5-(2-methyl-4-nitrophenoxy)benzo[d]oxazole | 937263-65-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-(2-methyl-4-nitrophenoxy)benzo[d]oxazole
• 英文别名: 5-(2-methyl-4-nitrophenoxy)-1,3-benzoxazole
• CAS: 937263-65-5
• 化学式: C₁₄H₁₀N₂O₄
• 分子量: 270.244
• InChiKey: ZTXDIRGSRYOQDL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  81.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-methyl-4-nitrophenoxy)benzo[d]oxazole 在 钯 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to provide the product (0.81 g, 55%) as yellow oil的产率得到4-(benzo[d]oxazol-5-yloxy)-3-methylaniline
  参考文献：
  名称：

  N4-PHENYL-QUINAZOLINE-4-AMINE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ERBB TYPE I RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES

  摘要：

  本发明提供了I式化合物，其中B、G、A、E、R1、R2、R3、m和n如本文所定义，它们可用作I型受体酪氨酸激酶抑制剂，并且在哺乳动物的增殖过度疾病治疗中使用的方法。

  公开号：

  US20140023643A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基对苯二酚 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 5-(2-methyl-4-nitrophenoxy)benzo[d]oxazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] LACTAM (HETERO)ARYLFUSEDPYRIMIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF ERBB2
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE À FUSION HÉTÉROARYLE LACTAME SERVANT D'INHIBITEURS D'ERBB2

  摘要：

  本公开涉及抑制ErbB2的化合物及其组合物，包括突变形式的ErbB2，特别是那些携带Exon 20突变的形式，制备这些化合物和组合物的方法，以及它们在治疗或预防各种癌症方面的用途，如肺癌、胶质瘤、皮肤癌、头颈癌、唾液腺癌、乳腺癌、食管癌、肝癌、胃癌、子宫癌、宫颈癌、胆道癌、胰腺癌、结肠直肠癌、肾癌、膀胱癌或前列腺癌。

  公开号：

  WO2022140769A1

文献信息

• N4-phenyl-quinazoline-4-amine derivatives and related compounds as ErbB type I receptor tyrosine kinase inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases
  申请人：Lyssikatos Joseph P.

  公开号：US08648087B2

  公开（公告）日：2014-02-11

  This invention provides compounds of Formula I wherein B, G, A, E, R1, R2, R3, m and n are as defined herein, which are useful as type I receptor tyrosine kinase inhibitors, and methods of use thereof in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals.

  本发明提供了I式化合物，其中B、G、A、E、R1、R2、R3、m和n如本文所定义，这些化合物可用作I型受体酪氨酸激酶抑制剂，并且可用于治疗哺乳动物的高增殖性疾病的方法。
• N4-Phenyl-Quinazoline-4-Amine Derivatives and Related Compounds as ErbB Type I Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors for the Treatment of Hyperproliferative Diseases
  申请人：Lyssikatos Joseph P.

  公开号：US20110034689A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  This invention provides compounds of Formula I wherein B, G, A, E, R 1 , R 2 , R 3 , m and n are as defined herein, which are useful as type I receptor tyrosine kinase inhibitors, and methods of use thereof in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals.

  本发明提供了式I中的化合物，其中B、G、A、E、R1、R2、R3、m和n的定义如本文所述，这些化合物可用作I型受体酪氨酸激酶抑制剂，并且可以用于哺乳动物的增殖过度性疾病的治疗方法。
• [EN] AMINO-SUBSTITUTED HETEROCYCLES FOR TREATING CANCERS WITH EGFR MUTATIONS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES AMINO-SUBSTITUÉS POUR LE TRAITEMENT DE CANCERS AVEC DES MUTATIONS EGFR
  申请人：NUVALENT INC

  公开号：WO2022221227A1

  公开（公告）日：2022-10-20

  Disclosed are amino-substituted heteroaromatic compounds such as 4-amino-quinazolines, pharmaceutically acceptable salts of the compounds, and pharmaceutical compositions thereof. Also disclosed are methods of treating or preventing cancer using the amino-substituted heteroaromatic compounds, pharmaceutically acceptable salts of the compounds, and pharmaceutical compositions thereof.

  本发明涉及氨基取代的杂环芳香化合物，例如4-氨基喹唑啉，以及这些化合物的药学上可接受的盐和制药组合物。本发明还涉及使用氨基取代的杂环芳香化合物，药学上可接受的盐和制药组合物来治疗或预防癌症的方法。
• Processes and intermediates for the preparation of N4-phenyl-quinazoline-4-amine derivatives
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：EP2090575B1

  公开（公告）日：2011-04-27
• N4-PHENYL-QUINAZOLINE-4 -AMINE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ERBB TYPE I RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：Array Biopharma Inc.

  公开号：EP1971601A2

  公开（公告）日：2008-09-24