7-甲氧基-1-萘胺 | 5302-79-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 7-甲氧基-1-萘胺
• 中文别名: 7-甲氧基萘-1-胺
• 英文名称: 7-methoxynaphthalen-1-amine
• 英文别名: 7-methoxy-1-naphthylamine；7-methoxy-naphthalen-1-ylamine；7-methoxynaphthylamine；1-Amino-7-methoxy-naphthalin
• CAS: 5302-79-4
• 化学式: C₁₁H₁₁NO
• mdl: MFCD08272073
• 分子量: 173.214
• InChiKey: PYPBAWHTDYSLKJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2922299090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  请将药品存放在室温环境中，避免光照，并在惰性气体氛围下保存。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-甲氧基-1-萘胺 在 ammonium hydroxide 、 四(三苯基膦)钯 、 乙酸酐 、 sodium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 potassium iodide 、 sodium nitrite 作用下， 以 乙醇 、 二甲基亚砜 、 乙腈 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 阿戈美拉汀
  参考文献：
  名称：

  一种阿戈美拉汀的合成方法

  摘要：

  公开号：

  CN107459468B
• 作为产物：
  描述：

  1-氨基-7-萘酚 在 盐酸胍 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 7-甲氧基-1-萘胺
  参考文献：
  名称：

  MONNA, a Potent and Selective Blocker for Transmembrane Protein with Unknown Function 16/Anoctamin-1

  摘要：

  跨膜蛋白16/anoctamin-1（ANO1）是一种在哺乳动物组织中广泛表达的蛋白质，具有经典钙激活氯通道（CaCC）的特性。这种蛋白质已被认为涉及许多主要的生理功能。然而，缺乏有效且选择性的阻断剂阻碍了对该通道生理功能的详细研究。在本研究中，我们利用先前建立的药物筛选方法（Oh等，2008），开发了一种对非洲爪蟾卵母细胞中内源性ANO1（xANO1）具有强效和选择性的阻断剂。我们合成了许多邻氨基苯甲酸衍生物，并确定了这些衍生物中的生物活性与取代基性质和位置之间的关联。从结构-活性关系中发现了一系列新的xANO1阻断剂化学类别。这些衍生物在萘基取代的邻氨基苯甲酸的5位含有一个−NO2基团，能完全阻断xANO1氯电流，IC50 < 10 μM。最强效的阻断剂，N -((4-甲氧基)-2-萘基)-5-硝基邻氨基苯甲酸（MONNA），对xANO1的IC50为0.08 μM。选择性测试表明，其他氯通道如bestrophin-1、氯通道蛋白2和囊性纤维化跨膜传导调节因子在10～30 μM MONNA下未被明显阻断。本研究识别出的对ANO1具有强效和选择性的阻断剂应能允许对ANO1/CaCC功能进行药理学解析，并作为治疗高血压、囊性纤维化、支气管炎、哮喘和痛觉过敏等相关疾病的潜在药物候选。

  DOI：

  10.1124/mol.113.087502

文献信息

• Darstellung einiger substituierter Triphthaloyl-benzole als Ausgangsmaterialien für grüne Küpenfarbstoffe
  作者：H. E. Fierz-David、L. Blangey、W. Von Krannichfeldt

  DOI：10.1002/hlca.19470300317

  日期：1947.4.30

  Durch Kondensation entsprechend substituierter 1,4-Naphtho-chinone mittels Pyridin wurden das α-Trichlor-, α, α′-Hexachlor-, α- und β-Triacetamino- sowie das β-Trimethoxy-triphthaloyl-benzol neu hergestellt.

  通过将适当取代的1，4-萘醌与吡啶缩合，新制备了α-三氯-，α，α'-六氯-，α-和β-三乙酰氨基和β-三甲氧基-三邻苯二甲酰苯。
• Piperazine derivatives and their preparation process
  申请人：Synthelabo

  公开号：US04963680A1

  公开（公告）日：1990-10-16

  A piperazine derivative of formula (I) ##STR1## in which: R is hydrogen or a straight or branched (C.sub.1 -.sub.4) alkoxycarbonyl group; and A is a 7-methoxy-1-naphthalenyl, 6-methoxy-2,3-dihydro-1-(1H)-indenyl or 7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenyl group, or an optically active isomer thereof, or a salt thereof.

