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左旋肉碱 | 541-15-1

中文名称
左旋肉碱
中文别名
L-肉碱;左卡尼汀;L-肉毒碱内盐;(R)-3-羧基-2-羟基-N,N,N-三甲基-1-丙铵基氢氧化物;D-肉毒碱;卡尼汀;L(-)-肉碱;(R)-3-羟基-4-(三甲基胺基)丁酸盐;维生素BT;L-肉毒碱;(R)-3-羧基-2-羟基-N,N,N-三甲基丙铵氢氧化物内盐;左旋肉碱内盐;维生素Bt;左旋卡尼汀;左旋肉毒碱;L-肉(毒)碱;L-卡尼汀;L-左旋肉碱
英文名称
L-carnitine
英文别名
carnitine;levocarnitine;L(−)-carnitine;(3R)-3-hydroxy-4-(trimethylazaniumyl)butanoate
左旋肉碱化学式
CAS
541-15-1
化学式
C7H15NO3
mdl
MFCD00038747
分子量
161.201
InChiKey
PHIQHXFUZVPYII-ZCFIWIBFSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 熔点:
    197-212 °C(lit.)
  • 比旋光度:
    -31 º (c=10, H2O)
  • 沸点:
    287.5°C (rough estimate)
  • 密度:
    0.64 g/cm3
  • 溶解度:
    在水中的溶解度0.1 g/mLat 20 °C,澄清,无色
  • LogP:
    -5.48 at 20℃
  • 物理描述:
    Solid
  • 颜色/状态:
    White, crystalline, hygroscopic powder
  • 旋光度:
    The specific optical rotation is between -29 and -32
  • 碰撞截面:
    133.1 Ų [M+H]+ [CCS Type: DT, Method: single field calibrated with Agilent tune mix (Agilent)]
  • 稳定性/保质期:
    按规格使用和贮存,不会发生分解,避免与氧化物接触。

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    -0.2
  • 重原子数:
    11
  • 可旋转键数:
    3
  • 环数:
    0.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.857
  • 拓扑面积:
    60.4
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    3

