5-(4-methylpiperidine-1-carbonyl)-2-phenyl-2,5-dihydropyrazolo-(4,3-c)quinolin-3-one | 1092482-15-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-(4-methylpiperidine-1-carbonyl)-2-phenyl-2,5-dihydropyrazolo-(4,3-c)quinolin-3-one
• 英文别名: 5-(4-Methylpiperidine-1-carbonyl)-2-phenyl-2,5-dihydro-pyrazolo-(4,3-c)quinolin-3-one；5-(4-methylpiperidine-1-carbonyl)-2-phenylpyrazolo[4,3-c]quinolin-3-one
• CAS: 1092482-15-9
• 化学式: C₂₃H₂₂N₄O₂
• 分子量: 386.453
• InChiKey: SKBFTMUJXQJVFI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-甲基哌啶 、 三光气 、 2-苯基-1H-吡唑并[4,5-c]喹啉-3-酮 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 5-(4-methylpiperidine-1-carbonyl)-2-phenyl-2,5-dihydropyrazolo-(4,3-c)quinolin-3-one
  参考文献：
  名称：

  THERAPEUTIC PYRAZOLOQUINOLINE UREA DERIVATIVES

  摘要：

  该发明提供了一种新的化学系列，其化学式为I，以及使用该系列的方法，用于结合到GABAA受体的苯二氮卓位点并调节GABAA，并且使用化合物I的化学式进行治疗GABAA受体相关疾病。化学式I的一般结构如下所示：该发明还提供了一种调节动物体内一个或多个GABAA亚型的方法，包括向动物投与化学式(I)化合物的有效量。

  公开号：

  US20080306048A1

文献信息

• Therapeutic pyrazoloquinoline urea derivatives
  申请人：Helicon Therapeutics, Inc.

  公开号：US07863266B2

  公开（公告）日：2011-01-04

  The invention provides a novel chemical series of formula I, as well as methods of use thereof for binding to the benzodiazepine site of the GABAA receptor and modulating GABAA, and use of the compound of formula I for the treatment of GABAA receptor associated disorders. The general structure of formula I is shown below: The invention further provides a method of modulation of one or more GABAA subtypes in an animal comprising administering to the animal an effective amount of a compound of formula (I).

  本发明提供了一种新的化学系列，其化学式为I，并提供了使用该化合物结合到GABAA受体的苯二氮平位点和调节GABAA的方法，以及使用化合物I的方法治疗GABAA受体相关疾病。化合物I的一般结构如下所示： 本发明还提供了一种调节动物体内一种或多种GABAA亚型的方法，包括向动物体内投与化合物I的有效量。
• US7863266B2
  申请人：——

  公开号：US7863266B2

  公开（公告）日：2011-01-04
• US8343957B2
  申请人：——

  公开号：US8343957B2

  公开（公告）日：2013-01-01
• [EN] THERAPEUTIC PYRAZOLOQUINOLINE UREA DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE DE PYRAZOLOQUINOLINE THÉRAPEUTIQUES
  申请人：HELICON THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2008154442A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  [EN] The invention provides a novel chemical series of formula I, as well as methods of use thereof for binding to the benzodiazepine site of the GABAA receptor and modulating GABAA, and use of the compound of formula I in the manufacture of a medicament for the treatment of GABAA receptor associated disorders. The invention further provides a method of modulation of one or more GABAA subtypes in an animal comprising administering to the animal an effective amount of a compound of formula (I).
  [FR] L'invention concerne une nouvelle série chimique représentée par la formule (I), ainsi que des procédés d'utilisation de celle-ci pour une liaison avec le site de bendiazépine du récepteur GABAA et pour une modulation du GABAA , et l'utilisation du composé représenté par la formule (I) dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement des troubles associés au récepteur GABAA. Cette invention concerne aussi un procédé de modulation d'un ou de plusieurs sous types de GABAA chez un animal qui consiste à administrer à cet animal une quantité efficace d'un composé représenté par la formule (I).
• THERAPEUTIC PYRAZOLOQUINOLINE UREA DERIVATIVES
  申请人：Kaplan Alan P.

  公开号：US20080306048A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  The invention provides a novel chemical series of formula I, as well as methods of use thereof for binding to the benzodiazepine site of the GABA A receptor and modulating GABA A , and use of the compound of formula I for the treatment of GABA A receptor associated disorders. The general structure of formula I is shown below: The invention further provides a method of modulation of one or more GABA A subtypes in an animal comprising administering to the animal an effective amount of a compound of formula (I).

  该发明提供了一种新的化学系列，其化学式为I，以及使用该系列的方法，用于结合到GABAA受体的苯二氮卓位点并调节GABAA，并且使用化合物I的化学式进行治疗GABAA受体相关疾病。化学式I的一般结构如下所示：该发明还提供了一种调节动物体内一个或多个GABAA亚型的方法，包括向动物投与化学式(I)化合物的有效量。