alanyl ciprofloxacin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: alanyl ciprofloxacin
• 英文别名: 7-[4-(3-Aminopropyl)piperazin-1-yl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid；7-[4-(3-aminopropyl)piperazin-1-yl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
• 化学式: C₂₀H₂₅FN₄O₃
• 分子量: 388.442
• InChiKey: WWTPJUNEWQPFLV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  90.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  alanyl ciprofloxacin 、 2-[(4-异硫氰基苯基)甲基]-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸 在 sodium hydroxide 作用下， 反应 24.0h， 以43%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  68Ga标记的环丙沙星可作为放射性示踪剂靶向细菌感染。

  摘要：

  为了开发细菌特异性分子显像剂，环丙沙星已用丙胺间隔基修饰，并与两种常见的双功能螯合剂，p-SCN-Bz-DOTA和p-SCN-Bz-NOTA连接。两种环丙沙星偶联物CP‐PA‐SCN‐Bz‐DOTA（1）和CP‐PA‐SCN‐Bz‐NOTA（2）用68 Ga放射标记，放射化学收率> 90％，在体外中等稳定4 H。的功效68 GA- 1和68 GA- 2已经研究在体外在金黄色葡萄球菌细胞中的放射性示踪剂（对于其中细菌结合0.9-1.0％68 GA-在存在大量未标记的环丙沙星的情况下，不能阻止1和1.6 Ga ％的浓度（对于68 Ga- 2）为1.6–2.3％。但是，活细菌细胞中放射性示踪剂的摄取显着高于非活细菌细胞（p <0.01）。的细菌感染靶向功效68 GA- 1和68 GA- 2中测试体内大鼠其中受感染的肌肉到发炎的肌肉（68 GA- 1：2±0.2，68 GA- 2和感染：3±0.5）肌肉到正常的肌肉比（68

  DOI：

  10.1111/cbdd.12701
• 作为产物：
  描述：

  在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 alanyl ciprofloxacin
  参考文献：
  名称：

  双效康乐霉素-氟喹诺酮杂合抗生素的合成与评价

  摘要：

  细菌耐药性威胁着目前可用抗生素的效用。利福平是治疗持续性革兰氏阳性感染的基石，由于抗生素靶标 RNA 聚合酶的单点突变，容易产生耐药性。一种规避耐药性的策略是使用由两种共价连接的抗生素实体组成的“混合”抗生素。与使用单独抗生素的联合疗法相比，这些化合物通常具有两个不同的细胞靶标，从而降低了耐药性发展的可能性并可能提供简化的药理学特性。在这里，我们评估了通过连接康乐霉素 A (Kang A)、利福平类似物和一组氟喹诺酮类药物形成的一系列半合成杂合抗生素。Kang A 是一种天然产物抗生素，含有一种新的二甲基琥珀酸部分，为合成杂合抗生素提供了一个新的附着点。我们将通过酸附着点产生的 Kang A 杂合体的活性与在化合物的萘醌环系统上连接的一系列杂合体的活性进行比较。几种杂种通过配对抗生素的作用表现出对抗康 A 抗性细菌的活性，这表明康支架可能为产生有效对抗耐药性感染的抗生素提供新途径。我们将通过酸附着点产生的

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2021.128484

文献信息

• 一种丙氨环丙沙星半抗原及其制备方法和用途
  申请人：河北北方学院

  公开号：CN105622506A

  公开（公告）日：2016-06-01

  本发明提供了一种环丙沙星半抗原及其制备方法和用途，以及以此环丙沙星半抗原制备的环丙沙星抗原。将该环丙沙星抗原免疫新西兰兔，可得到高特异性的抗体。
• ⁶⁸Ga-labeled Ciprofloxacin Conjugates as Radiotracers for Targeting Bacterial Infection
  作者：Drishty Satpati、Chanda Arjun、Repaka Krishnamohan、Grace Samuel、Sharmila Banerjee

  DOI：10.1111/cbdd.12701

  日期：2016.5

  in vitro in Staphylococcus aureus cells where bacterial binding of the radiotracers (0.9–1.0% for 68Ga‐1 and 1.6–2.3% for 68Ga‐2) could not be blocked in the presence of excess amount of unlabeled ciprofloxacin. However, uptake of radiotracers in live bacterial cells was significantly higher (p < 0.01) than that in non‐viable bacterial cells. Bacterial infection targeting efficacy of 68Ga‐1 and 68Ga‐2

  为了开发细菌特异性分子显像剂，环丙沙星已用丙胺间隔基修饰，并与两种常见的双功能螯合剂，p-SCN-Bz-DOTA和p-SCN-Bz-NOTA连接。两种环丙沙星偶联物CP‐PA‐SCN‐Bz‐DOTA（1）和CP‐PA‐SCN‐Bz‐NOTA（2）用68 Ga放射标记，放射化学收率> 90％，在体外中等稳定4 H。的功效68 GA- 1和68 GA- 2已经研究在体外在金黄色葡萄球菌细胞中的放射性示踪剂（对于其中细菌结合0.9-1.0％68 GA-在存在大量未标记的环丙沙星的情况下，不能阻止1和1.6 Ga ％的浓度（对于68 Ga- 2）为1.6–2.3％。但是，活细菌细胞中放射性示踪剂的摄取显着高于非活细菌细胞（p <0.01）。的细菌感染靶向功效68 GA- 1和68 GA- 2中测试体内大鼠其中受感染的肌肉到发炎的肌肉（68 GA- 1：2±0.2，68 GA- 2和感染：3±0.5）肌肉到正常的肌肉比（68
• Synthesis and evaluation of dual-action kanglemycin-fluoroquinolone hybrid antibiotics
  作者：James Peek、Bimal Koirala、Sean F. Brady

  DOI：10.1016/j.bmcl.2021.128484

  日期：2022.2

  and a collection of fluoroquinolones. Kang A is a natural product antibiotic which contains a novel dimethyl succinic acid moiety that offers a new attachment point for the synthesis of hybrid antibiotics. We compare the activity of the Kang A hybrids generated via the acid attachment point to a series of hybrids linked at the compound’s naphthoquinone ring system. Several hybrids exhibit activity against

  细菌耐药性威胁着目前可用抗生素的效用。利福平是治疗持续性革兰氏阳性感染的基石，由于抗生素靶标 RNA 聚合酶的单点突变，容易产生耐药性。一种规避耐药性的策略是使用由两种共价连接的抗生素实体组成的“混合”抗生素。与使用单独抗生素的联合疗法相比，这些化合物通常具有两个不同的细胞靶标，从而降低了耐药性发展的可能性并可能提供简化的药理学特性。在这里，我们评估了通过连接康乐霉素 A (Kang A)、利福平类似物和一组氟喹诺酮类药物形成的一系列半合成杂合抗生素。Kang A 是一种天然产物抗生素，含有一种新的二甲基琥珀酸部分，为合成杂合抗生素提供了一个新的附着点。我们将通过酸附着点产生的 Kang A 杂合体的活性与在化合物的萘醌环系统上连接的一系列杂合体的活性进行比较。几种杂种通过配对抗生素的作用表现出对抗康 A 抗性细菌的活性，这表明康支架可能为产生有效对抗耐药性感染的抗生素提供新途径。我们将通过酸附着点产生的