ADMET

代谢
口服给药后,未被吸收的L-肉碱在胃肠道中被细菌微生物代谢。主要代谢物包括三甲胺N-氧化物和[3H]-γ-丁酰甜菜碱。
After oral administration L-carnitine which is unabsorbed is metabolized in the gastrointestinal tract by bacterial microflora. Major metabolites include trimethylamine N-oxide and [3H]-gamma-butyrobetaine.
来源:DrugBank
代谢
在哺乳动物中,L-肉碱是从epsilon-N-三甲基赖氨酸合成的,这种赖氨酸来源于蛋白质中的赖氨酸残基经过翻译后甲基化以及蛋白质的更新。在正常人类中,合成速率估计约为每天每公斤体重1.2微摩尔。L-肉碱生物合成的速率受epsilon-N-三甲基赖氨酸的可用性调控。因此,增加蛋白质甲基化或/和蛋白质更新的条件可能会增加L-肉碱的生物合成速率。
In mammals, L-carnitine is synthesized from epsilon-N-trimethyllysine, which is derived from post-translationally methylated lysine residues in proteins, and protein turnover. In normal humans, the rate of synth is est to be ca 1.2 umol/kg/day. The rate of L-carnitine biosynth is regulated by the avail of epsilon-N-trimethyllysine. Thus, conditions that incr protein methylation and/or protein turnover may incr the rate of L-carnitine biosynth.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
代谢
合成左旋肉碱的过程始于S-腺苷甲硫氨酸(SAMe)对氨基酸L-赖氨酸的甲基化。镁、维生素C、铁、维生素B3和B6以及α-酮戊二酸,以及负责生成SAMe(甲硫氨酸、叶酸、维生素B12和甜菜碱)的辅因子,都是内源性肉碱合成所必需的。
Synthesis of carnitine begins with methylation of the amino acid L-lysine by S-adenosylmethionine (SAMe). Magnesium, vitamin C, iron, vitamins B3 and B6, and alpha-ketoglutarate - along with the cofactors responsible for creating SAMe (methionine, folic acid, vitamin B12, and betaine) - are all required for endogenous carnitine synthesis.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
代谢
未被吸收的L-肉碱在大肠中被微生物降解。在尿液中发现的主要代谢物是三甲胺氧化物,在粪便中发现的主要代谢物是γ-丁酰甜菜碱。
Unabsorbed L-carnitine is degraded by micro-organisms in the large intestine. Major metabolites identified are trimethylamine oxide in urine and gamma-butyrobetaine in feces.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
代谢
肌酸在脂肪酸氧化过程中发挥着不可或缺的作用。先前的研究揭示胎儿肌酸是通过跨胎盘传递从母体获得的。最近的研究证明了人类胎盘中存在活跃的脂肪酸氧化系统,以及这一系统对人类胎儿的重要性。鉴于这些发现……通过测量人类足月胎盘、脐带血以及选定的胚胎和胎儿组织(发育5-20周)中的肌酸代谢物、肌酸生物合成中介代谢物以及肌酸生物合成酶的活性,研究了胎儿-胎盘单位中的肌酸代谢。胎盘含有低但可检测到的γ-丁酸内酯双加氧酶活性。这种酶曾被认为是仅在肾脏、肝脏和大脑中表达的,它催化肌酸生物合成途径的最后一步。此外……人类胎儿肾脏、肝脏和脊髓已经具有合成肌酸的能力。胎盘和胎儿合成肌酸的能力表明,在母体肌酸供应有限的情况下,胎儿-胎盘单位的肌酸生物合成可能为胎盘和胎儿代谢提供足够的肌酸。/肌酸/
Carnitine plays an indispensable role in fatty acid oxidation. Previous studies revealed that fetal carnitine is derived from the mother via transplacental transfer. Recent studies demonstrated the presence and importance of an active fatty acid oxidation system in the human placenta and in the human fetus. In view of these findings ... carnitine metabolism /was studied/ in the fetal-placental unit by measuring carnitine metabolites, intermediary metabolites of carnitine biosynthesis, as well as the activity of carnitine biosynthesis enzymes in human term placenta, cord blood and selected embryonic and fetal tissues (5-20 weeks of development). Placenta contained low but detectable activity of gamma-butyrobetaine dioxygenase. This enzyme, which was considered to be expressed only in kidney, liver and brain, catalyzes the last step in the carnitine biosynthesis pathway. In addition, ... human fetal kidney, liver and spinal cord already have the capacity to synthesize carnitine. The ability of the placenta and fetus to synthesize carnitine suggests that in circumstances when maternal carnitine supply is limited, carnitine biosynthesis by the fetal-placental unit may supply sufficient carnitine for placental and fetal metabolism. /Carnitine/
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 毒性总结
左旋肉碱可以在体内由赖氨酸或甲硫氨酸合成。维生素C(抗坏血酸)对于肉碱的合成至关重要。左旋肉碱是在长链脂肪酸穿过线粒体内膜时的一种载体分子。它还将在酰基团在亚细胞器内和细胞内积累到有毒浓度之前,将它们从亚细胞器从细胞排出到尿液中。只有肉碱的L型异构体(有时被称为维生素Bt)影响脂质代谢。左旋肉碱通过包括肉碱转运蛋白、肉碱转位酶、肉碱乙酰转移酶和肉碱棕榈酰转移酶在内的多种蛋白质在不同的途径中进行处理。
Levocarnitine can be synthesised within the body from the amino acids lysine or methionine. Vitamin C (ascorbic acid) is essential to the synthesis of carnitine. Levocarnitine is a carrier molecule in the transport of long chain fatty acids across the inner mitochondrial membrane. It also exports acyl groups from subcellular organelles and from cells to urine before they accumulate to toxic concentrations. Only the L isomer of carnitine (sometimes called vitamin BT) affects lipid metabolism. Levocarnitine is handled by several proteins in different pathways including carnitine transporters, carnitine translocases, carnitine acetyltransferases and carnitine palmitoyltransferases.
来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)
毒理性
  • 药物性肝损伤
左旋肉碱
Compound:l-carnitine
来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset
毒理性
  • 药物性肝损伤
DILI 注解:无 DILI(药物性肝损伤)担忧
DILI Annotation:No-DILI-Concern
来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset
毒理性
