[1,2,4]triazolo[1,5-a]quinolin-2-amine | 1124382-70-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: [1,2,4]triazolo[1,5-a]quinolin-2-amine
• CAS: 1124382-70-2
• 化学式: C₁₀H₈N₄
• 分子量: 184.2
• InChiKey: LQSFZZOEPNDOSK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1,2,4]triazolo[1,5-a]quinolin-2-amine 、 氯化烟碱盐酸盐 在 N-[1,2,4]triazolo[1,5-a]quinolin-2-ylnicotinamide 、 silica 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以gave the title compound as an orange oil (27 mg, 38%)的产率得到N-[1,2,4]triazolo[1,5-a]quinolin-2-ylnicotinamide
  参考文献：
  名称：

  TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS ASK INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的三唑吡啶化合物，其用作药物，用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和/或神经退行性疾病以及其制备过程。

  公开号：

  US20120238565A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(quinolin-2-yl)guanidine 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 [1,2,4]triazolo[1,5-a]quinolin-2-amine 、 3-Amino-1,2,4-triazolo<4,3-a>quinoline
  参考文献：
  名称：

  1-（吡啶-2-基）胍衍生物的氧化环化：[1,2,4]三唑[1,5 - a ]吡啶-2-胺的合成和[1,2,4]的意外合成三唑并[4,3 - a ]吡啶-3-胺

  摘要：

  已经研究了使用N-氯代琥珀酰亚胺和碳酸钾水溶液对1-（吡啶-2-基）胍衍生物的氧化环化作用。N-氯琥珀酰亚胺在甲醇中氯化1-（5-硝基吡啶-2-基）胍，然后加入碳酸钾水溶液进行环化，得到6-硝基-[1,2,4]三唑并[1,5-]一锅中有]吡啶-2-胺。在研究反应的范围和限制的过程中，发现某些检查过的1-（吡啶-2-基）胍衍生物不仅给出了所需的[1,2,4]三唑[1,5-]。a ]吡啶-2-胺，但也有意想不到的[1,2,4]三唑[4,3- a ]] pyridin-3-amine产品。作为这种氧化环化的合理反应机理，提出了重氮形成和氮形成。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2014.12.015

文献信息

• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS ASK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE TRIAZOLOPYRIDINE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE ASK
  申请人：SERONO LAB

  公开号：WO2009027283A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  The present invention relates to triazolopyridine compounds according to Formula (I), their use as medicament, for treating autoimmune disorders, inflammatorydiseases, cardiovascular disceases and/or neurodegenerative diseases and a process for their preparation.

  本发明涉及三唑吡啶化合物，其化学式为（I），其用作药物，用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和/或神经退行性疾病，以及其制备方法。
• Triazolopyridine Compounds and Their Use as Ask Inhibitors
  申请人：Swinnen Dominique

  公开号：US20100197681A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  The present invention relates to triazolopyridine compounds according to Formula (I), their use as medicament, for treating autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and/or neurodegenerative diseases and a process for their preparation.

  本发明涉及按照公式（I）的三唑吡啶化合物，它们的用途是作为药物治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和/或神经退行性疾病以及它们的制备方法。
• TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS ASK INHIBITORS
  申请人：SWINNEN DOMINIQUE

  公开号：US20120238565A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present invention relates to triazolopyridine compounds according to Formula (I), their use as medicament, for treating autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and/or neurodegenerative diseases and a process for their preparation.

  本发明涉及公式（I）的三唑吡啶化合物，其用作药物，用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和/或神经退行性疾病以及其制备过程。
• US8263595B2
  申请人：——

  公开号：US8263595B2

  公开（公告）日：2012-09-11
• Oxidative cyclization of 1-(pyridin-2-yl)guanidine derivatives: a synthesis of [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amines and an unexpected synthesis of [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-amines
  作者：Kazuhisa Ishimoto、Toshiaki Nagata、Mika Murabayashi、Tomomi Ikemoto

  DOI：10.1016/j.tet.2014.12.015

  日期：2015.1

  has been investigated. Chlorination of 1-(5-nitropyridin-2-yl)guanidine by N-chlorosuccinimide in methanol followed by addition of aqueous potassium carbonate gave rise to cyclization and afforded 6-nitro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine in one-pot. In the course of studying the scope and limitation of the reaction, it was found that some of the examined 1-(pyridin-2-yl)guanidine derivatives gave

  已经研究了使用N-氯代琥珀酰亚胺和碳酸钾水溶液对1-（吡啶-2-基）胍衍生物的氧化环化作用。N-氯琥珀酰亚胺在甲醇中氯化1-（5-硝基吡啶-2-基）胍，然后加入碳酸钾水溶液进行环化，得到6-硝基-[1,2,4]三唑并[1,5-]一锅中有]吡啶-2-胺。在研究反应的范围和限制的过程中，发现某些检查过的1-（吡啶-2-基）胍衍生物不仅给出了所需的[1,2,4]三唑[1,5-]。a ]吡啶-2-胺，但也有意想不到的[1,2,4]三唑[4,3- a ]] pyridin-3-amine产品。作为这种氧化环化的合理反应机理，提出了重氮形成和氮形成。