N-(2-pyridinyl)-1H-indol-1-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(2-pyridinyl)-1H-indol-1-amine
• 英文别名: N-pyridin-2-ylindol-1-amine
• 化学式: C₁₃H₁₁N₃
• 分子量: 209.25
• InChiKey: JULKLMOOTJHVHH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氯吡啶 、 1H-吲哚-1-胺 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 生成 N-(2-pyridinyl)-1H-indol-1-amine
  参考文献：
  名称：

  Use of unsubstituted and substituted n-(pyrrol-1-yl)pyridinamines as

  摘要：

  这项发明涉及一种治疗需要缓解抽搐症状的患者的方法，包括向该患者施用化合物的缓解抽搐量，该化合物的化学式为##STR1##其中R、R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、m和n的定义如内所述。

  公开号：

  US05776955A1

文献信息

• Use of unsubstituted and substituted n-(pyrrol-1-yl)pyridinamines as
  申请人：Hoechst Marion Roussel, Inc.

  公开号：US05776955A1

  公开（公告）日：1998-07-07

  This invention relates to a method of treating a patient in need of relief from convulsions which comprises administering to such a patient a convulsion-alleviating amount of a compound of the formula ##STR1## wherein R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, m and n are as defined within.

  这项发明涉及一种治疗需要缓解抽搐症状的患者的方法，包括向该患者施用化合物的缓解抽搐量，该化合物的化学式为##STR1##其中R、R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、m和n的定义如内所述。
• Palladium-catalyzed selective N-(hetero)arylation or N,N′-di(hetero)arylation of 1-aminoindoles
  作者：Samir Messaoudi、Jean-Daniel Brion、Mouâd Alami

  DOI：10.1016/j.tetlet.2011.03.068

  日期：2011.5

  The selective synthesis of N-(hetero)aryl-1-aminoindoles 3 from the corresponding N-aminoindoles and (hetero)aryl halides using a catalyst combination of Pd2(dba)3 associated to Josiphos is described. By switching to Xantphos as the ligand, the alternate catalytic system allows the coupling to proceed efficiently for the preparation of symmetrical and unsymmetrical N,N′-diaryl-1-aminoindole derivatives

  描述了使用与Josiphos缔合的Pd 2（dba）3的催化剂组合物，从相应的N-氨基吲哚和（杂）芳基卤化物选择性合成N-（杂）芳基-1-氨基吲哚3。通过转换为Xantphos作为配体，交替催化体系可使偶联有效进行，从而以高收率制备对称和不对称的N，N'-二芳基-1-氨基吲哚衍生物。
• [EN] USE OFF UNSUBSTITUTED AND SUBSTITUTED N-(PYRROL-1-YL)PYRIDINAMINES AS ANTICONVULSANT AGENTS<br/>[FR] UTILISATION DE N-(PYRROL-1-YL)PYRIDINAMINES SUBSTITUEES ET NON SUBSTITUEES EN TANT QU'AGENTS ANTICONVULSIVANTS
  申请人：HOECHST MARION ROUSSEL, INC.

  公开号：WO1997004777A1

  公开（公告）日：1997-02-13

  (EN) This invention relates to a method of treating a patient in need of relief from convulsions which comprises administering to such a patient a convulsion-alleviating amount of a compound of formula (I), wherein R, R1, R2, R3, R4, m and n are as defined within.(FR) Procédé de traitement d'un patient souffrant de convulsions, qui consiste à administrer à ce patient une quantité suffisante pour atténuer les convulsions d'un composé de formule (I) dans laquelle R, R1, R2, R3, R4, m et n sont tels que définis dans le descriptif.

  该发明涉及一种治疗需要缓解抽搐症状的患者的方法，包括向该患者施用公式（I）化合物的缓解抽搐的剂量，其中R、R1、R2、R3、R4、m和n如描述中所定义。(翻译结果)
• Substituted pyridinylamino-1H-indoles, 1H-indazoles, 2H-indazoles, benzo(b) thiophenes and 1,2-benzisothiazoles, a process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0534343A1

  公开（公告）日：1993-03-31

  This invention relates to substituted pyridinylamino-1H-indoles, 1H-indazoles, 2H-indazoles, benzo[b]thiophenes and 1,2-benzisothiazoles of the formula wherein    Q is S, N or NR₂;    Y is CH, N or NR₂;    R₁ is hydrogen, loweralkyl, loweralkynyl, loweralkenyl, arylloweralkyl, loweralkoxycarbonylaminoloweralkylcarbonyl, arylloweralkoxycarbonyl-aminoloweralkylcarbonyl, aminoloweralkylcarbonyl, loweralkoxycarbonyl or acyl;    R₂ is hydrogen or loweralkyl;    R₃ is hydrogen or loweralkyl;    X is hydrogen, loweralkyl, halogen; and    n is 0 or 1; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compounds of this invention are useful in the treatment of memory dysfunctions characterized by a cholinergic deficit such as the type associated with Alzheimer's disease and other memory disorders. Compounds of this invention also have utility as modulators of neurotransmitter function such as noradrenergic and serotonergic and as such are useful for treatment of depression and personality disorders such as obesessive compulsive disorders. Additionally, compounds of this invention are useful as topical antiinflammatory agents for the treatment of various dermatoses.

  本发明涉及取代的吡啶基氨基-1H-吲哚、1H-吲唑、2H-吲唑、苯并[b]噻吩和 1,2-苯并异噻唑，其式为 其中 Q 是 S、N 或 NR₂； Y 是 CH、N 或 NR₂； R₁ 是氢、低级烷基、低级炔基、低级烯基、芳基低级烷基、低级烷氧基羰基氨基低级烷基羰基、芳基低级烷氧基羰基-氨基低级烷基羰基、氨基低级烷基羰基、低级烷氧基羰基或酰基； R₂ 是氢或低级烷基； R₃ 是氢或低级烷基； X 是氢、低级烷基、卤素；以及 n 为 0 或 1；或其药学上可接受的酸加成盐。 本发明的化合物可用于治疗以胆碱能缺陷为特征的记忆功能障碍，如与阿尔茨海默病和其他记忆障碍相关的类型。 本发明的化合物还可作为去甲肾上腺素能和血清素能等神经递质功能的调节剂，因此可用于治疗抑郁症和强迫症等人格障碍。 此外，本发明的化合物还可用作治疗各种皮肤病的局部消炎剂。
• A process for the preparation of N-alkyl-N-pyridinyl-1H-indol-1-amines
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0683165A2

  公开（公告）日：1995-11-22

  A process for the preparation of a compound of the formula 1 wherein R is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy or trifluoromethyl; R1 is hydrogen or loweralkyl; R2 is loweralkyl; R3 is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy or trifluoromethyl; and m is 1 or 2, which comprises the steps of: (a) contacting a compound of the formula 11 wherein R, R1, R2, R3, and m are as above and X is iodo, bromo or chloro with formic acid in the presence of a metal catalyst; and (b) isolating the product. The products produced by the process described have memory enhancing, analgetic and antidepressant properties.

  一种制备式 1 化合物的工艺 其中 R 是氢、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基；R1 是氢或低级烷基；R2 是低级烷基；R3 是氢、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基；m 是 1 或 2，该工艺包括以下步骤 (a) 与式 11 的化合物接触 其中 R、R1、R2、R3 和 m 如上，X 为碘、溴或氯。 (b) 分离产物。 通过所述工艺生产的产品具有增强记忆、镇痛和抗抑郁的特性。