6-0-methylerythromycin A

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 6-0-methylerythromycin A
• 英文别名: 6-O-methylerythromycin A；(3R,4S,5S,6R,7R,9S,11R,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-12,13-dihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-7-methoxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-oxacyclotetradecane-2,10-dione
• 化学式: C₃₈H₆₉NO₁₃
• 分子量: 747.965
• InChiKey: AGOYDEPGAOXOCK-UUQZLLNBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  52
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.95
• 拓扑面积：
  183
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  14

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-0-methylerythromycin A 、 溶剂黄146 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 0.5h， 以97.5%的产率得到6-O-methylerythromycin acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ERYTHROMYCIN A 9-O-PSEUDOSACCHARINYLOXIME DERIVATIVES AND PROCESS FOR THE PREPARATION OF CLARITHROMYCIN USING THE SAME
  [FR] DERIVES DE 9-O-PSEUDOSACCHARINYLOXIME ET PROCEDE DE PREPARATION DE CHLARITHROMYCINE A L'AIDE DE CES DERIVES

  摘要：

  本发明涉及由式1表示的新红霉素A 9-O-伪糖氧肟衍生物，以及使用相同的新方法制备6-O-甲基红霉素A（克拉霉素）作为大环内酯化合物，其由式2表示：其中R1为氢或甲基基团，R2为三甲基硅基团。

  公开号：

  WO2004007518A1
• 作为产物：
  描述：

  6-O-methylerythromycin A 9-oxime 在 甲酸 、 sodium hydrogensulfite 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以63.5%的产率得到6-0-methylerythromycin A
  参考文献：
  名称：

  [EN] ERYTHROMYCIN A 9-O-PSEUDOSACCHARINYLOXIME DERIVATIVES AND PROCESS FOR THE PREPARATION OF CLARITHROMYCIN USING THE SAME
  [FR] DERIVES DE 9-O-PSEUDOSACCHARINYLOXIME ET PROCEDE DE PREPARATION DE CHLARITHROMYCINE A L'AIDE DE CES DERIVES

  摘要：

  本发明涉及由式1表示的新红霉素A 9-O-伪糖氧肟衍生物，以及使用相同的新方法制备6-O-甲基红霉素A（克拉霉素）作为大环内酯化合物，其由式2表示：其中R1为氢或甲基基团，R2为三甲基硅基团。

  公开号：

  WO2004007518A1

文献信息

• 2'-position modified compound of erythromycin or its derivative
  申请人：Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05350839A1

  公开（公告）日：1994-09-27

  Erythromycins showing an extremely relieved bitterness at administration and an improved absorbability in vivo when orally administered are provided. A compound having a group represented by the following formula: --O--CO--O--[(CH.sub.2).sub.m --O].sub.n --R (wherein R represents an alkyl group having from 1 to 12 carbon atoms, m represents an integer of from 2 to 4, and n represents an integer of from 1 to 7) at the 2'-position of erythromycins or a salt thereof.

  提供了口服给药时在体内表现出极大的缓解苦味和改善的吸收性的红霉素类化合物。该化合物在红霉素类化合物的2'-位置或其盐中具有以下式代表的基团：--O--CO--O--[(CH.sub.2).sub.m --O].sub.n --R（其中R代表具有1至12个碳原子的烷基基团，m代表2至4的整数，n代表1至7的整数）。
• 6-O-methylerythromycin a derivative
  申请人：Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04680386A1

  公开（公告）日：1987-07-14

  A novel 6-O-methylerythromycin A derivative represented by the formula ##STR1## and the salts thereof are disclosed. These compounds are useful as intermediates for preparation of 6-O-methylerythromycin A and useful as antibiotics.

  揭示了一种由以下公式所代表的新型6-O-甲基红霉素A衍生物及其盐。这些化合物可用作制备6-O-甲基红霉素A的中间体，并且可用作抗生素。
• Erythromycin a derivatives and method for preparing same
  申请人：Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06342590B1

  公开（公告）日：2002-01-29

  Erythromycin A derivatives represented by the general formula wherein R1 is a 2-alkenyl group having 3 to 15 carbon atoms, an arylmethyl group, or an arylmethyl group substituted by 1 to 3 of a halogen atom, an alkoxy group 1 to 4 carbon atoms, a nitro group or an alkoxycarbonyl group having 2 to 6 carbon atoms, R2 is a substituted silyl group and R3 is a hydrogen atom or R2, are disclosed. These compounds are useful as intermediates of the anti-bacterial agents.

  本发明涉及一种以一般式表示的红霉素A衍生物，其中R1是具有3至15个碳原子的2-烯丙基基团，芳基甲基基团或被1至3个卤素原子取代的芳基甲基基团，1至4个碳原子的烷氧基，一个硝基或具有2至6个碳原子的烷氧羰基基团，R2是取代的硅基基团，R3是氢原子或R2。这些化合物可用作抗菌剂的中间体。
• Erythromycin a derivatives and methods for the preparation thereof
  申请人：Chemagis Ltd.

  公开号：EP0955307A1

  公开（公告）日：1999-11-10

  The invention provides novel erythromycin A derivatives of the general formula I: wherein R1 is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms; R2 is an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms or an unsubstituted or substituted aryl group; or R1 and R2 together form a linear or branched chain alkylene ring having 3 to 10 carbon atoms, an arylenealkylene group in which the alkylene moiety has 2 to 3 carbon atoms, or an arylenedialkylene group in which the alkylene moities have 1 to 2 carbon atoms; R3 is a substituted silyl group; and R4 is a hydrogen atom or substituted silyl group.

  该发明提供了一种新型红霉素A衍生物，其一般式为I：其中R1是氢原子或具有1至6个碳原子的烷基；R2是具有1至6个碳原子的烷基或未取代或取代的芳基基团；或者R1和R2一起形成具有3至10个碳原子的线性或支链烷基环，具有2至3个碳原子的芳基烷基基团，或者具有1至2个碳原子的芳基二烷基基团；R3是取代的硅基基团；而R4是氢原子或取代的硅基基团。
• EP972778
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——