(4S*,5S*)-4-ethyl-5-(4-methoxyphenyl)oxazolidin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (4S*,5S*)-4-ethyl-5-(4-methoxyphenyl)oxazolidin-2-one
• 英文别名: (4S,5S)-4-ethyl-5-(4-methoxyphenyl)-1,3-oxazolidin-2-one
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₃
• 分子量: 221.256
• InChiKey: DTMSFEPLWGKINR-QWRGUYRKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-吗啉基-4,6-二氯嘧啶 、 (4S*,5S*)-4-ethyl-5-(4-methoxyphenyl)oxazolidin-2-one 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.66h， 以91%的产率得到(4S*,5S*)-3-(6-chloro-2-morpholinopyrimidin-4-yl)-4-ethyl-5-(4-methoxyphenyl)oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidin-2-one-Pyrimidine Derivatives

  摘要：

  本发明涉及取代嘧啶的噁唑烷-2-酮化合物，其作为PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂，以及其药用组合物、制备方法和用于治疗依赖于PI3K的疾病、症状和疾病的用途。

  公开号：

  US20140135330A1
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基苯甲醛 在 lithium aluminium tetrahydride 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 43.08h， 生成 (4S*,5S*)-4-ethyl-5-(4-methoxyphenyl)oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidin-2-one-Pyrimidine Derivatives

  摘要：

  本发明涉及取代嘧啶的噁唑烷-2-酮化合物，其作为PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂，以及其药用组合物、制备方法和用于治疗依赖于PI3K的疾病、症状和疾病的用途。

  公开号：

  US20140135330A1

文献信息

• OXAZOLIDIN-2-ONE-PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS PHOSPHATIDYLINOSITOL-3-KINASE INHIBITORS
  申请人：Fairhurst Robin Alec

  公开号：US20160168145A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

  本发明涉及氧杂环丙烷-2-酮取代嘧啶化合物，其作为PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂，以及其制药组合物，其制备方法和用于治疗依赖于PI3K的疾病、疾病和障碍的用途。
• OXAZOLIDIN-2-ONE-PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF SKIN FIBROSIS, SCLERODERMA, HYPERTROPHIC SCARS OR KELOIDS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3199158A1

  公开（公告）日：2017-08-02

  The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

  本发明涉及作为 PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂的噁唑烷-2-酮取代的嘧啶化合物，以及其药物组合物、制造方法和用于治疗依赖于 PI3K 的病症、疾病和失调的用途。
• Oxazolidin-2-one-pyrimidine derivatives and the use thereof as phosphatidylinositol-3-kinase inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：US10202371B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

  本发明涉及作为 PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂的噁唑烷-2-酮取代的嘧啶化合物，以及其药物组合物、制造方法和用于治疗依赖于 PI3K 的病症、疾病和失调的用途。
• OXAZOLIDIN-2-ONE-PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2922848A1

  公开（公告）日：2015-09-30
• US9296733B2
  申请人：——

  公开号：US9296733B2

  公开（公告）日：2016-03-29