2-(2-(4-fluorophenoxy)-5-hydroxy-8-methyl-1,7-naphthyridine-6-formamido)acetic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-(4-fluorophenoxy)-5-hydroxy-8-methyl-1,7-naphthyridine-6-formamido)acetic acid
• 英文别名: (2-(2-(4-Fluorophenoxy)-5-hydroxy-8-methyl-1,7-naphthyridine-6-formamido) acetic acid；2-[[2-(4-fluorophenoxy)-5-hydroxy-8-methyl-1,7-naphthyridine-6-carbonyl]amino]acetic acid
• 化学式: C₁₈H₁₄FN₃O₅
• 分子量: 371.325
• InChiKey: ZGAARGWNIMGZMM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯吡啶-3-羧酸甲酯 在 三乙烯二胺 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 1,2-双(二苯基膦)乙烷氯化镍 、 偶氮二异丁腈 、 sodium methylate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 四氯化碳 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 2-(2-(4-fluorophenoxy)-5-hydroxy-8-methyl-1,7-naphthyridine-6-formamido)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  COMPOUND OF 5-HYDROXYL-1,7-NAPHTHYRIDINE SUBSTITUTED BY ARYLOXY OR HETEROOXY, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP3275881B1

文献信息

• Compound of 5-hydroxyl-1,7-naphthyridine substituted by aryloxy or heteroaryloxy, preparation method thereof and pharmaceutical use thereof
  申请人：SHENYANG SUNSHINE PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：US10100051B2

  公开（公告）日：2018-10-16

  A compound of 5-hydroxyl-1,7-naphthyridine substituted by aryloxy or heteroaryloxy, a preparation method thereof and a pharmaceutical use thereof are provided. In particular, the compound has the following Formula (I), wherein R2 and R3 are each independently H; R1 is H or C1-C3 alkyl; Ar is an aromatic ring or a heteroaromatic ring selected from a naphthalene ring, a pyridine ring, a thiophene ring, a furan ring and a substituted benzene ring. Pharmaceutically acceptable salts of the present compound, are provided, as well as uses of the compound or pharmaceutically acceptable salts thereof in the preparation of a medicine for inhibiting HIF prolyl hydroxylase or a medicine for promoting the generation of endogenous EPO.

  本发明提供了一种被芳基氧基或杂芳基氧基取代的 5-羟基-1,7-萘啶的化合物、其制备方法及其药物用途。特别是，该化合物具有下式（I），其中 R2 和 R3 各自独立地为 H；R1 为 H 或 C1-C3 烷基；Ar 为选自萘环、吡啶环、噻吩环、呋喃环和取代苯环的芳环或杂芳环。提供了本化合物的药学上可接受的盐，以及本化合物或其药学上可接受的盐在制备抑制 HIF 脯氨酰羟化酶的药物或促进内源性 EPO 生成的药物中的用途。
• [EN] COMPOUND OF 5-HYDROXYL-1,7-NAPHTHYRIDINE SUBSTITUTED BY ARYLOXY OR HETEROOXY, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE 5-HYDROXYLE-1,7-NAPHTYRIDINE SUBSTITUÉ PAR UN GROUPE ARYLOXY OU HÉTÉROOXY, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION PHARMACEUTIQUE<br/>[ZH] 被芳氧基或杂芳氧基取代的5-羟基-1,7-萘啶化合物、其制备方法及其制药用途
  申请人：SHENYANG SUNSHINE PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2016155357A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  本发明涉及被芳氧基或杂芳氧基取代的5-羟基-1,7-萘啶化合物、其制备方法及其制药用途。具体来说，所述的化合物具有下式(I)，其中，R2，R3各自独立为氢；R1为氢或C1-3烷基；Ar是选自萘环、吡啶环、噻吩环、呋喃环和取代苯环的芳香环或芳杂环。本发明还涉及该化合物的制备方法，含有所述化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及所述化合物或其药学上可接受的盐在制备用于抑制HIF脯氨酸羟化酶的药物或制备促进生成内源性EPO的药物中的用途。
• COMPOUND OF 5-HYDROXYL-1,7-NAPHTHYRIDINE SUBSTITUTED BY ARYLOXY OR HETEROARYLOXY, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：SHENYANG SUNSHINE PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：US20180118739A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  A compound of 5-hydroxyl-1,7-naphthyridine substituted by aryloxy or heteroaryloxy, a preparation method thereof and a pharmaceutical use thereof are provided. In particular, the compound has the following Formula (I), wherein R 2 and R 3 are each independently H; R 1 is H or C 1 -C 3 alkyl; Ar is an aromatic ring or a heteroaromatic ring selected from a naphthalene ring, a pyridine ring, a thiophene ring, a furan ring and a substituted benzene ring. Pharmaceutically acceptable salts of the present compound, are provided, as well as uses of the compound or pharmaceutically acceptable salts thereof in the preparation of a medicine for inhibiting HIF prolyl hydroxylase or a medicine for promoting the generation of endogenous EPO.
• COMPOUND OF 5-HYDROXYL-1,7-NAPHTHYRIDINE SUBSTITUTED BY ARYLOXY OR HETEROOXY, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Shenyang Sunshine Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3275881B1

  公开（公告）日：2021-08-04