  • 药物性肝损伤
标签部分:无匹配
Label Section:No match
来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset
毒理性
  • 药物性肝损伤
参考文献:M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. 美国食品药品监督管理局批准的药物标签用于研究药物诱导的肝损伤,《药物发现今日》,16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank:按人类发展药物诱导肝损伤风险排名的最大参考药物清单。《药物发现今日》2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015
References:M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. FDA-Approved Drug Labeling for the Study of Drug-Induced Liver Injury, Drug Discovery Today, 16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank: the largest reference drug list ranked by the risk for developing drug-induced liver injury in humans. Drug Discov Today 2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015
来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset
吸收、分配和排泄
  • 吸收
绝对生物利用度为15%(片剂或溶液)。达到最高血浆浓度的时间为3.3小时。
Absolute bioavailability is 15% (tablets or solution). Time to maximum plasma concentration was found to be 3.3 hours.
来源:DrugBank
吸收、分配和排泄
  • 消除途径
在单次静脉给药后,0-24小时内,剂量的73.1 +/- 16%通过尿液排出。在口服肉碱补充剂并额外摄入高肉碱饮食后,5-11天内从尿液和粪便中回收了58-65%的放射性剂量。
Following a single intravenous dose, 73.1 +/- 16% of the dose was excreted in the urine during the 0-24 hour interval. Post administration of oral carnitine supplements, in addition to a high carnitine diet, 58-65% of the administered radioactive dose was recovered from urine and feces in 5-11 days.
来源:DrugBank
吸收、分配和排泄
  • 分布容积
静脉给药剂量在超过内源性基线水平时的稳态分布容积(Vss)计算为29.0 +/- 7.1升。然而,这个值预计会低于真实的Vss。
The steady state volume of distribution (Vss) of an intravenously administered dose, above endogenous baseline levels, was calculated to be 29.0 +/- 7.1L. However this value is predicted to be an underestimate of the true Vss.
来源:DrugBank
吸收、分配和排泄
  • 清除
总体体清除率平均为4升/小时。
Total body clearance was found to be a mean of 4L/h.
来源:DrugBank
吸收、分配和排泄
L-肉碱是一种天然存在的化合物,它有助于将脂肪酸运输到线粒体中进行β-氧化。在人体内,内源性肉碱池,包括游离L-肉碱和一系列短链、中链和长链酯,通过从饮食来源吸收L-肉碱、体内生物合成以及肾小管从肾小球滤过液中广泛重吸收来维持。此外,载体介导的运输确保了那些对脂肪酸氧化至关重要的组织中高的组织与血浆浓度比。口服给药后L-肉碱的吸收部分通过载体介导的运输,部分通过被动扩散。在口服剂量为1-6克时,绝对生物利用度为5-18%。相比之下,饮食中L-肉碱的生物利用度可能高达75%。因此,药理学的或补充剂量的L-肉碱的吸收效率不如正常饮食中相对较小的量。L-肉碱及其短链酯不与血浆蛋白结合,尽管血细胞含有L-肉碱,但在全血中红细胞与血浆之间的分布速率非常慢。静脉给药后,L-肉碱的初始分布体积通常约为0.2-0.3 L/kg,这与细胞外液体积相对应。L-肉碱至少有三个不同的药物动力学室,其中最慢达到平衡的池包括骨骼肌和心肌。L-肉碱主要通过尿液排泄从体内消除。在基线条件下,L-肉碱的肾清除率(1-3 mL/min)远低于肾小球滤过率(GFR),表明广泛(98-99%)的肾小管重吸收。肾小管重吸收的阈值浓度(超过此浓度,分数重吸收开始下降)约为40-60 umol/L,这与内源性血浆L-肉碱水平相似。因此,在外源性给药后,L-肉碱的肾清除率增加,在高剂量静脉给药后接近GFR。
L-Carnitine is a naturally occurring compound that facilitates the transport of fatty acids into mitochondria for beta-oxidation. ... In humans, the endogenous carnitine pool, which comprises free L-carnitine and a range of short-, medium- and long-chain esters, is maintained by absorption of L-carnitine from dietary sources, biosynthesis within the body and extensive renal tubular reabsorption from glomerular filtrate. In addition, carrier-mediated transport ensures high tissue-to-plasma concentration ratios in tissues that depend critically on fatty acid oxidation. The absorption of L-carnitine after oral administration occurs partly via carrier-mediated transport and partly by passive diffusion. After oral doses of 1-6 g, the absolute bioavailability is 5-18%. In contrast, the bioavailability of dietary L-carnitine may be as high as 75%. Therefore, pharmacological or supplemental doses of L-carnitine are absorbed less efficiently than the relatively smaller amounts present within a normal diet. L-Carnitine and its short-chain esters do not bind to plasma proteins and, although blood cells contain L-carnitine, the rate of distribution between erythrocytes and plasma is extremely slow in whole blood. After iv administration, the initial distribution volume of L-carnitine is typically about 0.2-0.3 L/kg, which corresponds to extracellular fluid volume. There are at least three distinct pharmacokinetic compartments for L-carnitine, with the slowest equilibrating pool comprising skeletal and cardiac muscle. L-Carnitine is eliminated from the body mainly via urinary excretion. Under baseline conditions, the renal clearance of L-carnitine (1-3 mL/min) is substantially less than glomerular filtration rate (GFR), indicating extensive (98-99%) tubular reabsorption. The threshold concentration for tubular reabsorption (above which the fractional reabsorption begins to decline) is about 40-60 umol/L, which is similar to the endogenous plasma L-carnitine level. Therefore, the renal clearance of L-carnitine increases after exogenous administration, approaching GFR after high iv doses. ...
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

