萘啶酮酸钠 | 3374-05-8

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机金属类化合物 - 有机钠
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 萘啶酮酸钠
• 中文别名: 1-乙基-1,4-二氢-7-甲基-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸钠盐
• 英文名称: Nalidixic acid sodium salt, powder
• CAS: 3374-05-8
• 化学式: C12H12N2NaO3
• 分子量: 255.22
• InChiKey: MOPGPFXSCUGEEH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >280℃
• 溶解度：
  H2O：50 mg/mL，清澈，淡黄色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.04
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  70.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S36/37,S45
• 危险类别码：
  R42/43
• WGK Germany：
  -
• 海关编码：
  2933990090
• RTECS号：
  QN2885500
• 危险标志：
  GHS07,GHS08
• 危险性描述：
  H302,H317,H334
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P342 + P311

制备方法与用途

生物活性

Nalidixic acid sodium salt 是一种喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。在低浓度下它以抑菌方式起作用，在高浓度下则具有杀菌效果。该药物通过抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。

靶点

Topoisomerase

体外研究

Nalidixic acid 对多种微生物均有抗性，特别是针对 Escherichia coli、Pasteurella spp.、Klebsiella pneuioniae、Aerobacter aeroyenes、Proteus spp.、Salmonella spp.、Shigella spp. 和 Brucella spp.，其最低抑菌浓度 (MIC) 值范围分别为 5.0-12.5 μg/ml、0.5-2.5 μg/ml、0.8-25.0 μg/ml、1.0-25.0 μg/ml、1.25-30.0 μg/ml、8-3.2 μg/ml 和 7.5-10.0 μg/ml。

体内研究

Nalidixic acid 在体内的活性主要针对革兰氏阴性菌，而革兰氏阳性菌通常更具有抵抗力。其最大活动范围在系统感染中，特别是在由 E. coli、Aerobacter aerobactor、Proteus mirabilis 和 Shigella flexneri 引起的感染中，半数有效剂量 (ED50) 分别为 25 mg/kg、60 mg/kg、50 mg/kg 和 62 mg/kg。

Nalidixic acid 的急性毒性（LD50）在小鼠口服和静脉注射后的值分别为：口服 3300 mg/kg，静脉注射 176 mg/kg，皮下注射 500 mg/kg。

文献信息

• RAPID DISCOVERY AND SCREENING OF ENZYME ACTIVITY USING MASS SPECTROMETRY
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

  公开号：US20150330992A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  Described herein are methods, systems, and compositions for detecting enzyme activity. In some embodiments, the reaction product(s) are coupled with a mass tag, and the enzyme activity is determiner by analyzing the reaction product(s). The enzyme assays can be performed using mass spectrometry, for example nanostructure-initiator mass spectrometry (NIMS). Also described are methods, systems, and compositions for monitoring enzymatic degradation process of a substrate sample, for example a biomass.

  本文描述了检测酶活性的方法、系统和组合物。在某些实施例中，反应产物与质量标记偶联，通过分析反应产物来确定酶活性。酶测定可以使用质谱技术进行，例如纳米结构启动子质谱（NIMS）。还描述了监测底物样品（例如生物质）的酶降解过程的方法、系统和组合物。
• METHOD FOR SIMULTANEOUS DETECTION, RECOVERY, IDENTIFICATION AND COUNTING OF MICROORGANISMS AND DEVICES FOR THE IMPLEMENTATION OF SAID METHOD
  申请人：Centro Nacional de Biopreparados (Biocen)

  公开号：EP2837690A2

  公开（公告）日：2015-02-18

  Method and devices for the simultaneous detection, recovery, identification and counting of a plurality of microorganisms consisting in providing mixtures of nutrients specially selected from those that curtail the lag phase of growth in bacteria and moulds and which, together with fluorescent enzymatic, chromogenic or bioluminescent markers and other nutrient components or growth inhibitors, are embedded in three-dimensional structures or natural or artificial clays or ceramics with cavities of different dimensions and forms and specific surface areas of between 2 x 103 and 6 x 108 m2/m3.

