1-(γ-chloropropyl)-4-(4-fluorobenzoyl)piperidine | 62030-92-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-(γ-chloropropyl)-4-(4-fluorobenzoyl)piperidine
• 英文别名: p-Fluorbenzoyl-4-piperidinopropylchlorid；4-(p-Fluorbenzoyl)-1-(3-chlorpropyl)-piperidin；[1-(3-chloropropyl)-4-piperidinyl](4-fluorophenyl)methanone；3-[4-(4-fluorobenzoyl)piperidino]propyl chloride；[1-(3-chloro-propyl)-piperidin-4-yl]-(4-fluoro-phenyl)-methanone；1-(3-chloropropyl)-4-(4-fluorobenzoyl)piperidine；4-(p-Fluorobenzoyl)-1-(3-chloropropyl)piperidine；[1-(3-Chloropropyl)piperidin-4-yl](4-fluorophenyl)methanone；[1-(3-chloropropyl)piperidin-4-yl]-(4-fluorophenyl)methanone
• CAS: 62030-92-6
• 化学式: C₁₅H₁₉ClFNO
• 分子量: 283.773
• InChiKey: QCPLFZQQQQDDEW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  394.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.162±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(γ-chloropropyl)-4-(4-fluorobenzoyl)piperidine 以60%的产率得到8-Carbamoyl-3-{3-[4-(4-fluorobenzoyl)piperidino]-propyl}-4-hydroxy-2-methylimidazo[1,5-a]pyrimidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  4-fluorobenzoic compounds with 5-HT.sub.2 - and .alpha..sub.1

  摘要：

  该发明涉及一般式I的化合物：##STR1##其中：m代表2到4之间的整数，n和p可以相同也可以不同，每个代表1到3之间的整数，q代表0或1，R代表：要么是式(A)的基团：##STR2##要么是式(B)的基团：##STR3##或者是2,4-二氧-1,2,3,4-四氢喹唑啉基团，但在这种情况下，n和p不能同时代表数字2，或者是苯甲基氧基团，或者是1-氧基喹唑啉基团，或者是5-氧代噻唑并[3,2-A]嘧啶基团，或者是式C的基团：##STR4##它们的可能立体异构体及其与药学上可接受的无机或有机酸形成的加合盐。式I的化合物是具有有用的5-HT.sub.2-和α.sub.1-拮抗活性的药物产品。

  公开号：

  US05077288A1
• 作为产物：
  描述：

  p-Fluorbenzoyl-4-piperidinopropanol 在 sodium hydroxide 、 氯化亚砜 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 1-(γ-chloropropyl)-4-(4-fluorobenzoyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  1,5-Disubstituted-1,2-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-ones

  摘要：

  式##STR1##所示的1,5-二取代-1,2-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮，其中R为氢或氟，R1为氢、氟、氯、溴或三氟甲基，且n为2至4，具有抗惊厥活性并可用作抗焦虑剂，已被公开。

  公开号：

  US04151285A1

文献信息

• Novel 3-(1-piperidinylalkyl)-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one derivatives
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US04342870A1

  公开（公告）日：1982-08-03

  Novel 3-(1-piperidinylalkyl)-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one derivatives, wherein the piperidine ring is substituted with an aroyl radical or a functional derivative thereof, said compounds being potent serotonin-antagonists.

  新型3-(1-哌啶基烷基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物，其中哌啶环被芳酰基或其官能衍生物取代，所述化合物是有效的5-羟色胺拮抗剂。
• Serotonin antagonists, their preparation and medications containing them
  申请人：Rhone-Poulenc Sante

