[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基 3-[4-[(2S)-2-羟基-3-[2-(吗啉-4-甲酰氨基)乙基氨基]丙氧基]苯基]丙酸酯盐酸盐 | 144481-98-1

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - β-肾上腺素受体阻断药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: [(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基 3-[4-[(2S)-2-羟基-3-[2-(吗啉-4-甲酰氨基)乙基氨基]丙氧基]苯基]丙酸酯盐酸盐
• 中文别名: [(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基3-[4-[(2S)-2-羟基-3-[2-(吗啉-4-甲酰氨基)乙基氨基]丙氧基]苯基]丙酸酯盐酸盐；盐酸兰地洛尔；[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基3-[4-[(2S)-2-羟基-3-[2-(吗啉-4-甲酰氨基)乙基氨基
• 英文名称: Landiolol hydrochloride
• 英文别名: ONO-1101；[(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-[2-(morpholine-4-carbonylamino)ethylamino]propoxy]phenyl]propanoate;hydron;chloride
• CAS: 144481-98-1
• 化学式: C₂₅H₃₉N₃O₈*ClH
• 分子量: 546.061
• InChiKey: DLPGJHSONYLBKP-IKGOIYPNSA-N

物化性质

• 熔点：
  125.4°
• 溶解度：
  可溶于DMSO（轻微）、乙醇（轻微、超声处理）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.11
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  128
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 储存条件：
  应存放在室温、干燥且充满惰性气体的环境中。

制备方法与用途

根据您提供的信息，我可以总结出关于盐酸兰地洛尔的几个关键点：

制备方法：

盐酸兰地洛尔是一种通过特定化学合成步骤制得的心脏药物。具体的制备方法没有详细列出，但从其特性来看，很可能涉及复杂有机化合物的合成过程。

药理作用与应用：

• 主要用途：主要用于治疗心动过速性心律失常（如房颤、房扑）。
• 使用场合：在急诊或手术后循环动态监控下用于治疗心动过速性心律失常。
• 应急期应用：通常建议短期应急使用，持续时间一般不超过5-10分钟，并需密切观察患者状态。

注意事项：

• 禁忌症包括心源性休克、糖尿病酮症酸中毒等。
• 特定情况下如左心室收缩功能障碍者、支气管痉挛患者等应慎用。
• 停药后应注意观察，因为减慢心搏数的疗效会很快减弱。

药物相互作用：

存在多种药物相互作用的风险，需要根据具体情况调整剂量或避免联合使用。

不良反应：

最常见的不良反应是血压下降，此外还有心动过缓、ST段变化等其他较少见但严重的副作用如休克。这些都需要特别注意并采取适当的预防措施。

以上信息对于理解盐酸兰地洛尔的基本特性及其临床应用提供了全面的概述。在实际使用过程中应严格遵循医嘱，并结合患者具体情况灵活调整用药方案。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  兰地洛尔 在 氯化铵 作用下， 以80.1 %的产率得到[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基 3-[4-[(2S)-2-羟基-3-[2-(吗啉-4-甲酰氨基)乙基氨基]丙氧基]苯基]丙酸酯盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸兰地洛尔及其中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸兰地洛尔及其中间体的制备方法。本发明公开了兰地洛尔I的制备方法，其包括以下步骤：有机溶剂中，将化合物2和SM4进行亲核取代反应，得到兰地洛尔I即可，所述的有机溶剂为四氢呋喃与二氧六环和异丙醇中的一种或两种形成的混合溶剂。本发明的制备工艺操作简单、副产物少、反应收率高、制得的产品纯度高，适合工业化生产。#imgabs0#

  公开号：

  CN117865927A

文献信息

• 란디올롤의 거울상선택적 합성 방법
  申请人：PROCOS S.p.A. 뿌로꼬스 엣세.삐.아.(520100370869)

  公开号：KR101862824B1

  公开（公告）日：2018-05-30

  (S)-(2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-일)메틸 3-(4-히드록시페닐)프로파노에이트, 에폭시드 구조를 가진 알킬화제로서, 특히 에피클로로히드린, 그리고 유리 염기 또는 그의 염의 형태로 된 2-(모르폴린-4-카르복사미도)에탄아민으로부터 출발하여, 란디올롤 1, 즉 ((S)-2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-일)메틸 3-(4-((S)-2-히드록시-3-(2-(모르폴린-4-카르복사미도)에틸아미노)프로폭시)페닐)프로파노에이트)를 제조하는 방법. 상기 방법은 대부분의 중간체를 분리하지 않고 이루어지며, 크로마토그래피를 이용한 정제과정을 요하지 않고, 특히 수율과 생산성 측면에서 이점을 가지고 있다. 게다가, 결과로 얻어진 란디올롤은 특히 순수하고, 높은 거울상체 순도를 가진 란디올롤 히드로클로리드로 용이하게 전환될 수 있다.