  • 危险品标志:
    Xi
  • 安全说明:
    S26,S36,S37/39
  • 危险类别码:
    R36/37/38
  • WGK Germany:
    3
  • 海关编码:
    29239000
  • 危险品运输编号:
    NONH for all modes of transport
  • RTECS号:
    BP2980000
  • 危险性防范说明:
    P261,P264,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P362,P403+P233,P501
  • 危险性描述:
    H315,H319,H335
  • 储存条件:
    室温储存

SDS

SDS:ddfb401ce3da52cc6ecad375f4cfb778
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制备方法与用途

这段文本主要介绍了L-肉碱的性质、生产方法以及应用领域等方面的内容。

  1. L-肉碱是一种天然存在于肉类和乳类中的物质,具有促进脂肪代谢、提高运动表现等生物功能。此外,它还被用于动物健康生长等领域。

  2. 关于L-肉碱的生产方法,主要包括提取法、微生物发酵法、合成法以及酶法转化。

    • 提取法:直接从含L-肉碱的牛肉和牛乳中提取,但由于成本较高,在经济上不太合理。
    • 微生物发酵法:通过筛选合适的微生物进行液体深层培养或固体发酵,以积累L-肉碱。但目前发酵水平较低,筛选菌种的工作也较为复杂。
    • 合成法:从DL-肉碱出发,利用樟脑酸、N-乙酰-D-谷氨酸或乙苯酰-L-(+)酒石酸为拆分剂进行化学拆分获取L-肉碱。但由于D-肉碱消旋困难,难以实现工业化生产。
    • 酶法转化:利用微生物来源的酶选择性水解拆分DL-肉碱,制备光学纯度99%以上的L-肉碱。这种方法是最有前途的方法之一。
  3. L-肉碱具有广泛的用途,例如:

    • 促进线粒体的脂肪酸氧化作用,并达到其他生化功能(如乙酰缓冲能、维持辅酶A浓度等)。
    • 刺激三羧酸循环,在肌肉持久运动下刺激ATP从线粒体向外输出。
  4. 国际上仅有瑞士、意大利和日本等国能够大规模生产L-肉碱,国内也有相关研究正在进行中。

