Somatuline Autogel | 127984-74-1

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Somatuline Autogel
• 英文别名: acetic acid;(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-N-[(2S,3R)-1-amino-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]-19-[[(2R)-2-amino-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-7-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
• CAS: 127984-74-1
• 化学式: C118H158N22O30S4
• 分子量: 2492.9
• InChiKey: RUGAHXUZHWYHNG-NLGNTGLNSA-N

物化性质

• 熔点：
  >165°C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  174
• 可旋转键数：
  34
• 环数：
  12.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  998
• 氢给体数：
  31
• 氢受体数：
  38

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36/37
• 危险类别码：
  R63
• WGK Germany：
  3
• 储存条件：
  -20°C

制备方法与用途

概述

醋酸兰瑞肽是兰瑞肽的醋酸盐，属于生长抑素类似物，其性质与奥曲肽相似。它主要用于治疗肢端肥大症和症状性神经内分泌肿瘤。

肢端肥大症是一种由垂体腺瘤过度分泌生长激素（GH）引起的罕见疾病。患者通常因GH和胰岛素样生长因子（IGF-1）过多而出现身体结构改变和内分泌代谢紊乱，严重影响生活质量与寿命。以醋酸兰瑞肽为代表的长效生长抑素类似物（SSA），能够有效抑制GH的分泌、缩小肿瘤体积，并显著改善患者的生存质量，是药物治疗的首选。

2019年12月18日，国家药品监督管理局（NMPA）批准了醋酸兰瑞肽缓释注射液（预充式）。该药物用于在手术和/或放射治疗后血液中生长激素（GH）和胰岛素样生长因子-1（IGF-1）水平仍然异常时，或不能进行外科手术和/或放射治疗的肢端肥大症患者的治疗。这一批准开启了新的治疗时代，其创新制剂工艺、丰富的疗效证据以及卓越的使用体验为药物治疗带来了全新选择。事实上，醋酸兰瑞肽缓释注射液（预充式）已在约70个国家注册上市，并被国内外多个指南和共识推荐为长效SSA之一。

药理作用

醋酸兰瑞肽对外周生长抑素受体具有较高的亲和力与相似的活性，对中枢神经系统的作用较弱。虽然生长激素抑制素在体内会迅速分解，但兰瑞肽由于其衰减期更长，因此产生更为长效的作用。

副作用

主要副作用包括注射部位轻度疼痛以及胃肠道紊乱，例如腹泻、恶心和呕吐等。