1-(5-methyl-2-furanyl)methyl-4-(4-methylsulfonylaminobenzoyl)piperidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-(5-methyl-2-furanyl)methyl-4-(4-methylsulfonylaminobenzoyl)piperidine
• 英文别名: N-[4-[1-[(5-methylfuran-2-yl)methyl]piperidine-4-carbonyl]phenyl]methanesulfonamide
• 化学式: C₁₉H₂₄N₂O₄S
• 分子量: 376.477
• InChiKey: AANZLNLWVIXFAA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  88
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-甲基呋喃 、 聚合甲醛 、 N-[4-(4-piperidinyl-carbonyl)phenyl]-methanesulfonamide 以 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 以70%的产率得到1-(5-methyl-2-furanyl)methyl-4-(4-methylsulfonylaminobenzoyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Piperidine derivative and pharmaceutical composition containing the same

  摘要：

  一种新的哌啶化合物在心律失常的治疗中具有药理学效果，其化学式定义为：##STR1## 其中R1是较低的烷基或甲苯基，R2是氢、羟基、较低的烷氧基或较低的烷基，R3是氢、较低的烷基、较低的烯基、环烷基或环烷基烷基，X是--CO--、--CH2--或--CHOH--，g是1到3的整数，h是1到3的整数，Y是氢、较低的烷基、较低的烯基、氰基、--CH2COOR，其中R是氢或较低的烷基、环烷基、环烷基烷基，##STR2## 1为1或2，--A--B，A为--(CH2)n--，n为1到5的整数，一种直链烷基基团，具有1到5个碳原子，是从一种直链烷烃中获得的二价基团，该直链烷烃具有较低的烷基、苯基或羟基直接连接到构成该烷烃的一个或多个碳原子上的氢原子的碳原子，一种直链烷基基团，具有1到5个碳原子，是从一种直链烯烃中获得的二价基团，该直链烯烃具有双键形成在彼此相邻的碳原子之间，通过去除连接到其两端的每个碳原子上的氢原子，--(CH2)k--S--，k为2到5的整数，--(CH2)p-CO--，p为1到4的整数，B为氰基、--NR4R5、杂环戒或缩合芳香环。

  公开号：

  US04876262A1

文献信息

• [EN] 1,4-DISUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS 11-BETAHSD1 INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE PIPERIDINE 1,4 DISUBSTITUEE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE 11-BETAHSD1
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004033427A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The use of a compound of formula (I) in the manufacture of a medicament for use in the inhibition of 11βHSD1 is described.

  使用式(I)的化合物制造用于抑制11βHSD1的药物。
• 1,4-disubstituted piperidine derivatives and their use as 11,betahsd1 inhibitors
  申请人：Barton John Peter

  公开号：US20050256159A1

  公开（公告）日：2005-11-17

  A method for inhibiting 11βHSD1 by administering a compound of formula (I) is described, wherein A, X, Y, R 1 , R 12 , n, q, and m are as described in the specification. Novel compounds and methods employing them are also described and claimed.

  本发明涉及一种通过给予式(I)化合物来抑制11βHSD1的方法，其中A、X、Y、R1、R12、n、q和m如规范中所述。本发明还描述和声明了新的化合物和使用它们的方法。
• Piperidine derivative, pharmaceutical composition containing the same and use
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0235752B1

  公开（公告）日：1993-11-18
• 1,4-DISUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS 11-BETAHSD1 INHIBITORS
  申请人：Astrazeneca AB

  公开号：EP1556349A1

  公开（公告）日：2005-07-27
• US4876262A
  申请人：——

  公开号：US4876262A

  公开（公告）日：1989-10-24