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    左旋肉碱盐酸 作用下, 反应 2.0h, 生成 左旋肉碱盐酸盐
    参考文献:
    名称:
    脂肪酶催化的3-羟基-4-(甲苯磺酰氧基)丁腈的对映体分离:(R)-GABOB(=(3 R)-4-Amino-3-hydroxybutanoic acid)和(R)-Carnitine hydrochloride(=( 2 R)-3-羧基-2-羟基-N,N,N-三甲基丙烷-1-氯化铵)
    摘要:
    研究了在不同溶剂中使用各种脂肪酶的消旋3-羟基-4-(甲苯磺酰氧基)丁腈((±)-5)的酶促拆分。在用氨水处理,然后浓缩后,得到的光学纯的(3 R)-3-(乙酰氧基)-4-(甲苯磺酰氧基)丁腈((R)-6)。HCl溶液,得到(R)-GABOB(=(3R)-4-氨基-3-羟基丁酸;(R)-1)。类似地,(R)-6与三甲胺水溶液反应,然后浓缩。提供的HCl溶液(R)-肉碱盐酸盐(=(2 R)-3-羧基-2-羟基-N,N,N-三甲基丙烷-1-氯化铵;(- [R - )2在一个迅速的方式⋅HCl)。
    DOI:
    10.1002/hlca.200790180
  • 作为产物:
    描述:
    左旋肉碱盐酸盐盐酸 作用下, 以 为溶剂, 反应 5.0h, 以82%的产率得到左旋肉碱
    参考文献:
    名称:
    一种左旋肉碱的制备方法
    摘要:
    本发明提供了一种以3‑氯丙烯为原料,通过不对称催化环氧化反应、成季铵盐、结晶诱导不对称转化反应、氰化钠碱性环氧开环、氰基水解成羧酸、胺盐交换、离子交换除盐得到手性左旋肉碱产品的制备方法,相比现有工艺的消旋环氧氯丙烷的手性拆分方法,可以更高收率的得到手性中间体,主要的成本就源于手性中间体的制备,因此本工艺的整体的生产成本更低,更有市场竞争力。
    公开号:
    CN114105794B
  • 作为试剂:
    描述:
    4-氟-1,2-苯二胺对甲基苯甲醛左旋肉碱 作用下, 以 乙醇 为溶剂, 反应 0.5h, 以90%的产率得到6-fluoro-2-(p-tolyl)-1H-benzo[d]imidazole
    参考文献:
    名称:
    廉价的减重助剂(L-肉碱)作为合成苯并咪唑的有效催化剂。
    摘要:
    目的和目的通过廉价的减重助剂(L-肉碱)获得苯并咪唑衍生物。各种芳香醛在温和条件下容易与取代的邻苯二胺缩合,以优异的收率得到目标分子。材料与方法熔点是在Electrothemal X6显微镜数字熔点仪上测量的。在DMSO-d6中在Bruker AVANCE 400(400MHz)仪器上用TMS以d 0.00 ppm作为内标记录了1 H NMR和13 C NMR谱。C,H和N分析是通过Perkin-Elmer 2400 CHN元素分析仪进行的。所使用的化学试剂为工业级,无需进一步纯化。邻苯二胺1,芳香醛2的等摩尔(1.0 mmol)混合物 将L-肉碱(10mol%)在EtOH(3mL)中在60℃下剧烈搅拌TLC指示的特定时间(石油:乙酸乙酯= 4∶1)。反应完成后,通过加入H 2 O(20mL)淬灭混合物,用EtOAc(3×10mL)萃取,合并的萃取液用无水MgSO 4干燥。蒸发滤液,得到相
    DOI:
    10.2174/1386207321666181018163940
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文献信息