  公式（I）的哌嗪衍生物##STR1##其中：R是氢或直链或支链（C.sub.1 -.sub.4）烷氧羰基基团；A是7-甲氧基-1-萘基、6-甲氧基-2,3-二氢-1-(1H)-茚基或7-甲氧基-1,2,3,4-四氢-1-萘基基团，或其光学活性异构体，或其盐。
• Substituted phenyl naphthalenes as estrogenic agents
  申请人：Wyeth

  公开号：US20030181519A1

  公开（公告）日：2003-09-25

  This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , and R 10 , are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  这项发明提供了具有结构的式I的雌激素受体调节剂 1 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，R 6 ，R 7 ，R 8 ，R 9 和R 10 如规范中所定义，或其药用可接受盐。
• Acylhydrocarbylaminoalkanoic acids, compositions and uses
  申请人：Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH

  公开号：US04243678A1

  公开（公告）日：1981-01-06

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R is (a) optionally-substituted and optionally-hydrogenated biphenylyl, (b) optionally-substituted and optionally-hydrogenated bicyclic aryl having from 8 to 12 ring carbon atoms or (c) a radical of the formula ##STR2## R.sup.1 is aliphatic hydrocarbyl, alicyclic hydrocarbyl or optionally-substituted phenyl; R.sup.2 is --H or lower aliphatic hydrocarbyl; R.sup.3 is --H, lower alkyl, cycloalkyl, optionally-substituted phenyl or, with R.sup.4, alkylene; R.sup.4 is lower alkyl, cycloalkyl, optionally-substituted phenyl, optionally-(nuclearly)-substituted phenalkyl or, with R.sup.3, alkylene; or R.sup.2,R.sup.3 and R.sup.4, together with the carbon to which each is bound, are adamantyl; and n is 3, 4 or 5; and salts thereof with a base are pharmacologically active. Esters thereof are valuable intermediates for the preparation of the pharmacologically-active compounds. Physiologically-acceptable embodiments are administered, e.g., in the form of an appropriate pharmaceutical composition to warm-blooded animals for protection against and treatment for stomach, intestine, pancreas, bile and liver disorders. Syntheses of pharmacologically-active components, transforming toxic embodiments to physiologically-acceptable principles, compounding such principles into pharmaceutical compositions and using such principles for preventing and treating the noted disorders are discussed.

  该公式化合物的化合物##STR1##其中R是(a)选择性取代和选择性氢化的联苯基，(b)选择性取代和选择性氢化的含有8至12个环碳原子的双环芳基，或(c)具有式##STR2##的基团R.sup.1是脂肪烃基，脂环烃基或选择性取代苯基；R.sup.2是--H或较低的脂肪烃基；R.sup.3是--H，较低的烷基，环烷基，选择性取代苯基或与R.sup.4一起，烷基；R.sup.4是较低的烷基，环烷基，选择性取代苯基，选择性-(核)-取代苯基或与R.sup.3一起，烷基；或R.sup.2，R.sup.3和R.sup.4，与每个结合的碳一起，是三环戊烷基；n为3、4或5；及其与碱的盐具有药理活性。其酯是制备具有药理活性的化合物的有价值的中间体。生理可接受的实施例被施用，例如，以适当的药物组合的形式给温血动物，用于预防和治疗胃、肠、胰腺、胆汁和肝脏疾病。讨论了药理活性成分的合成，将有毒实施例转化为生理可接受的原则，将这些原则混合成药物组合物，并将这些原则用于预防和治疗上述疾病。
• Cu(II)-Mediated <i>N</i>–H and <i>N</i>-Alkyl Aryl Amination and Olefin Aziridination
  作者：Sailu Munnuri、Raghunath Reddy Anugu、John R. Falck

  DOI：10.1021/acs.orglett.9b00586

  日期：2019.3.15

  Cu(II)-mediated direct NH2 and NH alkyl aryl aminations and olefin aziridinations are described. These room-temperature, one-pot, environmentally friendly procedures replace costly Rh2 catalysts and, in some instances, display important differences with comparable Rh2- and Fe-supported reactions.

  描述了Cu（II）介导的直接NH 2和NH烷基芳基氨基化和烯烃叠氮化。这些室温，一锅法，环境友好的程序取代了昂贵的Rh 2催化剂，并且在某些情况下，与可比的Rh 2-和Fe负载的反应显示出重要的区别。