(R,S)-5-(2-amino-1-hydroxyethyl)-8-(benzyloxy)quinolin-2(1H)-one | 1021157-73-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (R,S)-5-(2-amino-1-hydroxyethyl)-8-(benzyloxy)quinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 5-(2-amino-1-hydroxyethyl)-8-(benzyloxy)quinolin-2(1 H)-one；5-(2-amino-1-hydroxyethyl)-8-phenylmethoxy-1H-quinolin-2-one
• CAS: 1021157-73-2
• 化学式: C₁₈H₁₈N₂O₃
• 分子量: 310.353
• InChiKey: SMRWJFAGZVNOGB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  84.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[4-(2,2-二氟-2-苯基乙氧基)苯基]丙酮 、 (R,S)-5-(2-amino-1-hydroxyethyl)-8-(benzyloxy)quinolin-2(1H)-one 在 sodium tetrahydroborate 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以40%的产率得到8-(benzyloxy)-5-[(1R,S)-2-({(1R,S)-2-[4-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy)phenyl]-1-methylethyl}amino)-1-hydroxyethyl]quinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  WO2008/46598

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Quinoline-2-one derivatives for the treatment of airways diseases
  申请人：Fairhurst Alec Robin

  公开号：US20070066607A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  Compounds of formula I free or salt form, wherein —C—Y—, R 1 and R 2 are G have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions that are prevented or alleviated by activation of the β 2 -adrenoreceptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

  化合物的公式为Ifree或盐形式，其中—C—Y—，R1和R2是G，其含义如规范中所示，对于预防或缓解通过激活β2-肾上腺素受体引起的病症是有用的。还描述了含有这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的过程。
• DERIVATIVES OF 4-(2-AMINO-1-HYDROXYETHYL)PHENOL AS AGONISTS OF THE BETA2 ADRENERGIC RECEPTOR
  申请人：Tanã Jordi Bach

  公开号：US20100168161A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  The present relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or stereoisomer thereof. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), and to their methods of use in therapy.

  本发明涉及式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂合物或立体异构体。本公开还涉及包含式(I)化合物的制药组合物，以及它们在治疗中的使用方法。
• DERIVATIVES OF 4-(2-AMINO-1-HYDROXYETHYL) PHENOL AS AGONISTS OF THE BETA2 ADRENERGIC RECEPTOR
  申请人：Puig Duran Carlos

  公开号：US20110028442A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The present disclosure relates to 4-(2-amino-1-hydroxyethyl)phenol derivatives of formula (I) as well as pharmaceutical compositions comprising them, and their use in therapy as agonists of the β2 adrenergic receptor.

  本公开涉及公式（I）的4-（2-氨基-1-羟乙基）苯酚衍生物，以及包含它们的制药组合物，以及它们作为β2肾上腺素能受体激动剂在治疗中的使用。
• [EN] A PROCESS FOR PREPARING ABEDITEROL AND INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ABÉDITÉROL ET DE SES INTERMÉDIAIRES
  申请人：GBR LABORATORIES PRIVATE LTD

  公开号：WO2022172292A1

  公开（公告）日：2022-08-18

  The present invention relates to a process for preparation of Abediterol of the Formula (I) or its pharmaceutically acceptable salts, and intermediate compounds including the compound of the Formula (VII) by chiral sulfide mediated epoxidation. The process involves preparation of the intermediate compounds followed by preparation of Abediterol from the intermediate compounds. The compound Abediterol having the formula I is synthesized by various routes from the intermediate compound of Formula (VII). The process is cost effective and gives higher yield and better purity. The process of the present invention uses simple raw materials and reagents; and does not use hypertoxic materials.

  本发明涉及一种通过手性硫化物介导的环氧化反应制备公布的公式（I）或其药学上可接受的盐的阿贝地特罗的方法，以及包括公式（VII）化合物在内的中间体化合物。该方法涉及制备中间体化合物，然后从中间体化合物制备阿贝地特罗。具有公式I的化合物阿贝地特罗通过从公式（VII）的中间体化合物的不同途径合成。该方法成本效益高，产率更高，纯度更好。本发明方法使用简单的原材料和试剂，并且不使用高毒性材料。
• DERIVATIVES OF 4-(2-AMINO-1-HYDROXYETHYL)PHENOL AS AGONISTS OF THE 2 ADRENERGIC RECEPTOR
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2057122B1

  公开（公告）日：2010-09-01