valuable methodology. The feasibility of this strategy has been proved by the high yields obtained in mild conditions with model VSO derivatives. Cleavage of the resulting sulfonate adducts either through nucleophilic substitution with different nucleophiles (for alkyl VSO groups) or through hydrolysis (for both alkyl and aryl VSO) are successful strategies for the decoupling step, the former being the
术语“偶联和解偶联(CAD)”
化学术语是指需要有效形成键并随后在两个基团之间裂解的应用。在这种情况下,已报道了
乙烯基磺酸盐(VSO)基团作为CAD
化学的有效工具的范围。偶联步骤依赖于将多种亲核试剂加至
乙烯基磺酸盐的Michael型加成的咔嗒声,这是一种有价值的方法。在温和条件下使用模型VSO衍
生物获得的高收率已证明了该策略的可行性。通过不同亲核试剂的亲核取代(对于烷基VSO基团)或通过
水解(对于烷基和芳基VSO而言)裂解所得的
磺酸盐加合物是脱偶联步骤的成功策略,前者是最有希望的,因为反应是在较温和的条件下与巯基亲核试剂进行的。此外,click VSO偶联
化学被证明与click Cu
AAC反应正交,这使VSO-CAD方法学能够为双击模块化策略制备异双功能可点击和可裂解的连接子。在两个
生物学上相关的例子中证明了VSO-CAD
化学的潜力:在与
生物系统相容的条件下,
磺酸盐与
谷胱甘肽(GSH)的解偶