7-硝基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂卓 | 34583-83-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 中文名称: 7-硝基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂卓
• 中文别名: 7-硝基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]氮杂卓
• 英文名称: 7-nitro-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepiney
• 英文别名: 7-nitro-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepine；7-nitro-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine
• CAS: 34583-83-0
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₂
• mdl: MFCD11109542
• 分子量: 192.217
• InChiKey: TXJXCXSFIVCGDS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-硝基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂卓 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-BOC-7-氨基-1,2,4,5-四氢苯并[D]氮杂卓
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其药学上可接受的组合物，以及使用它们的方法。现在已经发现，本发明的化合物及其药学上可接受的组合物作为一种或多种蛋白激酶的抑制剂是有效的。这些化合物具有通式I或其药学上可接受的盐，其中环A、环B、W、Ry、R3和R4如本文所定义。

  公开号：

  WO2016090079A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepine sulfate 在 硫酸 、 硝酸 作用下， 反应 2.0h， 生成 7-硝基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂卓
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZOLACTAM COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS BENZOLACTAMES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE

  摘要：

  该发明提供了一个化合物，其化学式为(0)：或其药学上可接受的盐、N-氧化物或互变异构体。这些化合物是ERK 1/2激酶的抑制剂，并将在治疗ERKl/2介导的疾病中发挥作用。因此，这些化合物在治疗中特别是在癌症治疗中是有用的。

  公开号：

  WO2017068412A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS HAVING AFFINITY FOR THE DOPAMINE D3 RECEPTOR AND USES THEREOF IN MEDICINE<br/>[FR] COMPOSES POSSEDANT UNE AFFINITE POUR LE RECEPTEUR DE DOPAMINE D3 ET UTILISATIONS DE CES COMPOSES EN MEDECINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2006002928A1

  公开（公告）日：2006-01-12

  Compounds of formula (I) or a salt thereof are disclosed, wherein A, m R1, R2, R3, q, W1, W2, R4 and R5 are as defined in the description. Processes for preparation and uses of the compounds in medicine, for example for the treatment of schizophrenia or drug dependency, are also disclosed.

  公开了化合物的公式(I)或其盐，其中A，m，R1，R2，R3，q，W1，W2，R4和R5如描述中所定义。还公开了制备这些化合物的方法以及在医学中的用途，例如用于治疗精神分裂症或药物依赖症。
• [EN] BENZAZEPINE DERIVATIVES AS HISTAMINE H3 ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE BENZAZEPINE UTILISES COMME ANTAGONISTES DE L'HISTAMINE H3
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2005058837A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  The present invention relates to novel benzazepine derivatives of structure (I) having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders. These compounds act as histamine H3 antagonists.

  本发明涉及具有药理活性的新型苯并哌啶衍生物(I)结构，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗神经和精神疾病中的用途。这些化合物作为组胺H3拮抗剂。
• [EN] BENZAZEPINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL AND PSYCHIATRIC DISORDERS<br/>[FR] DERIVES DE BENZAZEPINE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DES TROUBLES NEUROLOGIQUES ET PSYCHIATRIQUES
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2005087746A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  The present invention relates to novel benzazepine derivatives of formula (I); wherein: R1 represents -C3-7 cycloalkyl optionally substituted by C1-3 alkyl; R2 represents -aryl, -heterocyclyl, heteroaryl, -aryl-X-C3-8 cycloalkyl, -aryl-X-aryl, -aryl-X-heteroaryl, -aryl-X-heterocyclyl, -heteroaryl-X-C3-8 cycloalkyl, -heteroaryl-X-aryl, -heteroaryl-X-heteroaryl, -heteroaryl-X-heterocyclyl, -heterocyclyl-X-C3-8 cycloalkyl, -heterocyclyl-X-aryl, -heterocyclyl-X-heteroaryl or -heterocyclyl-X-heterocyclyl; X represents a bond , O, CO, -CH2O-, -COCH2-, -COCH2O-, -CONR2b-, -COCH2 NR2bCO-, -CSNH-, SO2, -SO2C1-3 alkyl-, -SO2C2-3 alkenyl-, -COC2-3 alkenyl-, -CO-C(R2a)(R2b)- or -CO- C(R2a)(R2b)CH2-; having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及式(I)的新型苯并哌啶衍生物；其中：R1代表-C3-7环烷基，可选择地被C1-3烷基取代；R2代表-芳基，-杂环烷基，杂芳基，-芳基-X-C3-8环烷基，-芳基-X-芳基，-芳基-X-杂芳基，-芳基-X-杂环烷基，-杂芳基-X-C3-8环烷基，-杂芳基-X-芳基，-杂芳基-X-杂芳基，-杂芳基-X-杂环烷基，-杂环烷基-X-C3-8环烷基，-杂环烷基-X-芳基，-杂环烷基-X-杂芳基或-杂环烷基-X-杂环烷基；X代表键，O，CO，-CH2O-，-COCH2-，-COCH2O-，-CONR2b-，-COCH2 NR2bCO-，-CSNH-，SO2，-SO2C1-3烷基-，-SO2C2-3烯基-，-COC2-3烯基-，-CO-C(R2a)(R2b)-或-CO- C(R2a)(R2b)CH2-；具有药理活性，其制备方法，含有它们的组合物以及在治疗神经和精神障碍中的应用。
• SUBSTITUTED GLYCINAMIDES, PROCESS FOR THEIR MANUFACTURE AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS
  申请人：Priepke Henning

  公开号：US20100216769A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The present invention relates to new substituted glycinamides of general formula (I) wherein D, M, R 3 , R 4 and R 5 are defined as in the specification, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

  本发明涉及一般式(I)的新取代甘氨酰胺，其中D、M、R3、R4和R5如规范中定义，其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物以及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱形成的生理上可接受的盐，具有有价值的特性。
• Antiarrhythmic agents, compositions and method of use thereas
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04891372A1

  公开（公告）日：1990-01-02

  An antiarrhythmic agent of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R.sup.1 is H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy; X is O, ##STR2## or a direct link; and R.sup.2 and R.sup.3, which are the same or different, are each C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, with the proviso that when X is ##STR3## R.sup.2 and R.sup.3 are the same.

  一种抗心律失常药剂，其分子式为##STR1##或其药用可接受的盐；其中R.sup.1为H、C.sub.1 -C.sub.4烷基或C.sub.1 -C.sub.4烷氧基；X为O、##STR2##或直接链接；R.sup.2和R.sup.3，相同或不同，均为C.sub.1 -C.sub.4烷基，但当X为##STR3##时，R.sup.2和R.sup.3相同。