(E)-but-2-enedioic acid;[(2R,3S,4S,6R,8S,14R)-4-ethenyl-3-hydroxy-2,4,7,14-tetramethyl-9-oxo-6-tricyclo[5.4.3.01,8]tetradecanyl] 2-[2-(diethylamino)ethylsulfanyl]acetate | 55297-96-6

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (E)-but-2-enedioic acid;[(2R,3S,4S,6R,8S,14R)-4-ethenyl-3-hydroxy-2,4,7,14-tetramethyl-9-oxo-6-tricyclo[5.4.3.01,8]tetradecanyl] 2-[2-(diethylamino)ethylsulfanyl]acetate
• CAS: 55297-96-6
• 化学式: C32H51NO8S
• 分子量: 609.8
• InChiKey: YXQXDXAHCSEVSD-LKNSULBJSA-N

物化性质

• 熔点：
  147-148°C
• 沸点：
  563℃
• 闪点：
  >110°(230°F)
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、乙醇（微溶）、甲醇（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.68
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  167
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 安全说明：
  S36
• 危险品运输编号：
  UN2811 6.1/PG 3
• 海关编码：
  2942000000
• 危险品标志：
  Xn
• 危险类别码：
  R22
• RTECS号：
  AG9560000

制备方法与用途

概述

延胡索酸泰妙菌素是一种截短侧耳素类抑菌性抗生素，属于截短侧耳素的衍生物。在极高浓度下，它对敏感细菌具有杀菌作用。与大环内酯类抗生素一样，延胡索酸泰妙菌素通过与核糖体50S亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。本品对多种革兰氏阳性菌（包括大多数葡萄球菌和链球菌，但不包括D组链球菌）、支原体以及猪痢疾密螺旋体表现出良好的抗菌活性。

作用机制

延胡索酸泰妙菌素并非大环内酯类药物，属于新一类的截短侧耳素类抗菌素，与现有已知大环内酯类药物之间不存在交叉耐药性。截短侧耳素是由侧耳菌产生的一类广谱二萜烯类抗生素，是截短侧耳素类药物半合成衍生物的前体。截短侧耳素类抗菌素是一大家族新型抗菌素，具有良好的抗菌活性和抗耐药性，能够有效抑制大部分革兰氏阳性菌、支原体以及部分革兰氏阴性菌。

药理作用

延胡索酸泰妙菌素是一种抑菌性抗生素，在极高浓度下对敏感细菌也表现出杀菌作用。与大环内酯类抗生素类似，它通过与核糖体50S亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。本品对多种革兰氏阳性菌（包括大多数葡萄球菌和链球菌，但不包括D组链球菌）、支原体以及猪痢疾密螺旋体表现出良好的抗菌活性。

此外，延胡索酸泰妙菌素与金霉素以1:4的比例配伍使用时，可有效治疗猪细菌性肠炎、细菌性肺炎及密螺旋体引起的猪痢疾。对由支原体性肺炎、支气管败血波氏杆菌和多杀性巴氏杆菌混合感染导致的肺炎疗效显著。

适应症

延胡索酸泰妙菌素主要用于治疗猪支原体肺炎、副猪嗜血杆菌、传染性胸膜肺炎和猪密螺旋体引起的痢疾，同时也用于禽类慢性呼吸道病、支原体肺炎、传染性鼻炎、大肠杆菌病及鸭传染性浆膜炎。

生物活性

Tiamulin fumarate是一种半合成的截短侧耳素抗生素，通过与核糖体肽基转移酶中心结合抑制蛋白质合成。

用途

延胡索酸泰妙菌素可用于治疗胸膜肺炎放线杆菌引起的猪肺炎及猪痢疾密螺旋体引起的猪血痢。作为猪饲料药物添加剂时，可促进增重。此外，它还对鸡慢性呼吸道病、猪支原体肺炎以及鸡葡萄球菌滑膜炎等疾病有效。