery
  申请人：Turos Edward

  公开号：US20100278920A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  Drug delivery of resistance reversal agents by polyacrylate nanoparticles for treatment of drug (e.g. chloroquine) resistant malaria. Also provided are drug delivery by polyacrylate nanoparticles of ciprofloxacin for treatment of anthrax.
• US4547503A
  申请人：——

  公开号：US4547503A

  公开（公告）日：1985-10-15