  公开号：US05130313A1

  公开（公告）日：1992-07-14

  This invention relates to compounds of formula: ##STR1## in which R.sub.1 denotes a 1,2,3,6-tetrahydro-1-pyridyl radical substituted in the 4-position by an optionally substituted phenyl, optionally substituted 3-indolyl or 3-(5-hydroxyindolyl) radical, a 1-piperazinyl radical substituted in the 4-position by an optionally substituted phenyl, 1,2-benzisothiazol-3-yl, 1,2-benzisoxazol-3-yl or 2-pyridyl radical, a piperidino radical substituted in the 4-position by an optionally substituted phenyl, bis(4-fluorophenyl)methylene, 4-fluorobenzoyl, optionally substituted 2-oxo-1-benzimidazolinyl, optionally substituted 3-indolyl or 3-(5-hydroxyindolyl) radical, by two phenyl radicals or a hydroxyl radical and an optionally substituted phenyl radical R.sub.2 denotes a radical SO.sub.2 R.sub.4 in which R.sub.4 denotes an alkyl or phenyl radical, R.sub.3 denotes a phenyl or naphthyl radical, or else R.sub.2 and R.sub.3 together with the nitrogen atom to which they are attached form a ring, n is equal to 2, 3 or 4, processes for their preparation and medications containing them. The invention relates to treating a disease ameliorated by serotonin.

  本发明涉及以下式的化合物：##STR1## 其中R.sub.1表示在4位上被一个可选择取代的苯基，可选择取代的3-吲哚基或3-(5-羟基吲哚基)基取代的1,2,3,6-四氢-1-吡啶基基团，一个在4位上被一个可选择取代的苯基，1,2-苯并异噻唑-3-基，1,2-苯并异噁唑-3-基或2-吡啶基基团取代的1-哌嗪基基团，一个在4位上被一个可选择取代的苯基，双(4-氟苯基)亚甲基，4-氟苯甲酰基，可选择取代的2-氧代-1-苯并咪唑啉基团，可选择取代的3-吲哚基或3-(5-羟基吲哚基)基，两个苯基基团或一个羟基基团和一个可选择取代的苯基基团，R.sub.2表示一个基团SO.sub.2R.sub.4，其中R.sub.4表示一个烷基或苯基基团，R.sub.3表示一个苯基或萘基团，或者R.sub.2和R.sub.3与它们附着的氮原子一起形成一个环，n等于2、3或4，以及包含它们的制备方法和药物。本发明涉及治疗一种由血清素改善的疾病。
• 10-[.omega.-(BENZOYLPIPERIDINYL)ALKYL]PHENOTHIAZINES
  申请人：A. H. Robins Company, Incorporated

  公开号：US04021552A1

  公开（公告）日：1977-05-03

  10-[.omega.-(Benzoylpiperidinyl)alkyl]phenothiazines having the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, chloro, bromo, trifluoromethyl, lower alkoxy, acetyl, sulfamoyl, or dimethylsulfamoyl, R.sup.1 is hydrogen, chloro, bromo, fluoro, trifluoromethyl, lower alkyl or lower alkoxy and n is 2, 3 or 4 are disclosed. Methods for the preparation of the compounds are described. The compounds possess tranquilizing activity and are useful as tranquilizing agents in mammals.

  公开了具有以下式子的10-[.omega.-(苯甲酰基哌啶基)烷基]苯并噻嗪：##STR1##其中R为氢，氯，溴，三氟甲基，低烷氧基，乙酰基，磺酰氨基或二甲基磺酰氨基，R.sup.1为氢，氯，溴，氟，三氟甲基，低烷基或低烷氧基，n为2、3或4。描述了制备这些化合物的方法。这些化合物具有镇静作用，可用作哺乳动物的镇静剂。
• Tripathi; Singh; Saxena, Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1990, vol. 29, # 9, p. 865 - 869
  作者：Tripathi、Singh、Saxena

  DOI：——

  日期：——
• [1-[3-(Phenothiazin-10-yl)propyl]-4-piperidinyl]phenylmethanones, a novel class of long-acting neuroleptic agents
  作者：Robert F. Boswell、William J. Welstead、Robert L. Duncan、David N. Johnson、William H. Funderburk

  DOI：10.1021/jm00199a029

  日期：1978.1

  In previous studies the phenyl-4-piperidinylmethanone moiety was shown to be a neuroleptic pharmacophore. A short series of [1-[3-(phenothiazin-10-yl)propyl]-4-piperidinyl]phenylmethanones was prepared and tested for neuroleptic activity using the blockade of d-amphetamine lethality in aggregated mice and suppression of conditioned avoidance behavior as the end points. Most compounds were shown to be potent neuroleptic agents and two were found to possess a long duration of action.