6-bromo-5-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-1H-quinolin-2-one | 454169-34-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-bromo-5-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-1H-quinolin-2-one
• CAS: 454169-34-7
• 化学式: C₁₀H₅BrF₃NO₂
• 分子量: 308.054
• InChiKey: JANBWDAFBYOJDT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-5-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-1H-quinolin-2-one 、 碘甲烷 在 碳酸氢钠 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 6-bromo-5-methoxy-4-(trifluoromethyl)-1H-quinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/75884

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-1H-quinolin-2-one 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 二异丙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以77%的产率得到6-bromo-5-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-1H-quinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  基于8H- [1,4]恶嗪基[2,3-f]喹啉-8-酮的强效非甾体选择性雄激素受体调节剂（SARM）。

  摘要：

  合成了一系列基于8H- [1,4]恶嗪[2,3-f]喹啉-8-的雄激素受体调节剂，并在雄激素受体转录激活试验中进行了评估。该系列中最有效的类似物在体外表现出一位数的纳摩尔效价。在雄激素作用的体内模型中，化合物18h在维持肌肉重量（10 mg / kg）方面表现出完全的功效，而前列腺重量的活性降低。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.07.034

文献信息

• Tricyclic quinolinone and tricyclic quinoline androgen receptor modulator compounds and methods
  申请人：Ligand Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20020183314A1

  公开（公告）日：2002-12-05

  Novel non-steroidal tricyclic quinolinone and tricyclic quinoline compounds and compositions that are agonists, partial agonists and/or antagonists for androgen receptors (AR), their preparation and their uses are described.

  描述了一种新型的非甾体三环喹诺酮和三环喹啉化合物以及对雄激素受体（AR）具有激动剂、部分激动剂和/或拮抗剂作用的组合物，以及它们的制备和用途。
• SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS (SARMS) AND USES THEREOF
  申请人：Zhi Lin

  公开号：US20100256129A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  Provided herein are compounds of formulae I to II that bind to androgen receptors and/or modulate activity of androgen receptors; and to methods for making and using such compounds. Also provided are compositions including such compounds and methods for making and using such compositions.

  本文提供了公式I到II的化合物，这些化合物能够结合到雄激素受体并/或调节雄激素受体的活性；以及制备和使用这些化合物的方法。还提供了包括这些化合物的组合物以及制备和使用这些组合物的方法。
• Selective androgen receptor modulators (SARMs) and uses thereof
  申请人：Ligand Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20130184206A1

  公开（公告）日：2013-07-18

  Provided herein are compounds that bind to androgen receptors and/or modulate activity of androgen receptors. Also provided are methods for making and using such compounds. Also provided are compositions including such compounds and methods for making and using such compositions.

  本文提供了与雄激素受体结合和/或调节雄激素受体活性的化合物。还提供了制备和使用这些化合物的方法。此外，还提供了包括这些化合物的组合物以及制备和使用这些组合物的方法。
• Selective androgen receptor modulators (sarms) and uses thereof
  申请人：Ligand Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP2489656A1

  公开（公告）日：2012-08-22

  Provided herein are compounds of formulae I to II that bind to androgen receptors and/or modulate activity of androgen receptors; and to methods for making and using such compounds. Also provided are compositions including such compounds and methods for making and using such compositions.

  本文提供了与雄激素受体结合和/或调节雄激素受体活性的式 I 至式 II 化合物；以及制造和使用此类化合物的方法。还提供了包括此类化合物的组合物以及制造和使用此类组合物的方法。
• WO2007/75884
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——