  The method for producing randiolol 1, namely ((S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolane-4-yl)methyl 3-(4-((S)-2-hydroxy-3-(2-(morpholin-4-carboxamido)ethylamino)propoxy)phenyl)propanoate, as an alkylating agent with an epoxide structure, starting from 2-(morpholin-4-carboxamido)ethanamine, especially epichlorohydrin, and 2-(morpholin-4-carboxamido)ethanamine in the form of a glass base or its salt form. The method is carried out without separating most of the intermediates, does not require a purification process using chromatography, and has advantages in terms of yield and productivity. Additionally, the resulting randiolol can be easily converted into randiolol hydrochloride, which is particularly pure and has a high enantiomeric purity.
• 一种制备盐酸兰地洛尔的方法
  申请人：南京海辰药业股份有限公司

  公开号：CN110483470B

  公开（公告）日：2022-09-30

  本发明属于医药化工领域，更为具体地说是涉及一种制备兰地洛尔及式8化合物的改良方法。即由通式7化合物与AH(有机胺)反应制得式8化合物。本发明还涉及通式7化合物。
• 一种盐酸兰地洛尔的制备方法
  申请人：北京创立科创医药技术开发有限公司

  公开号：CN106608863A

  公开（公告）日：2017-05-03

  本发明提供一种盐酸兰地洛尔的制备方法，该制备方法原料便宜易获得；关键反应使用相转移催化法，缩短了反应时间；简化了操作，提高了收率；避免了不适于工业化生产的柱层析纯化操作，采用饱和氯化铵溶液/稀盐酸溶液成盐法产品质量容易控制、环境友好、稳定性高、重复性好、适合工业化大生产。
• 一种盐酸兰地洛尔中间体的制备方法
  申请人：天津泰普制药有限公司

  公开号：CN112898234A

  公开（公告）日：2021-06-04

  本发明公开了一种高纯度盐酸兰地洛尔中间体N‑(2‑氨基乙基)‑4‑吗啉甲酰胺草酸盐的制备方法。它是将N‑苯氧基羰基吗啉与乙二胺反应，反应液经浓缩后加入溶剂溶解，再用碱调pH为9~14，过滤除去固体副产物，滤液经浓缩后得N‑(2‑氨基乙基)‑4‑吗啉甲酰胺，再加入水溶解后用草酸调pH为1~6，过滤除去少量乙二胺草酸盐固体，浓缩滤液，再加入溶剂重结晶得高纯度N‑(2‑氨基乙基)‑4‑吗啉甲酰胺草酸盐。该方法可得高纯度盐酸兰地洛尔中间体，并克服了副产物苯酚钠难过滤、乙二胺易残留等缺陷，工艺稳定可控，溶剂可回收利用，更适合工业化生产。
• HEART-SLOWING DRUG CONTAINING SHORT-ACTING &bgr; BLOCKER AS THE ACTIVE INGREDIENT
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1652533A1

  公开（公告）日：2006-05-03

  The present invention relates to an agent which slows down the heart rate which has an excellent controlling ability in diagnostic imaging comprising a short-acting β-blocker (e.g. landiolol hydrochloride or esmolol hydrochloride). The short-acting β-blocker has a property of slowing down the heart rate and it can temporarily suppress the tachycardia at diagnosis. According to the dose and the method of administration, it can control the period for the heart rate adjustment. Also, the present invention relates to a diagnostic imaging auxiliary comprising a short-acting β-blocker as active ingredient.

  本发明涉及一种减慢心率的药剂，该药剂在诊断成像中具有良好的控制能力，由短效 β-受体阻滞剂（如盐酸兰地洛尔或盐酸艾司洛尔）组成。短效 β 受体阻滞剂具有减慢心率的特性，可以暂时抑制诊断时的心动过速。根据剂量和给药方法，它可以控制心率调整的时间。此外，本发明还涉及一种以短效 β-受体阻滞剂为活性成分的成像诊断辅助剂。