2-氨基-N-(2-苯甲酰基-4-氯苯基)-N-甲基乙酰胺氢溴酸盐 | 60067-08-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-氨基-N-(2-苯甲酰基-4-氯苯基)-N-甲基乙酰胺氢溴酸盐
• 英文名称: 2-amino-N-(2-benzoyl-4-chlorophenyl)-N-methylacetamide hydrobromide
• 英文别名: 2-amino-N-(2-benzoyl-4-chlorophenyl)-N-methylacetamide;hydrobromide
• CAS: 60067-08-5
• 化学式: BrH*C₁₆H₁₅ClN₂O₂
• 分子量: 383.672
• InChiKey: XFOXXISHDYNGJR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.07
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  63.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-N-(2-苯甲酰基-4-氯苯基)-N-甲基乙酰胺氢溴酸盐 、 N,N'-二叔丁氧羰基-L-赖氨酸 N-丁二酰亚胺酯 在 N-乙基吗啉 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.0h， 以55%的产率得到di-tert-butyl (6-((2-((2-benzoyl-4-chlorophenyl)(methyl)amino)-2-oxoethyl)amino)-6-oxohexane-1,5-diyl)(S)-dicarbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND FORMULATIONS FOR INTRANASAL DELIVERY
  [FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET FORMULATIONS POUR ADMINISTRATION INTRANASALE

  摘要：

  该发明的某些实施例提供了一种适用于鼻腔给药的配方，包括水、治疗剂的前药以及适用于将前药在鼻腔内转化为治疗剂的酶，以及其使用方法。

  公开号：

  WO2016149540A1
• 作为产物：
  描述：

  benzyl (2-((2-benzoyl-4-chlorophenyl)(methyl)amino)-2-oxoethyl)carbamate 在 氢溴酸 、 溶剂黄146 作用下， 反应 16.0h， 以79%的产率得到2-氨基-N-(2-苯甲酰基-4-氯苯基)-N-甲基乙酰胺氢溴酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND FORMULATIONS FOR INTRANASAL DELIVERY
  [FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET FORMULATIONS POUR ADMINISTRATION INTRANASALE

  摘要：

  该发明的某些实施例提供了一种适用于鼻腔给药的配方，包括水、治疗剂的前药以及适用于将前药在鼻腔内转化为治疗剂的酶，以及其使用方法。

  公开号：

  WO2016149540A1

文献信息

• Benzophenone glycinamide derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04007219A1

  公开（公告）日：1977-02-08

  This invention is directed toward pharmacologically active compounds of the formula ##STR1## wherein A represents a nitrogen atom which may be substituted by a methyl, cyclopropylmethyl, di(C.sub.1-4 alkyl)aminoethyl, methoxymethyl or hydroxyethyl group and B represents a carbonyl group or A and B together represent a grouping of the formula ##STR2## in which R.sup.a represents a hydrogen atom or a lower alkyl or hydroxymethyl group and X represents a nitrogen atom or C--R.sup.b wherein R.sup.b represents a hydrogen atom or a lower alkyl or hydroxymethyl group; R represents a halogen atom or a nitro or trifluoromethyl group; R.sup.1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.2 represents an acyl group derived from a naturally occurring amino acid (all such groups which contain an asymmetric carbon atom having the L- or D,L-configuration) and R.sup.3 represents a phenyl, halophenyl or 2-pyridyl group And acid addition salts thereof. Also provided are methods for their preparation and intermediates thereof. These compounds exhibit activity as anticonvulsants, muscle relaxants and sedatives.

  这项发明涉及公式为##STR1##的药理活性化合物，其中A代表氮原子，可被甲基、环丙甲基、二（C.sub.1-4烷基）氨基乙基、甲氧甲基或羟乙基基团取代，B代表羰基基团或A和B一起代表公式##STR2##的基团，其中R.sup.a代表氢原子或较低的烷基或羟甲基基团，X代表氮原子或C--R.sup.b，其中R.sup.b代表氢原子或较低的烷基或羟甲基基团；R代表卤原子或硝基或三氟甲基基团；R.sup.1代表氢原子或较低的烷基基团；R.sup.2代表从天然氨基酸衍生的酰基基团（所有这些基团都包含具有L-或D，L-构型的不对称碳原子）和R.sup.3代表苯基、卤代苯基或2-吡啶基团，以及它们的酸加成盐。还提供了它们的制备方法和中间体。这些化合物表现出抗惊厥、肌肉松弛和镇静活性。
• US4105852A
  申请人：——

  公开号：US4105852A

  公开（公告）日：1978-08-08
• USRE30473E
  申请人：——

  公开号：USRE30473E

  公开（公告）日：1981-01-06
• [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND FORMULATIONS FOR INTRANASAL DELIVERY<br/>[FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET FORMULATIONS POUR ADMINISTRATION INTRANASALE
  申请人：UNIV MINNESOTA

  公开号：WO2016149540A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  Certain embodiments of the invention provide a formulation suitable for nasal administration comprising water, a prodrug of a therapeutic agent, and an enzyme that is suitable for intranasal conversion of the prodrug to the therapeutic agent, as well as methods of use thereof.

  该发明的某些实施例提供了一种适用于鼻腔给药的配方，包括水、治疗剂的前药以及适用于将前药在鼻腔内转化为治疗剂的酶，以及其使用方法。