Ac-Tyr(^tBu)-OH

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Ac-Tyr(^tBu)-OH
• 英文别名: AC-Tyr(tbu)-OH；(2S)-2-acetamido-3-[4-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]phenyl]propanoic acid
• 化学式: C₁₅H₂₁NO₄
• 分子量: 279.336
• InChiKey: JLNUTWJSFBIAAS-ZDUSSCGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ac-Tyr(^tBu)-OH 在 [Ir(dF(CF₃)-ppy)₂(4,4'dCF₃-bpy)]PF₆ 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 methyl (2S)-2-acetamido-3-(4-(tert-butoxy)phenyl)-5,5-bis(phenylsulfonyl)pentanoate
  参考文献：
  名称：

  通过光氧化还原催化对酚醚进行苄基 C-H 官能化，轻松获得药物结构单元

  摘要：

  报道了一种基于自由基阳离子/去质子化策略的可见光介导的光催化 C - C 键形成方法，用于含合成结构单元的苯酚醚的苄基 C-H 官能化。该方法允许在酚类复合物分子和类药物化合物中温和、选择性地生成苄基，为合成和药物化学提供了新的入口。

  DOI：

  10.1039/d1cc01756j
• 作为产物：
  描述：

  O-叔丁基-L-酪氨酸 、 乙酸酐 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以100 %的产率得到Ac-Tyr(^tBu)-OH
  参考文献：
  名称：

  利用光氧化还原催化对合成肽进行后期、立体保留和位点选择性修饰

  摘要：

  活化硫醚的光氧化还原催化反应以立体保留和位点选择性的方式揭示丙氨酰自由基中间体。活化基团的安装很简单，并且中间自由基可以与未活化的烯烃反应形成带有脂肪族疏水单元的非天然残基。该方法适用于后期肽功能化，并扩大了可用类似物的范围。

  DOI：

  10.1002/chem.202301083

文献信息

• [EN] LEVORPHANOL PRODRUGS AND PROCESSES FOR MAKING AND USING THEM<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE LEVORANOL ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：KEMPHARM INC

  公开号：WO2018191472A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  The presently described technology provides compositions of one or more of oxoacids, polyethylene glycols, and vitamin compounds chemically conjugated to levorphanol ((-)-17-methylmorphinan-3-ol) to form novel prodrugs and compositions of levorphanol.

  目前描述的技术提供了一种或多种羟基酸、聚乙二醇和维生素化合物与左旋吗啡醇((-)-17-甲基吗啡-3-醇)在化学上结合形成新型前药和左旋吗啡的组合物。
• Synthetic, Structural, and Biosynthetic Studies of an Unusual Phospho-Glycopeptide Derived from α-Dystroglycan
  作者：Kai-For Mo、Tao Fang、Stephanie H. Stalnaker、Pamela S. Kirby、Mian Liu、Lance Wells、Michael Pierce、David H. Live、Geert-Jan Boons

  DOI：10.1021/ja205473q

  日期：2011.9.14

  glycopeptides derived from α-DG by a strategy in which properly protected phospho-mannosides are coupled with a Fmoc protected threonine derivative, followed by the use of the resulting derivatives in automated solid-phase glycopeptide synthesis using hyper-acid-sensitive Sieber amide resin. Synthetic efforts also provided a reduced phospho-trisaccharide, and the NMR data of this derivative confirmed the proper

  α-dystroglycan (α-DG) 的异常糖基化导致与细胞外基质相互作用的丧失，并且是多种疾病发病机制的核心。为了检查 α-DG 的蛋白质糖基化，已经开发了一种简便的合成方法，用于通过适当保护的磷酸甘露糖苷与 Fmoc 保护的苏氨酸衍生物偶联的策略，制备源自 α-DG 的罕见磷酸化 O-甘露糖基糖肽，随后将所得衍生物用于使用对酸敏感的 Sieber 酰胺树脂的自动固相糖肽合成。合成工作还提供了一种还原的磷酸三糖，该衍生物的 NMR 数据证实了不寻常的磷酸聚糖结构的正确结构分配。糖肽使探索调节关键聚糖加工的因素成为可能。已确定具有 6-磷酸-O-甘露糖残基的糖肽不是酶 POMGnT1 作用的受体，POMGnT1 将 β(1,2)-GlcNAc 连接到 O-甘露糖基部分，而未磷酸化的衍生物很容易延伸通过酶。这一发现暗示了确定 O-聚糖结构命运的特定事件序列。还发现 POMGnT1 的活
• [DE] PYRIDAZINDERIVATE<br/>[EN] PYRIDAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE PYRIDAZINE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2003104204A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Pyridazinderivate der Formel (I), wirken als Phosphodiesterase IV-Inhibitoren und lassen sich zur Behandlung von Osteoporose, Tumoren, Kachexie, Atherosklerose, rheumatoider Arthritis, multipler Sklerose, Diabetes mellitus, entzündlichen Prozessen, Allergien, Asthma, Autoimmunkrankheiten, Myokarderkrankungen und AIDS einsetzen.

  化合物（I）的吡啶二唑衍生物作为磷酸二酯酶IV抑制剂，可用于治疗骨质疏松症、肿瘤、消瘦症、动脉粥样硬化、类风湿性关节炎、多发性硬化症、糖尿病、炎症过程、过敏、哮喘、自身免疫疾病、心肌病和艾滋病。
• A useful synthesis of the Phe-Arg phosphinic acid dipeptide isostere
  作者：Andrew S Kende、Han-Qing Dong、Xuewei Liu、Frank H Ebetino

  DOI：10.1016/s0040-4039(02)00957-7

  日期：2002.7

  A modular method for construction of polypeptides containing the Phe-Arg phosphinic acid isostere is described.

  描述了构建含有Phe-Arg次膦次膦酸等排物的多肽的模块化方法。
• Easy access to drug building-blocks through benzylic C–H functionalization of phenolic ethers by photoredox catalysis
  作者：Tobias Brandhofer、Martin Stinglhamer、Volker Derdau、María Méndez、Christoph Pöverlein、Olga García Mancheño

  DOI：10.1039/d1cc01756j

  日期：——

  A visible light-mediated photocatalyzed C–C-bond forming method for the benzylic C–H functionalization of phenolether containing synthetic building blocks based on a radical-cation/deprotonation strategy is reported. This method allows the mild, selective generation of benzyl radicals in phenolic complex molecules and drug-like compounds, providing new entries in synthetic and medicinal chemistry.

  报道了一种基于自由基阳离子/去质子化策略的可见光介导的光催化 C - C 键形成方法，用于含合成结构单元的苯酚醚的苄基 C-H 官能化。该方法允许在酚类复合物分子和类药物化合物中温和、选择性地生成苄基，为合成和药物化学提供了新的入口。