N-(4-bromo-7-methoxy-1-naphthalenyl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: N-(4-bromo-7-methoxy-1-naphthalenyl)acetamide
• 英文别名: N-(4-bromo-7-methoxynaphthalen-1-yl)acetamide
• 化学式: C₁₃H₁₂BrNO₂
• 分子量: 294.148
• InChiKey: ORKVJAMBQSLKMZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-bromo-7-methoxy-1-naphthalenyl)acetamide 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 6.0h， 以80.8%的产率得到4-bromo-7-methoxynaphthalen-1-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] MACROCYCLE COMPLEMENT FACTOR B INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS MACROCYCLIQUES DU FACTEUR B DU COMPLÉMENT

  摘要：

  本公开涉及化合物、包含它们的药物组合物以及使用这些化合物和组合物治疗与补体级联途径失调有关的疾病或疾病的方法。更具体地说，本公开涉及大环化合物及其药物组合物，使用这些化合物抑制补体因子B（CFB）表达的方法以及治疗由CFB介导的疾病或疾病的方法。

  公开号：

  WO2022155294A1
• 作为产物：
  描述：

  1-氨基-7-萘酚 在 溴 、 sodium hydride 作用下， 以 二氯甲烷 、 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 N-(4-bromo-7-methoxy-1-naphthalenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  HKI 0231B的合成

  摘要：

  HKI 0231B（1b）的总合成以12个线性步骤完成，总产率为15.6％。不寻常的阴离子环化提供了对中间体61和嵌入的苯并[ cd ]吲哚-3-（1H）-一环系统3的访问。在酮存在下进行定向邻位锂化，然后进行甲酰化，最后进行酸催化的甲醇分解，完成了合成。还报道了针对存在于HKI 0231A（1a）中的内酰胺缩醛官能团的构建和反应性的研究。

  DOI：

  10.1021/jo051762l

文献信息

• Synthesis of HKI 0231B
  作者：Alex Scopton、T. Ross Kelly

  DOI：10.1021/jo051762l

  日期：2005.11.1

  The total synthesis of HKI 0231B (1b) was completed in 12 linear steps and 15.6% overall yield. An unusual anionic cyclization provided access to intermediate 61 and the embedded benz[cd]indol-3-(1H)-one ring system 3. Directed ortho-lithiation in the presence of a ketone followed by formylation and finally acid-catalyzed methanolysis complete the synthesis. Studies directed toward the construction

  HKI 0231B（1b）的总合成以12个线性步骤完成，总产率为15.6％。不寻常的阴离子环化提供了对中间体61和嵌入的苯并[ cd ]吲哚-3-（1H）-一环系统3的访问。在酮存在下进行定向邻位锂化，然后进行甲酰化，最后进行酸催化的甲醇分解，完成了合成。还报道了针对存在于HKI 0231A（1a）中的内酰胺缩醛官能团的构建和反应性的研究。
• [EN] MACROCYCLE COMPLEMENT FACTOR B INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS MACROCYCLIQUES DU FACTEUR B DU COMPLÉMENT
  申请人：ALEXION PHARMA INC

  公开号：WO2022155294A1

  公开（公告）日：2022-07-21

  This disclosure relates to compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and methods of using the compounds and compositions for treating diseases or disorders related to misregulation of the Complement cascade pathway. More particularly, this disclosure relates to macrocyclic compounds and pharmaceutical compositions thereof, methods of inhibiting Complement Factor B (CFB) expression with these compounds, and methods of treating diseases or disorders mediated by CFB.

  本公开涉及化合物、包含它们的药物组合物以及使用这些化合物和组合物治疗与补体级联途径失调有关的疾病或疾病的方法。更具体地说，本公开涉及大环化合物及其药物组合物，使用这些化合物抑制补体因子B（CFB）表达的方法以及治疗由CFB介导的疾病或疾病的方法。