  用于同时检测、回收、识别和计数多种微生物的方法和装置，包括提供从抑制细菌和霉菌生长滞后期的营养物质中特别挑选出来的混合物，这些混合物与荧光酶标记物、发色标记物或生物发光标记物以及其他营养成分或生长抑制剂一起，嵌入三维结构或天然或人造粘土或陶瓷中，这些粘土或陶瓷具有不同尺寸和形式的空腔，比表面积在 2 x 103 至 6 x 108 m2/m3 之间。
• METHOD FOR PRODUCTION OF FINE CHEMICALS USING A CORYNEBACTERIUM SECRETING MODIFIED ALPHA-1,6-GLUCOSIDASES
  申请人：Evonik Degussa GmbH

  公开号：EP3415623A1

  公开（公告）日：2018-12-19

  The present invention relates to polynucleotides encoding novel fusion polypeptides essentially composed of a signal peptide for membrane translocation and a polypeptide providing α-1,6-glucosidase activity and to bacteria containing said polynucleotides. The invention further relates to methods for producing fine chemicals using media containing isomaltose and/or panose as carbon source.

  本发明涉及编码新型融合多肽的多核苷酸，主要由用于膜转运的信号肽和提供 α-1,6-葡萄糖苷酶活性的多肽组成，还涉及含有所述多核苷酸的细菌。本发明还涉及使用含有异麦芽糖和/或泛糖作为碳源的培养基生产精细化学品的方法。
• METHOD FOR THE FERMENTATIVE PRODUCTION OF L-AMINO ACIDS
  申请人：Evonik Degussa GmbH

  公开号：EP3467114A1

  公开（公告）日：2019-04-10

  The present invention relates to a method for the fermentative production of an L-amino acid, selected from L-lysine, L-threonine and L-isoleucine, comprising the steps of cultivating a bacterium of the genus Corynebacterium having the ability to excrete said L-amino acid in a suitable medium under suitable conditions and accumulating said L-amino acid in the medium to form an L-amino acid containing fermentation broth. Said bacterium comprises a polynucleotide coding for a polypeptide conferring a resistance to lincosamides which has been modified by deleting or replacing at least parts of said polynucleotide and at least one copy of a gene coding for a feedback resistant aspartokinase.

  本发明涉及一种发酵生产L-氨基酸的方法，该L-氨基酸选自L-赖氨酸、L-苏氨酸和L-异亮氨酸，包括以下步骤：在适宜的条件下，在适宜的培养基中培养具有排泄所述L-氨基酸能力的棒状杆菌属细菌，并在培养基中积累所述L-氨基酸，形成含有L-氨基酸的发酵液。所述细菌包括编码对林可霉素具有抗性的多肽的多核苷酸，该多核苷酸已通过删除或替换所述多核苷酸的至少部分和编码抗反馈天冬激酶的基因的至少一个拷贝而被修饰。
• METHOD FOR THE FERMENTATIVE PRODUCTION OF L-LYSINE
  申请人：Evonik Degussa GmbH

  公开号：EP3498854A1

  公开（公告）日：2019-06-19

  The present invention makes available novel L-lysine excreting bacteria of the species Corynebacterium glutamicum, having the ability to excrete L-lysine, containing in their chromosome a polynucleotide encoding a polypeptide having the activity of a malate:quinone reductase wherein the amino acid at position 228 of the amino acid sequence of the polypeptide contains any proteinogenic amino acid different from valine and a method for producing L-lysine using such bacteria.

  本发明提供具有排泄 L-赖氨酸能力的新型谷氨酸棒状杆菌（Corynebacterium glutamicum），其染色体中含有编码具有苹果酸：醌还原酶活性的多肽的多核苷酸，其中多肽氨基酸序列第 228 位的氨基酸含有不同于缬氨酸的任何蛋白源氨基酸，以及使用这种细菌生产 L-赖氨酸的方法。