4,5alpha-环氧-3,14-二羟基-17-甲基吗喃-6-酮盐酸盐 | 357-07-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 菲及其衍生物
• 中文名称: 4,5alpha-环氧-3,14-二羟基-17-甲基吗喃-6-酮盐酸盐
• 中文别名: 5-甲基L-2-氨基戊二酸酯盐酸；盐酸氢羟吗啡酮；盐酸羟吗啡酮
• 英文名称: oxymorphone hydrochloride
• 英文别名: (4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-methyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one;hydron;chloride
• CAS: 357-07-3
• 化学式: C₁₇H₁₉NO₄*ClH
• 分子量: 337.803
• InChiKey: BCGJBQBWUGVESK-KCTCKCTRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.17
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  70
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,5alpha-环氧-3,14-二羟基-17-甲基吗喃-6-酮盐酸盐 在 氯仿 、 magnesium sulfate 作用下， 以 disodium;carbonate 为溶剂， 以to yield 365 mg of a yellow-white solid的产率得到氢羟吗啡酮
  参考文献：
  名称：

  Prodrugs and methods of making and using the same

  摘要：

  本文描述了母药的前药以及制备和使用这些前药的方法。前药包含一种含有胺基的母药基团和一个前药基团，例如甲氧基膦酸或乙氧基膦酸。这些前药可以用于治疗各种适应症，如疼痛，并用于降低易滥用药物的滥用潜力以及延迟母药活性的发挥和/或延长母药活性，相比于母药的给药。

  公开号：

  US20080318905A1
• 作为产物：
  描述：

  盐酸羟可待酮 在 盐酸 、 ammonium hydroxide 、 甲烷磺酸 、 L-蛋氨酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 4,5alpha-环氧-3,14-二羟基-17-甲基吗喃-6-酮盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸羟吗啡酮的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸羟吗啡酮的合成方法，主要有以下步骤：1）以盐酸羟考酮为起始原料，碱化成游离碱；2）进行脱甲基反应得到羟吗啡酮；3）羟吗啡酮在酸性条件下进行氢化反应；4）氢化后的产品与盐酸成盐得到目标产物盐酸羟吗啡酮。本发明的合成方法，原料价廉易得，产品纯度好，操作简便，适合工业化生产。

  公开号：

  CN103113378B

文献信息

• [EN] PEPTIDE-BASED MULTIPLE-DRUG DELIVERY VEHICLE<br/>[FR] VÉHICULE D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS MULTIPLES À BASE DE PEPTIDES
  申请人：ARIEL-UNIVERSITY RES AND DEV COMPANY LTD

  公开号：WO2017068577A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  A molecular structure comprising a targeting moiety, a multi-functional peptide platform and a plurality of controllably released bioactive agents attached thereto is provided herein.

  本文提供了一种包括靶向基团、多功能肽平台和附着在其上的多种可控释放的生物活性剂的分子结构。
• [EN] COMBINATION OF CHIMERIC ANTIGEN RECEPTOR THERAPY AND AMINO PYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] THÉRAPIE COMBINÉE PAR RÉCEPTEUR ANTIGÉNIQUE CHIMÉRIQUE ET DÉRIVÉS D'AMINO PYRIMIDINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016164580A1

  公开（公告）日：2016-10-13

  The invention provides compositions and methods for treating diseases associated with expression of CD19, e.g., by administering a recombinant T cell comprising the CD19 CAR as described herein, in combination with a BTK inhibitor, e.g., an amino pyrimidine derivative described herein. The invention also provides kits and compositions described herein.

  这项发明提供了用于治疗与CD19表达相关疾病的组合物和方法，例如，通过给予包含本文所述的CD19 CAR的重组T细胞，结合一种BTK抑制剂，例如，本文所述的氨基嘧啶衍生物。该发明还提供了本文所述的试剂盒和组合物。
• [EN] CELL PROLIFERATION INHIBITORS AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROLIFÉRATION CELLULAIRE ET LEURS CONJUGUÉS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014151030A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  Disclosed herein are immunoconjugates comprising an inhibitor of Eg5 linked to an antigen binding moiety such as an antibody, useful for treating cell proliferative disorders. Also disclosed are novel inhibitors of Eg5 that can be used either alone or as part of an immunoconjugate to treat cell proliferation disorders. The Eg5 inhibitors include compounds of this formula as described herein: [insert last structure from page 68 here] The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds and immunoconjugates, optionally including a therapeutic co-agent, and methods to use these compounds, conjugates and compositions for treating cell proliferation disorders.

  本发明公开了包含Eg5抑制剂的免疫偶联物，该抑制剂与抗原结合部分如抗体相连，用于治疗细胞增殖紊乱。还公开了新颖的Eg5抑制剂，可以单独使用或作为免疫偶联物的一部分来治疗细胞增殖紊乱。Eg5抑制剂包括如本文所述的这种化合物的化合物：[在此插入第68页的最后一个结构]本发明进一步提供了包含这些化合物和免疫偶联物的药物组合物，可选地包括治疗共剂，以及使用这些化合物、偶联物和组合物来治疗细胞增殖紊乱的方法。
• TRIAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：CHAN Ho Man

  公开号：US20160176882A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  A compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided that has been shown to be useful for treating a PRC2-mediated disease or disorder: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and n are as defined herein.

  提供了一种由化合物（I）或其药学上可接受的盐组成的药物，已被证明对治疗PRC2介导的疾病或紊乱有用：其中R1、R2、R3、R4、R5和n的定义如本文所述。
• [EN] THERANOSTIC CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS THÉRANOSTIQUES
  申请人：ARIEL SCIENT INNOVATIONS LTD

  公开号：WO2021009759A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  Provided herein is a drug delivery (DD) system for ratiometric luminescence determination of drug release degree in drug delivery monitoring, which includes a drug, a switchable reporter and non-switchable reporter providing two distinguishable signals for detection; or a single switchable reporter providing two distinguishable signals for detection, and a cleavable linker connecting a drug to a switchable reporter, as well as a method for ratiometric luminescence determination of drug release in a target in vivo or in vitro), which is effected by administering the DD system provided herein that is capable of releasing a drug from the DD system, measuring two luminescent signals provided by the switchable reporter and the non-switchable reporter, or the single switchable reporter, determining the ratio between these two luminescence signals, and determining the drug release degree through the ratio between the two luminescence signals.

  本文提供了一种药物递送（DD）系统，用于药物递送监测中药物释放程度的比例荧光测定，该系统包括一种药物、一种可切换的报告物和一种不可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测；或者一种单一可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测，以及一种可切割的连接剂，连接药物和可切换的报告物，以及一种比例荧光测定方法，用于在目标（体内或体外）中测定药物释放，通过给予本文提供的能够从DD系统中释放药物的DD系统，测量可切换的报告物和不可切换的报告物提供的两个发光信号，或者单一可切换的报告物，确定这两个发光信号之间的比例，并通过这两个发光信号之间的比例确定药物释放程度。