5-methyl-4-phenyl-N-propyl-1,3-oxazole-2-amine | 858114-77-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-methyl-4-phenyl-N-propyl-1,3-oxazole-2-amine
• 英文别名: 5-methyl-4-phenyl-N-propyl-1,3-oxazol-2-amine
• CAS: 858114-77-9
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O
• 分子量: 216.283
• InChiKey: RYZXAJYYDOPIJF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  38.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-methyl-4-phenyl-N-propyl-1,3-oxazole-2-amine 、 sodium;hydride 、 methyl 3-(4-{[4-(chloromethyl)benzyl]oxy}-phenyl)propanoate 、 水 在 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.5h， 以to give the title compound (251 mg, yield 32%) as a pale-yellow oil的产率得到methyl 3-[4-[[4-[[(5-methyl-4-phenyl-1,3-oxazol-2-yl)(propyl)amino]methyl]benzyl]oxy]phenyl]propanoate
  参考文献：
  名称：

  Phenylpropanoic acid derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种新型化合物，具有GPR40受体功能调节作用，可用作胰岛素分泌剂，用于预防或治疗糖尿病等药物。化合物由式（I）表示，其中每个符号如规范中所定义，其盐和前药具有意外的优越的GPR40受体激动剂活性，并显示出卓越的药物产品特性，如稳定性等。因此，它们可以作为安全有效的药物，用于哺乳动物中预防或治疗与GPR40受体相关的疾病或病症。

  公开号：

  US20070155808A1
• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-5-methyl-4-phenyl-1,3-oxazole 、 正丙胺 在 水 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以to give the title compound (850 mg, yield 52%) as a yellow powder的产率得到5-methyl-4-phenyl-N-propyl-1,3-oxazole-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Phenylpropanoic acid derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种新型化合物，具有GPR40受体功能调节作用，可用作胰岛素分泌剂，用于预防或治疗糖尿病等药物。化合物由式（I）表示，其中每个符号如规范中所定义，其盐和前药具有意外的优越的GPR40受体激动剂活性，并显示出卓越的药物产品特性，如稳定性等。因此，它们可以作为安全有效的药物，用于哺乳动物中预防或治疗与GPR40受体相关的疾病或病症。

  公开号：

  US20070155808A1

文献信息

• PHENYLPROPANOIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1698624B1

  公开（公告）日：2012-06-27
• US7585880B2
  申请人：——

  公开号：US7585880B2

  公开（公告）日：2009-09-08
• Phenylpropanoic acid derivatives
  申请人：Yasuma Tsuneo

  公开号：US20070155808A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  The present invention provides a novel compound having a GPR40 receptor function modulating action, which is useful as an insulin secretagogue, a drug for the prophylaxis or treatment of diabetes and the like. A compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, a salt thereof and a prodrug thereof have unexpectedly superior GPR40 receptor agonist activity and also show superior properties as a pharmaceutical product, such as stability and the like. Thus, they can be safe and useful drugs for the prophylaxis or treatment of GPR40 receptor related conditions or diseases in mammals.

  本发明提供了一种新型化合物，具有GPR40受体功能调节作用，可用作胰岛素分泌剂，用于预防或治疗糖尿病等药物。化合物由式（I）表示，其中每个符号如规范中所定义，其盐和前药具有意外的优越的GPR40受体激动剂活性，并显示出卓越的药物产品特性，如稳定性等。因此，它们可以作为安全有效的药物，用于哺乳动物中预防或治疗与GPR40受体相关的疾病或病症。