3-hydroxyimino-1H-quinoline-2,4-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3-hydroxyimino-1H-quinoline-2,4-dione
• 化学式: C₉H₆N₂O₃
• 分子量: 190.16
• InChiKey: KGXLSJFRVKWADK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  78.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,4-喹啉二醇 、 sodium nitrite 、 硫酸 在 ice 作用下， 以 sodium hydroxide 为溶剂， 反应 1.0h， 以to leave 3.41 g of orange solid which的产率得到3-hydroxyimino-1H-quinoline-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  Glycine receptor antagonist pharmacophore

  摘要：

  本发明涉及一种治疗或预防中风、缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术引起的神经元丢失，以及治疗包括阿尔茨海默病、肌萎缩性侧索硬化症、亨廷顿病和唐氏综合症在内的神经退行性疾病，治疗兴奋性氨基酸过度活跃的不良后果，以及治疗焦虑、慢性疼痛、惊厥和引起麻醉的方法，即向需要此类治疗的动物注射具有高结合到甘氨酸受体的化合物。

  公开号：

  US05597922A1

文献信息

• 1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2,3,4-trione-3 or 4-oximes and the use
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US05475007A1

  公开（公告）日：1995-12-12

  Methods of treating or preventing neuronal loss associated with stroke, ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease and Down's syndrome, treating or preventing the adverse consequences of the hyperactivity of the excitatory amino acids, as well as treating anxiety, chronic pain, convulsions and inducing anesthesia are disclosed by administering to an animal in need of such treatment a substituted or unsubstituted 1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2,3,4-trione-3 or 4-oxime or pharmaceutically acceptable salts thereof which have high binding to the glycine receptor.

  本发明揭示了通过给需要治疗的动物投与具有高结合甘氨酸受体的取代或未取代的1,2,3,4-四氢喹啉-2,3,4-三酮-3或4-肟或其药学上可接受的盐，来治疗或预防与中风、缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术相关的神经元丢失，以及治疗包括阿尔茨海默病、肌萎缩性侧索硬化症、亨廷顿病和唐氏综合症等神经退行性疾病，治疗或预防兴奋性氨基酸的高活性所产生的不良后果，以及治疗焦虑、慢性疼痛、惊厥和诱导麻醉的方法。
• 1,2,3,4-tetrahydroquinoline 2,3,4-trione-3 or 4-oximes
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US05652368A1

  公开（公告）日：1997-07-29

  Disclosed herein are substituted or unsubstituted 1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2,3,4-trione-3 or 4-oximes or pharmaceutically acceptable salts thereof that have high binding to the glycine receptor and are usefully administered to animals for the treatment or prevention of the adverse consequences of the hyperactivity of the excitatory amino acids, or neuronal loss associated with stroke, ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, for the treatment of anxiety, chronic pain, convulsions, and neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease and Down's syndrome; and for the inducement of anesthesia.

  本文披露了取代或未取代的1,2,3,4-四氢喹啉-2,3,4-三酮-3或4-肟或其药学上可接受的盐，其具有与甘氨酸受体的高结合力，并可用于治疗或预防兴奋性氨基酸的过度活动引起的不良后果，或与中风、缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术相关的神经元丧失，用于治疗焦虑、慢性疼痛、惊厥和神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化症、亨廷顿病和唐氏综合征；以及用于诱导麻醉。