2-amino-N-[10-(4-aminobutyl)-4-{[1-carbamoyl-2-(1H-indol-2-yl)ethyl]carbamoyl}-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-7-(propan-2-yl)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-19-yl]-3-phenylpropanamide | 103222-11-3

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-N-[10-(4-aminobutyl)-4-{[1-carbamoyl-2-(1H-indol-2-yl)ethyl]carbamoyl}-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-7-(propan-2-yl)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-19-yl]-3-phenylpropanamide
• 英文别名: 10-(4-aminobutyl)-N-[1-amino-3-(1H-indol-2-yl)-1-oxopropan-2-yl]-19-[(2-amino-3-phenylpropanoyl)amino]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-7-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
• CAS: 103222-11-3
• 化学式: C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂
• 分子量: 1131.4
• InChiKey: GAWXLRUZZFSQON-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  1540.9±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
• 物理描述：
  Solid
• 溶解度：
  3.99e-03 g/L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  80
• 可旋转键数：
  18
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  401
• 氢给体数：
  13
• 氢受体数：
  13

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25

制备方法与用途

概述

伐普肽（商品名为Sanvar IR，曾用名：RC一160）由H3 Pharma公司从瑞士的Debiopharm公司获得全球研究开发和商业特许权。2001年新英格兰医学杂志报道了速释制剂，该药早期用于治疗急性食道静脉曲张出血（EVB），并在内窥镜介入治疗之前止血，也可预防内窥镜治疗后5天内出血的复发。2004年，Debiopharm的子公司——加拿大癌症和内分泌学专业H3 Pharma制药公司研制并生产了该新药。

简介

• 中文名：醋酸伐普肽
• 英文名：Vapreotide
• 别 名：Sanva
• 化学名：D一苯丙氨酰一半胱氨酰一酪氨酰一D一色氨酰一赖氮 酰一缬氨酰一半胱氨酰一色氨酰胺一环[2—7]一二硫醚单醋酸盐
• CAS NO：103222-11-3
• 分子式：C57H70N12O9S2
• 分子量：1131.37

图1为醋酸伐普肽的分子结构式。

药理作用

SST通过生长抑素受体（SSTR）发挥作用，SSTR是一种在体内广泛分布、有多种生物学功能的神经调节小肽。与天然生长抑素相比，伐普肽保留了活性中心，并具有更高的代谢稳定性及更长的生物半衰期（约90分钟）。它能产生特异性的器官血管收缩作用，有效用于急性胃肠道出血的止血。

不良反应

长期应用伐普肽等生长抑素类似物可能导致糖尿病、胆结石、腹泻、吸收不良等。常见的不良反应包括注射部位疼痛、恶心、头痛、头晕和腹胀。约25%的患者在治疗过程中可能出现心动过缓现象，但程度不严重且多轻微，一般在用药后1～2周内自行缓解，不会影响正常治疗。

展望

伐普肽生物半衰期长，使用方便，抗肿瘤作用广泛，毒副作用小。目前研究取得了很好的成果，但由于缺乏多中心、大样本及前瞻性对照研究，其疗效还需进一步评价。高效、特异性SST衍生物及放射性SST衍生物的开发和应用将为妇科肿瘤的诊断和治疗提供新的靶点。带有放射性标记的伐普肽介导的靶向放疗已应用于临床治疗某些GEP肿瘤，但对实体肿瘤的研究仍处于空白阶段。

参考文献

1. 冯强. 伐普肽修饰的核壳型纳米粒用于紫杉醇/siRNA的共递送研究[A]. 中国药学会. 第十二届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论文集[C]. 中国药学会:,2014:7.
2. 张琪, 朱颐申, 宓鹏程, 韦萍. 生长抑素类药物伐普肽的研究进展[J]. 中国药学杂志, 2007(19):1445-1448.
3. 朱颐申, 邱芊, 屠春燕, 韦萍. 微波强化固相合成伐普肽[J]. 精细化工, 2005(05):395-397.