5,7-Dichlor-8-hydroxy-chinolin-2-carbonsaeure | 24010-11-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5,7-Dichlor-8-hydroxy-chinolin-2-carbonsaeure
• 英文别名: 5,7-dichloro-8-hydroxy-quinoline-2-carboxylic acid；5,7-Dichloro-8-hydroxyquinoline-2-carboxylic acid
• CAS: 24010-11-5
• 化学式: C₁₀H₅Cl₂NO₃
• 分子量: 258.061
• InChiKey: CBYISCBRJOBPGP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  70.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,7-Dichlor-8-hydroxy-chinolin-2-carbonsaeure 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 1-羟基苯并三唑一水物 、 2-(1H-imidazol-3-ium-4-yl)ethanaminium dichloride 在 silica gel 、 Ethyl acetate 2-propanol water 、 5,7-dichloro-8-hydroxyquinoline-2-carboxylic acid [2-(1H-imidazol-4-yl)-ethyl]-amide 作用下， 以 三乙胺 为溶剂， 生成 5,7-dichloro-8-hydroxyquinoline-2-carboxylic acid [2-(1H-imidazol-4-yl)-ethyl]-amide
  参考文献：
  名称：

  8-Hydroxy quinoline derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗、改善和/或预防神经系统疾病的方法，特别是神经退行性疾病，该方法包括向需要治疗的受体中给予式（I）的化合物的有效量。本发明还涉及式（II）的化合物及其制备方法。

  公开号：

  US20060089380A1
• 作为产物：
  描述：

  5,7-dichloro-8-hydroxyquinoline-2-carboxylic acid 在 盐酸 作用下， 反应 48.0h， 以94%的产率得到5,7-Dichlor-8-hydroxy-chinolin-2-carbonsaeure
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8-HYDROXY QUINOLINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE QUINOLINE 8-HYDROXY

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗、改善和/或预防神经系统疾病，特别是神经退行性疾病的方法，包括向需要的受试者施用化合物(I)的有效量。本发明还涉及一种化合物(II)及其制备方法。

  公开号：

  WO2004007461A1

文献信息

• 8-HYDROXY QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：PRANA BIOTECHNOLOGY LIMITED

  公开号：US20150094334A1

  公开（公告）日：2015-04-02

  The present invention describes a method for the treatment of a neurological condition in a subject which comprises administering to a subject in need thereof a therapeutically effect amount of a compound of the formula or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof.

  本发明描述了一种治疗受试者神经疾病的方法，包括向需要治疗的受试者施用公式中的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物的治疗有效量。
• 8-Hydroxy quinoline derivatives
  申请人：Barnham Jeffrey Kevin

  公开号：US20060089380A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  The present invention relates to a method for the treatment, amelioration and/or prophylaxis of a neurological condition, in particular neurodegenerative disorders which comprises the administration of an effective amount of a compound of formula (I): to a subject in need thereof. The present invention also relates to a compound of formula (II) and processes for its preparation.

  本发明涉及一种用于治疗、改善和/或预防神经系统疾病的方法，特别是神经退行性疾病，该方法包括向需要治疗的受体中给予式（I）的化合物的有效量。本发明还涉及式（II）的化合物及其制备方法。
• Kinetics, Thermodynamics, and Structural Effects of Quinoline-2-Carboxylates, Zinc-Binding Inhibitors of New Delhi Metallo-β-lactamase-1 Re-sensitizing Multidrug-Resistant Bacteria for Carbapenems
  作者：Yuwen Jia、Barbara Schroeder、Yvonne Pfeifer、Christopher Fröhlich、Lihua Deng、Christoph Arkona、Benno Kuropka、Jana Sticht、Kenichi Ataka、Silke Bergemann、Gerhard Wolber、Christoph Nitsche、Martin Mielke、Hanna-Kirsti S. Leiros、Guido Werner、Jörg Rademann

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.3c00171

  日期：2023.9.14

  Carbapenem resistance mediated by metallo-β-lactamases (MBL) such as New Delhi metallo-β-lactamase-1 (NDM-1) has become a major factor threatening the efficacy of essential β-lactam antibiotics. Starting from hit fragment dipicolinic acid (DPA), 8-hydroxy- and 8-sulfonamido-quinoline-2-carboxylic acids were developed as inhibitors of NDM-1 with highly improved inhibitory activity and binding affinity

  由金属-β-内酰胺酶（MBL）如新德里金属-β-内酰胺酶-1（NDM-1）介导的碳青霉烯类耐药性已成为威胁必需β-内酰胺抗生素疗效的主要因素。从命中片段吡啶二羧酸 (DPA) 开始，8-羟基-和 8-磺酰胺基-喹啉-2-羧酸被开发为 NDM-1 抑制剂，具有高度改进的抑制活性和结合亲和力。天然蛋白质质谱和生物层干涉测量法证明，最活跃的化合物与两个锌离子形成可逆非活性三元蛋白质抑制剂复合物。通过等温滴定量热法和同位素标记蛋白质的核磁共振波谱显示 NDM-1 结构的修饰具有显着的熵增益。最好的化合物是 NDM-1 和其他代表性 MBL 的有效抑制剂，对人类锌结合酶没有或很少有抑制作用。这些抑制剂显着降低了美罗培南对重组表达bla NDM-1 的多重耐药细菌以及几种多重耐药临床菌株的最低抑菌浓度 (MIC)，其浓度对人体细胞无毒。
• Identification of modulators of neurotransmitter activity of xanthurenic acid
  申请人：——

  公开号：US20040157917A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  The invention relates to methods and compositions for the selection and development of novel pharmacological agents or novel medicaments having properties or mechanisms of action which are original. The invention specifically describes the characterization and identification of the functional role of several constitutive elements of the central nervous system playing a role in the metabolism or transport of xanthurenic acid (XA) or involved in receiving and/or transducing the signal mediated by this substance. Said targets are new tools for the definition and selection of novel synthetic chemical substances, interfering with said targets and modulating the functions of XA in order to benefit from the pharmacological or medicamentous advantages thereof. The invention can be primarily used to treat neurological or mental pathologies or diseases.

  本发明涉及选择和开发具有独创性质或作用机制的新型药剂或新型药物的方法和组合物。本发明具体描述了对中枢神经系统中在黄嘌呤核酸（XA）代谢或转运过程中发挥作用或参与接收和/或转导由该物质介导的信号的几种组成元素的功能作用的表征和鉴定。上述靶点是定义和选择新型合成化学物质的新工具，可干扰上述靶点并调节 XA 的功能，从而受益于其药理或药用优势。本发明主要用于治疗神经或精神疾病。
• EP1539700A4
  申请人：——

  公开号：EP1539700A4

  公开（公告）日：2006-06-28