2-(3-dimethylaminopropyl)diethyl malonate | 43009-95-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 2-(3-dimethylaminopropyl)diethyl malonate
• 英文别名: diethyl 2-(3-dimethylaminopropyl)malonate；(3-dimethylamino-propyl)-malonic acid diethyl ester；(3-Dimethylamino-propyl)-malonsaeure-diaethylester；α-(8-Dimethylamino-propyl)-malonsaeure-diethylester；Diethyl (3-dimethylaminopropyl)-malonate；diethyl 2-[3-(dimethylamino)propyl]propanedioate
• CAS: 43009-95-6
• 化学式: C₁₂H₂₃NO₄
• 分子量: 245.319
• InChiKey: HPJWCZSMLHGECP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-dimethylaminopropyl)diethyl malonate 在 氢氧化钾 、 lithium aluminium tetrahydride 、 乙醚 作用下， 生成 5-(二甲基氨基)-1-戊醇
  参考文献：
  名称：

  Rosnati et al., Gazzetta Chimica Italiana, 1958, vol. 88, p. 1293,1306

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  丙二酸二乙酯 在 sodium ethanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 生成 2-(3-dimethylaminopropyl)diethyl malonate
  参考文献：
  名称：

  工程化可电离脂质 siRNA 缀合物增强内体逃逸，但会引起体内毒性

  摘要：

  脂质缀合支持将小干扰 RNA (siRNA) 递送至肝外组织，从而将 siRNA 的治疗潜力扩展到肝脏适应症之外。然而，肝外组织中的 siRNA 沉默效果仍然不如肝脏中常规达到的效果，部分原因是 siRNA 内化后内体逃逸率较低。改善 siRNA 内体释放到细胞质中对于提高脂质缀合 siRNA 的功效至关重要。鉴于可电离脂质在脂质纳米颗粒 (LNP) 的背景下增强内体逃逸的能力，在此，我们提供了第一份关于可电离脂质缀合物对 siRNA 内体逃逸、组织分布、功效和体内毒性影响的报告。在开发了一种将可电离脂质 DLin-MC3-DMA 共价连接到 siRNA 上的合成途径后，我们证明 DLin-MC3-DMA 可以增强细胞培养物中的内体逃逸，而不会影响 siRNA 的功效。在小鼠中，DLin-MC3-DMA 缀合的 siRNA 表现出与疏水性胆固醇缀合 siRNA 相似的整体组织分布特征。然而

  DOI：

  10.1016/j.jconrel.2022.07.041

文献信息

• PLATINUM COMPOUNDS FOR TREATING CELL PROLIFERATIVE DISEASES, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Chen Xiaoping

  公开号：US20140142079A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  Disclosed are a class of platinum compounds with a leaving group of malonic acid derivatives containing amino and alkylamino, their pharmaceutically acceptable salts, their preparation methods and pharmaceutical composites comprising them. Disclosed also are for the uses of the compounds in the treatment of cell proliferative diseases, particularly for the treatment of cancers. The present platinum compounds have high water solubility and low toxicity.

  本文披露了一类铂化合物，其离去基为含有氨基和烷基氨基的丙二酸衍生物，以及它们的药用可接受盐、制备方法和包括它们的药用组合物。本文还披露了这些化合物在治疗细胞增殖性疾病，特别是治疗癌症方面的用途。这些铂化合物具有高水溶性和低毒性。
• PLATINUM COMPOUNDS FOR TREATING CELL PROLIFERATIVE DISEASE, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF
  申请人：BEIJING FSWELCOME TECHNOLOGY DEVELOPMENT, CO., LTD

  公开号：EP2740738B1

  公开（公告）日：2018-03-28
• Intramolecular Assistance of Decarboxylative Acylation
  作者：Philip A. Cruickshank、John C. Sheehan

  DOI：10.1021/ja01474a024

  日期：1961.7
• Bhattacharyya Sukanta, Tetrahedron Lett, 35 (1994) N 15, S 2401-2404
  作者：Bhattacharyya Sukanta

  DOI：——

  日期：——
• US9138421B2
  申请人：——

  公开号：US9138421B2

  公开（公告）日：2015-09-22