  • Method for synthesizing oxazinones
    申请人:——
    公开号:US20030232820A1
    公开(公告)日:2003-12-18
    New methods and intermediates are discussed for the stereospecific synthesis of oxazinone compounds.
    讨论了用于氧杂环酮化合物立体特异合成的新方法和中间体。
  • [EN] 4-PHENOXY-NICOTINAMIDE OR 4-PHENOXY-PYRIMIDINE-5-CARBOXAMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 4-PHÉNOXYNICOTINAMIDE OU DE 4-PHÉNOXY-PYRIMIDINE-5-CARBOXAMIDE
    申请人:HOFFMANN LA ROCHE
    公开号:WO2011089099A1
    公开(公告)日:2011-07-28
    This invention relates to novel phenyl amide or pyridyl amide derivatives of the formula (I), wherein A1, A2, B1, B2 and R1 to R11 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and can be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.
    这项发明涉及公式(I)中的新型苯基酰胺或吡啶基酰胺衍生物,其中A1、A2、B1、B2和R1至R11如描述和索赔中所定义,并且其药学上可接受的盐。这些化合物是GPBAR1激动剂,可用作治疗疾病如2型糖尿病的药物。
  • [EN] ANTIOXIDANT INFLAMMATION MODULATORS: C-17 HOMOLOGATED OLEANOLIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] MODULATEURS D'INFLAMMATION ANTIOXYDANTS : DÉRIVÉS D'ACIDE OLÉANOLIQUE HOMOLOGUÉS C-17
    申请人:REATA PHARMACEUTICALS INC
    公开号:WO2009129548A1
    公开(公告)日:2009-10-22
    This invention provides, but is not limited to, novel oleanolic acid derivatives having the formula (I) wherein the variables are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds, methods and intermediates useful for making the compounds, and methods of using the compounds and compositions.
    这项发明提供了具有以下式(I)的新奥齐酸衍生物,其中变量在此处定义。还提供了包括这些化合物的药物组合物、试剂盒和制造物品,用于制备这些化合物的有用中间体和方法,以及使用这些化合物和组合物的方法。
  • Stereoselective Cobalt-Catalyzed Cross-Coupling Reactions of Arylzinc Chlorides with α-Bromolactones and Related Derivatives
    作者:Maximilian S. Hofmayer、Alisa Sunagatullina、Daniel Brösamlen、Philipp Mauker、Paul Knochel
    DOI:10.1021/acs.orglett.9b04564
    日期:2020.2.21
    α-Bromolactones bearing a substituent in the β-position undergo a highly trans-diastereoselective arylation with arylzinc chlorides in the presence of 10-20% CoCl2 and 10-20% PPh3 in THF under mild conditions (25 °C, 16 h) leading to optically enriched α-arylated lactones and protected aldol products (99% ee) in 52-96% yield. The synthetic utility of this arylation was demonstrated by the stereoselective
    在温和条件下(25°C,16 h)在THF中存在10-20%CoCl2和10-20%PPh3的情况下,在芳基氯化锌存在下,在β位带有取代基的α-溴内酯经历高度反式-非对映选择性芳基化反应。以光学方式富集α-芳基化内酯和受保护的羟醛产物(99%ee),产率为52-96%。该芳基化的合成效用通过人工类胡萝卜素MOM保护的munduserol衍生物的立体选择性制备证明。
  • [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET PROCÉDÉS POUR LEUR UTILISATION
    申请人:SPINIFEX PHARM PTY LTD
    公开号:WO2013102242A1
    公开(公告)日:2013-07-11
    The present invention relates to heterocyclic compounds useful for antagonising angiotensin II Type 2 (AT2) receptor. More particularly the invention relates to pyrrolidine and azetidine compounds, compositions containing them and their use in methods of treating or preventing disorders or diseases associated with AT2 receptor function including neuropathic pain, inflammatory pain, conditions associated with neuronal hypersensitivity, impaired nerve conduction velocity, cell proliferation disorders, disorders associated with an imbalance between bone resorption and bone formation and disorders associated with aberrant nerve regeneration.
    本发明涉及用于拮抗血管紧张素II型2(AT2)受体的杂环化合物。更具体地,本发明涉及吡咯烷和氮杂环丙烷化合物,含有它们的组合物以及它们在治疗或预防与AT2受体功能相关的疾病或疾病的方法中的使用,包括神经病性疼痛、炎症性疼痛、与神经元过敏、神经传导速度受损、细胞增殖紊乱、骨吸收和骨形成之间失衡以及与异常神经再生相关的疾病。
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(N-(2-甲基丙-2-烯-1-基)乙烷-1,2-二胺) (4-(苄氧基)-2-(哌啶-1-基)吡啶咪丁-5-基)硼酸 (11-巯基十一烷基)-,,-三甲基溴化铵 鼠立死 鹿花菌素 鲸蜡醇硫酸酯DEA盐 鲸蜡硬脂基二甲基氯化铵 鲸蜡基胺氢氟酸盐 鲸蜡基二甲胺盐酸盐 高苯丙氨醇 高箱鲀毒素 高氯酸5-(二甲氨基)-1-({(E)-[4-(二甲氨基)苯基]甲亚基}氨基)-2-甲基吡啶正离子 高氯酸2-氯-1-({(E)-[4-(二甲氨基)苯基]甲亚基}氨基)-6-甲基吡啶正离子 高氯酸2-(丙烯酰基氧基)-N,N,N-三甲基乙铵 马诺地尔 马来酸氢十八烷酯 马来酸噻吗洛尔EP杂质C 马来酸噻吗洛尔 马来酸倍他司汀 顺式环己烷-1,3-二胺盐酸盐 顺式氯化锆二乙腈 顺式吡咯烷-3,4-二醇盐酸盐 顺式双(3-甲氧基丙腈)二氯铂(II) 顺式3,4-二氟吡咯烷盐酸盐 顺式1-甲基环丙烷1,2-二腈 顺式-二氯-反式-二乙酸-氨-环己胺合铂 顺式-二抗坏血酸(外消旋-1,2-二氨基环己烷)铂(II)水合物 顺式-N,2-二甲基环己胺 顺式-4-甲氧基-环己胺盐酸盐 顺式-4-环己烯-1.2-二胺 顺式-4-氨基-2,2,2-三氟乙酸环己酯 顺式-2-甲基环己胺 顺式-2-(苯基氨基)环己醇 顺式-2-(氨基甲基)-1-苯基环丙烷羧酸盐酸盐 顺式-1,3-二氨基环戊烷 顺式-1,2-环戊烷二胺 顺式-1,2-环丁腈 顺式-1,2-双氨甲基环己烷 顺式--N,N'-二甲基-1,2-环己二胺 顺式-(R,S)-1,2-二氨基环己烷铂硫酸盐 顺式-(2-氨基-环戊基)-甲醇 顺-2-戊烯腈 顺-1,3-环己烷二胺 顺-1,3-双(氨甲基)环己烷 顺,顺-丙二腈 非那唑啉 靛酚钠盐 靛酚 霜霉威盐酸盐 霜脲氰